探究新型喹唑啉类化合物的合成（有机化学论文）㊣精品文档值得下载

类表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研，。

对溴苯亚砜基甲氧基氢吡咯基丙氧基喹唑啉的制备。

向茄形瓶中，加入冰乙酸对溴苯硫醚基甲氧基氢吡咯基丙氧基喹唑啉，和过硼酸钠。

加毕，室温反应，监测反应完毕。

反应液用氢氧化钠调将值调至，静臵，有固体析出，抽滤，干燥得类白色固体，收率，熔点。

探究新型喹唑啉类化合物的合成有机化学论文白色固体产生，抽滤，干燥得产品收率熔点。

氯苯胺基甲氧基甲基氟甲基苯并咪唑基巯基丙氧基喹唑啉的制备。

向茄形瓶中，加入氯苯胺基甲氧基氯丙氧基喹唑啉对溴苯硫醚基甲氧基氯丙氧基喹唑啉的合成。

向茄形瓶中，加入异丙醇氯甲氧基氯丙氧基喹唑啉。

，和对溴苯硫酚。

加完后回流反应，监测反应完毕，抽滤，旋干滤液，丙酮洗，抽滤，混合滤饼干燥得。

，收率熔点。

，反应时间长，收率为左右加入乙胺或时收率提高至采用氯化亚砜为氯化试剂，吡啶做催化剂反应副产物少，收率为以上，和其他氯化试剂相比有比较显著的优势如表所示。

间氯苯胺基甲氧基氯丙氧基喹唑啉的合成。

向茄形瓶中，加入异丙醇氯甲氧基氯丙氧基喹唑啉。

，。

和间氯苯胺。

，。

，加完后回流反应，监测反应完毕，抽滤，滤饼用叔丁醇洗，干燥得类白色固体，图喹唑啉类化合物的合成路线结果与讨论中间体的合成本文首先尝试了文献，采用甲脒盐酸盐进行环合的方法，但是副产物多本文又尝试了文献的方法，与甲酸进行环合反应，结果显示产物非常少，因为酰胺基较酯基更活泼本文按照文献方法采用醋酸甲脒，脒中的个氨基进攻氨基氯丙氧基甲氧基苯甲酸甲酯中的酯基形成酰胺，另外个氨基则与氨基氯丙氧基甲氧基苯甲酸甲酯中的氨基发生胺交换反应成环。

结果显示此方法操作抑制力则下降倍喹唑啉的位和位空间位阻大，不宜引入基团，位引入基团也不利于提高活性位引入基团即片段可提高活性喹唑啉环中，位引入电子基团会提高整个化合物的抑制力。

笔者在前期研究中，制备出了新型喹唑啉类化合物的中间体氨基甲氧基氯丙氧基苯甲酸甲酯，以其为原料，经过环合氯代和取代等反应，采用通过活性基团拼接法，制备出种文献未见报道的新型喹唑啉类化合物，将为寻求活性更强的抗肿瘤药物打合成了个新型喹唑啉类化合物，均未见文献报道，并通过和确认了各化合物的结构。

本文对各步反应条件进行了优化，最终得到条反应条件温和，后处理方便，收率高，适合于工业化生产的工艺路线。

位取代喹唑啉有着优异的活性，但是对于位取代喹唑啉的研究，人们大多关注的是芳胺的取代，本文对此进行了创新，将新结构硫醚基团引入喹唑啉位上，并将位硫醚基团转变为亚砜，该反应无专利及文献报道，因基团，位引入基团也不利于提高活性位引入基团即片段可提高活性喹唑啉环中，位引入电子基团会提高整个化合物的抑制力。

笔者在前期研究中，制备出了新型喹唑啉类化合物的中间体氨基甲氧基氯丙氧基苯甲酸甲酯，以其为原料，经过环合氯代和取代等反应，采用通过活性基团拼接法，制备出种文献未见报道的新型喹唑啉类化合物，将为寻求活性更强的抗肿瘤药物打下基础。

该法制备喹唑啉类产物可修饰位点多，具有操作酮首先发生互变异构，由酮式变为烯醇式，再发生氯化反应。

本文按照文献的方法，采用氯化亚砜回流，做催化剂反应，收率仅为，课题组又尝试以草酰氯氯氧磷和氯化亚砜作为氯化试剂，添加乙胺和吡啶做催化剂。

实验发现单独使用草酰氯氯氧磷和氯化亚砜为氯化试剂时反应时间长，收率为左右加入乙胺或时收率提高至采用氯化亚砜为氯化试剂，吡啶做催化剂反应副产物少，收率为以上，和其他氯化探究新型喹唑啉类化合物的合成有机化学论文基础。

该法制备喹唑啉类产物可修饰位点多，具有操作简便反应条件温和等优点。

在药物化学中应用广泛，此类化合物保留了传统喹唑啉化合物的所有反应位点，且在位和位处引入了个可修饰性较强的氯，将大大扩充产物的骨架丰富性，有助于发现新的具有良好生物活性的喹唑啉类化合物。

基于以上探索，本文设计并合成了种无文献报道的新型喹唑啉类化合物，合成路线如图所示。

探究新型喹唑啉类化合物的合成有机化学论文采用型气相色谱质谱联用仪测定所用试剂均为分析纯的试剂。

根据抑制剂喹唑啉类化合物的结构特征，可以把该类化合物拆分为和个片段。

如图所示。

图喹唑啉类化合物的构效关系迄今为止，对高活性抑制剂喹唑啉类化合物的构效关系的研究已取得丰硕的成果，喹唑啉环的，分别以氢键与结合，是抗癌的活性必须的结构片段若被取代，抑制力下降倍，被取代，熔点。

新化合物的合成对溴苯硫醚基甲氧基氢吡咯基丙氧基喹唑啉的制备。

图喹唑啉类化合物的合成路线结果与讨论中间体的合成本文首先尝试了文献，采用甲脒盐酸盐进行环合的方法，但是副产物多本文又尝试了文此本文将硫醚及亚砜引入位，以考察硫醚基团转变为亚砜对抗肿瘤活性的影响。

位可以用不同的基团来取代，在课题组的前期研究中，发现片段甲基氟甲基苯并咪唑基硫醚基具有良好的抗肿瘤活性，因此本文将此片段引入到了新化合物中，以期获得更好的抗肿瘤物质。

实验部分仪器与试剂型数字显微熔点测定仪温度计未经校正，北京泰克仪器有限公司核磁共振仪，德国布鲁克公司，作为内标，氘代甲基亚砜作为溶简便反应条件温和等优点。

基于以上探索，本文设计并合成了种无文献报道的新型喹唑啉类化合物，合成路线如图所示。

探究新型喹唑啉类化合物的合成有机化学论文。

表将硫醚氧化成亚砜氧化条件的优化结论本文设计试剂相比有比较显著的优势如表所示。

根据抑制剂喹唑啉类化合物的结构特征，可以把该类化合物拆分为和个片段。

如图所示。

图喹唑啉类化合物的构效关系迄今为止，对高活性抑制剂喹唑啉类化合物的构效关系的研究已取得丰硕的成果，喹唑啉环的，分别以氢键与结合，是抗癌的活性必须的结构片段若被取代，抑制力下降倍，被取代，抑制力则下降倍喹唑啉的位和位空间位阻大，不宜引献的方法，与甲酸进行环合反应，结果显示产物非常少，因为酰胺基较酯基更活泼本文按照文献方法采用醋酸甲脒，脒中的个氨基进攻氨基氯丙氧基甲氧基苯甲酸甲酯中的酯基形成酰胺，另外个氨基则与氨基氯丙氧基甲氧基苯甲酸甲酯中的氨基发生胺交换反应成环。

结果显示此方法操作简便，反应时间短，收率较高，达到。

化合物的合成条件氯氟苯胺基甲氧基氯丙氧基喹唑啉是合成喹唑啉类化合物的关键中间体，其反应是喹唑探究新型喹唑啉类化合物的合成有机化学论文。

间氯苯胺基甲氧基氯丙氧基喹唑啉的合成。

向茄形瓶中，加入异丙醇氯甲氧基氯丙氧基喹唑啉。

，。

和间氯苯胺。

，。

，加完后回流反应，监测反应完毕，抽滤，滤饼用叔丁醇洗，干燥得类白色固体，收率。

熔点究西安第军医大学，邓伟新型表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的设计合成和构效关系研究北京中国协和医科大学，杜鹏，潘春跃，彭东明吉非替尼的合成工艺改进。

中国新药杂志，袁立，郝金恒，张勇，等氯氟苯胺基甲氧基吗啉基丙氧基喹唑啉的合成。

中国药物化学杂志，孟令强，杨绍娟，张小博新型喹唑啉类化合物的合成研究川师范大学学报自然科学版，对溴苯亚砜基甲氧基吗啉基丙氧基喹唑啉的制备。

向茄形瓶中，加入冰乙酸对溴苯硫醚基甲氧基吗啉基丙氧基喹唑啉。