合成丙氨酸酵母转移核糖核酸人工合成天花粉蛋白研究及其在计划生育中应用青蒿素结构测定全合成及其抗疟应用美登素及三尖杉酯碱抗癌成分全合成研究氟有机材料研究制备有机氟化学研究和脱卤亚磺化反应发现及应用砷叶立德用于合成有机化学研究有机磷化学有机磷萃取剂结构与性能研究自由基化学及微环境效应等工作都是其中比较突出例子。二项目目和意义本项目目是运用现代有机合成技术合成系列油菜甾醇内酯并运用于农业生产促进增产增收具有良好社会和经济效益。油菜甾醇内酯又称芸薹素内酯。这是类以甾醇为骨架植物内源甾体类生理活性物质。世纪年代初美国农业部中心等在尝试从植物花粉中筛选和分离具有高生理活性物质时试验了多种花粉其中以油菜花粉促进大豆苗生长作用最为突出但这种活性物质在花粉中浓度仅百万分之左右。该中心等于年从公斤蜂蜜中收集到毫克纯高活性物质经波谱分析和单晶衍射确定其结构为其化学结构属于甾醇内酯故命名为油菜甾醇内酯简称。油菜素内酯对植物生长发育具有多种生理功能促进生长增加植物抗逆性延缓衰老和促进细胞再分化等等但最突出生理作用就是促进植物生长。油菜素内酯可以明显促进绿豆和大豆上胚轴及油菜幼苗下胚轴伸长提高水稻小麦大豆和棉花等产量。在园艺作物方面表油菜素内酯可以提高黄瓜葡萄西瓜和番茄结果率促进芹菜菠菜和平菇生长。尽管油菜素内酯与生长素促进生长作用有协同作用但油菜素内酯促进生长信号传导途径与生长素是不同。在生长素缺乏条件下油菜素内酯单独也可以促进大豆上胚轴生长。油菜素内酯促进伸长启动较生长素缓慢但在后期生长促进中比生长素有效。另外油菜素内酯在生长素缺乏条件下不能诱导生长素诱导基因和转录。大豆中对外源生长素反应非常迅速处理下胚轴之后分钟内就可以观察到转录增加但油菜素内酯诱导不敏感突变体伸长却不诱导表达说明油菜素内酯发挥作用不依赖于生长素而进行。证明抗生长素化学物质并不影响油菜素内酯诱导伸长。以上说明油菜素内酯诱导伸长机制与生长素是。还发现在油菜素内酯促进伸长过程中其作用对象是内部组织它可以改变内部组织细胞壁物理特性这是油菜素内酯所特有作用生长素诱导伸长靶位组织为表皮可能正是这种差别造成了油菜素内酯促进生长迟效性和后效性。油菜素内酯促进生长机制也不同于赤霉素虽然都可以使节间伸长但油菜素内酯处理节间较粗而且油菜素内酯有效浓度要低得多。赤霉素只是引起细胞变大而油菜素内酯有双重效应伸长和分裂引起伸长弯曲和开裂。用赤霉素抑制剂可以抑制赤霉素引起绿豆上胚轴伸长但对油菜素内酯促进生长效应无抑制作用。在植物体内油菜素内酯活性水平在油菜素内酯生物合成代谢及去活化等层次上受到精细调控油菜素内酯生物合成呈代谢网格状其生物合成酶受到终产物和信号转导些中间组分反馈抑制。从油菜素内酯信号产生包括油菜素内酯合成活性与水平调节及运输到与膜受体结合引起信号感知和传递并最终引起油菜素内酯诱导基因表达和特定生理反应是个连续且相互影响过程并且每个环节都受到多种内外因子在多个层次上调节。油菜素内酯作为有重要生理功能信号分子其信号转导途径第步就是被其受体接受。油菜素内酯受体研究进展得益于对油菜素内酯非敏感型突变体研究。目前关于油菜素内酯分子与结合方式还不完全清楚由于中含有结构域通常与些蛋白或多肽结合而不是与甾醇这样小分子直接结合而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种形成复合体再与结合关于突变体研究则使人们对信号感知认识进步深入基因编码种可分泌丝氨酸羧肽酶并在信号转导途径早期发挥重要作用但作用似乎不是直接加工受体而很可能是加工以使其产生有活性油菜素内酯结合蛋白油菜素内酯分子与这种活性形式油菜素内酯结合蛋白形成复合体后再与胞外结构域连接进而完成油菜素内酯信号感知。油菜甾醇内酯生理活性极高极微量就能促进植物生长。油菜甾醇内酯对菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长双重作用可促进整株生长包括株高株重和荚重等在豆苗第二节间伸长生物活性测定实验中用油菜甾醇内酯处理过豆苗在第二节间生长速度是对照株倍。日本藤条文雄发现油菜甾醇内酯对水稻黄瓜菜豆葱土豆萝卜番茄白菜和甘蓝等作物都有明显促进生长效果它还可以使葡萄无核对柑橘等果树生长也有定促进作用。在田间实验中它可以使莴苣蚕豆萝卜和土豆等增产。油菜甾醇内酯对桦榆为其化学结构属于甾醇内酯故命名为油菜甾醇内酯简称。油菜素内酯对植物生长发育具有多种生理功能促进生长增加植物抗逆性延缓衰老和促进细胞再分化等等但最突出生理作用就是促进植物生长。油菜素内酯可以明显促进绿豆和大豆上胚轴及油菜幼苗下胚轴伸长提高水稻小麦大豆和棉花等产量。在园艺作物方面表油菜素内酯可以提高黄瓜葡萄西瓜和番茄结果率促进芹菜菠菜和平菇生长。尽管油菜素内酯与生长素促进生长作用有协同作用但油菜素内酯促进生长信号传导途径与生长素是不同。在生长素缺乏条件下油菜素内酯单独也可以促进大豆上胚轴生长。油菜素内酯促进伸长启动较生长素缓慢但在后期生长促进中比生长素有效。另外油菜素内酯在生长素缺乏条件下不能诱导生长素诱导基因和转录。大豆中对外源生长素反应非常迅速处理下胚轴之后分钟内就可以观察到转录增加但油菜素内酯诱导不敏感突变体伸长却不诱导表达说明油菜素内酯发挥作用不依赖于生长素而进行。证明抗生长素化学物质并不影响油菜素内酯诱导伸长。以上说明油菜素内酯诱导伸长机制与生长素是。还发现在油菜素内酯促进伸长过程中其作用对象是内部组织它可以改变内部组织细胞壁物理特性这是油菜素内酯所特有作用生长素诱导伸长靶位组织为表皮可能正是这种差别造成了油菜素内酯促进生长迟效性和后效性。油菜素内酯促进生长机制也不同于赤霉素虽然都可以使节间伸长但油菜素内酯处理节间较粗而且油菜素内酯有效浓度要低得多。赤霉素只是引起细胞变大而油菜素内酯有双重效应伸长和分裂引起伸长弯曲和开裂。用赤霉素抑制剂可以抑制赤霉素引起绿豆上胚轴伸长但对油菜素内酯促进生长效应无抑制作用。在植物体内油菜素内酯活性水平在油菜素内酯生物合成代谢及去活化等层次上受到精细调控油菜素内酯生物合成呈代谢网格状其生物合成酶受到终产物和信号转导些中间组分反馈抑制。从油菜素内酯信号产生包括油菜素内酯合成活性与水平研究经费万元中试投入万元。三筹措方案及相关证明本项目总投资万元新增投资万元其中固定资产新增投资万元由公司自筹解决流动资金和管理成本由银行抵押贷款方式解决万元自筹万元。相关证明附后。四申请经费主要用途本项目申请支持经费万元完全用于小试技术研究开发工作其中万元用于分析测试设备添置万元用于实验设备添置与相关化学试剂采购。五分年度用款计划含申请经费年度用款额万元用途备注小试技术研究开发不含人力资源及管理成本小试技术研究开发中试含人力资源及管理成本试生产扩大生产总计万元五技术经济可行性综合评价本项目是个牵涉到生物化学化工和农药制剂生产技术多学科融合项目技术难度大耗时长但社会经济效益显著项目。以达产后年产公斤产品为目标可以创造万元销售毛利含税万元。本项目结束后可以在国内外期刊发表研究论文篇申请发明专利项实用新型专利项。以国内年销售由公斤原药生产制剂计算可以使万亩农作物受益增收万吨每户农民增收元。本项目投产后新增投入固定资产万元流动资金万元新增就业岗位人销售环节新增就业岗位人。本项目目前小试开发技术基本成型尚余部分细节需要完善与优化加上公司有较强财力支持和较强科研技术开发团队经费预算合理项目可实施性强。六附件申请立项前工作进展和工作基础有关材料有关鉴定报告检测报告用户使用报告等。素内酯分子与结合方式还不完全清楚由于中含有结构域通常与些蛋白或多肽结合而不是与甾醇这样小分子直接结合而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种形成复合体再与结合关于突变体研究则使人们对信号感知认识进步深入基因编码种可分泌丝氨酸羧肽酶并在信号转导途径早期发挥重要作用但作用似乎不是直接加工受体而很可能是加工以使其产生有活性油菜素内酯结合蛋白油菜素内酯分子与这种活性形式油菜素内酯结合蛋白形成复合体后再与胞外结构域连接进而完成油菜素内酯信号感知。油菜甾醇内酯生理活性极高极微量就能促进植物生长。油菜甾醇内酯对菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长双重作用可促进整株生总论项目主要内容及技术原理简述本项目主要内容涉及到类高效植物生长调节剂合成技术开发及改进。本项目技术原理是综合利用现代有机化学合成技术对已有生产技术进行改进提高产品得率减少污染降低生产成本。植物生长调节剂早期叫做植物激素或正式命名为植物生长调节物质具备以下两个特点它们不是能够提供能量营养物质它们在很低浓度下即可促进或抑制或改变植物发育进程。在生长物质中有五大类因普遍存在于植物中而被具有比油菜甾醇内酯更高活性。目前在本研究领域中还有许多天然油菜甾醇内酯类或非油菜甾醇内酯类但有相同相近效果化合物被分离鉴定和合成人工合成同类化合物也有许多被应用于农业生产。三相关技术领域国内外发展现状趋势目前人们得到油甾醇内酯或其类似物有两种方法从天然产物中提取或人工合成。提取法从蜂蜡中提取油菜甾醇内酯方法由于蜜蜂经常在花粉中采集蜂蜜所以在蜂蜡中有微量油菜甾醇内酯详细资料可以参见专利。以油料加工废料为主要原料提取天然油菜甾醇内酯浙江皇嘉生化有限公司利用西南师范大学黄志桂和赵明婕教授发明提取天然油菜甾醇内酯高效萃取法新工艺并利用油料加工废料以天然油菜甾醇内酯为主要原料再辅以其它有效成分于年建立了天然油菜甾醇内酯合剂工业化生产基地。人工合成油菜甾醇内酯是用有机化合物作材料经过步复杂有机化学反应制成如表油菜甾醇内酯或表高油菜甾醇内酯市面上都称油菜甾醇内酯但纯天然与人工合成物是不同。芸苔素内酯成都新朝阳生物化学有限公司宣称我国科学家利用特殊方式提炼天然芸苔素成功并由成都新朝阳生物化学有限公司首家实现工业化生产举达到国际领先水平但未说明提取方式。由于产品中主要成分是三十烷醇天然少量油菜素内酯含量很低而三十烷醇同样是较好植物生长促进剂所以关于产品中天然油菜素内酯到底有多大作用不得而知。化学合成法由于油菜甾醇内酯类化合物在天然植物中含量甚微以下目前甚至在较长时间内还很难有较好生物发酵法出现化学合成无疑成为研究关键和热点。自油菜甾醇内酯结构确定以后已有美国日本中国意大利白俄罗斯捷克德国印度法国加拿大和西班牙等国科