1、现交叉耐药性，故被认为是种极具临床应用价值的新型抗菌剂，是历经多年的研究而开发出的新类抗菌药物。氟吗啉苯基氧恶唑甲基丁酸酯是重要中间体。现阶段也只有种合成方法，即以吗啉和，二氟硝基苯为原料，异丙基乙胺为催化剂制得氟吗啉硝基苯经还原得氟吗啉苯胺氟时也要求无水，以防分解。新工艺路线中得到的中间体氟吗啉苯氧噁唑酮甲基丁酸酯，此丁酸酯不必分离提纯，直接可进行下步反应，在常温条件下与甲醇钠反应生成白色固态氟吗啉苯氧噁唑酮甲醇。与原有工艺路线相比，本工艺路线合成步骤增加了步，但整体的反应条件温和，反应成本低。新工艺合成路线中反应温和,所用催化剂价格低廉,成本低。项目产品市场与竞争能力预测具有广谱抗菌毒性小高度有效之特点。特别对其它抗菌物不能有效拟制的细菌，如甲氧西林。
2、噁唑类中间体开发研究可行性报告郑州大学郑州银通环保技术有限公司年月日概述氟吗啉苯基氧噁唑甲基丁酸酯是新代噁唑酮类抗菌药的重要中间体。是种最新的全合成化学抗菌药物。的化学名称为氟吗啉苯基氧噁唑甲基乙酰胺。是世纪年代，由∝公司，首先研制成功。并于年月日在美国已批准上市，是第个应用于临床的新型噁唑烷酮类抗菌药，该药结构和作用机制独特,不易产生耐药性。美国有关机构进行了多种病菌实验与相关性能评价表明具有广谱抗菌剂量小,毒性小副作用少。突出优点是很少产生较叉耐药性,高度有效，特别是目前现有的抗菌药物不能有效抑制的细菌，如甲氧西林耐药金葡萄球菌，耐青霉素肺炎球菌，耐万古霉素肠球菌等具有良好的抗菌效果。从早期来抑制革兰氏阳性菌蛋白质的合成，他束缚了粒核糖并阻止核糖体的。
3、菌药。这是我国实施的控制抗菌药滥用问题的具体措施，实施这措施可以有效的控制细菌的耐药性发展速度。但是，细菌的耐药性随着药物的长期使用，总会出现。必须开发新的抗菌药才能抵御细菌的侵害是当前国际国内医药界认真研究的重要课题。是第类阻止革兰氏阳性菌蛋白质合成的抗生素，对革兰氏阳性菌原体的蛋白质合成有着独特的抑制作用，它可以束缚核糖体并阻止核糖体的生成。由于具有抗菌活性强抗菌谱广，而且它其它抗生素无交叉抵抗作用。到目前为止未发现病菌对该药的耐药性，因此近年来，其药物合成成为研究热点之。项目承担单位的实施项目的优势与风险技术力量强郑州大学绿色化工研究所技术力量雄厚，梯队结构合理。参加本项目的研究人员包括了三名博士研究生，两名硕士研究生。教授名，高级工程师两名，工程。
4、内也开始了对该药性能方面的研究，发现该药物抗菌谱广，抗菌活性强，细菌对这种药物与其它类合成药之间无交叉耐药性，而且还未发现病菌对此类药物的抗药性，因此，可以判定将会在近年内被推广，并且会成为抗生素类的主打药物，但国内没有进行这方面的研究。目前世界上许多发达国家如日本法国德国等正在大力进行噁唑烷酮类药物的研究，因此研究中间体对我国噁唑烷类药物开发具有推动作用。项目的社会意义进展及必要性抗菌药物的发明和应用是世纪医药领域最伟大的成就之。到目前为止，经常用于临床的制剂也有多种，这些药物在人类与致病微生物的斗争中起到了举足轻重的作用。早在世纪之处，曾经横行时的梅毒肺结核鼠疫以及战争创伤感染夺取了无数人的生命。由于抗菌药物的发明和应用，挽救了无数的生灵。抗菌药可以。
5、成了小试实验，并进行了放大实验。为工业化生产打下了坚实的基础。基础设施优良本研究已具有分析检测方面的先进仪器设备，上海科创型气相色谱仪美国红外光谱仪上海公司可见光紫外分光光度计上海埔东物理光学仪器厂数字化自动旋光仪及天津兰力科微型机电化学分析系统等等。另外还拥有面探核磁共振仪扫描电镜气质分析仪质谱仪等大型仪器可供使用。主要技术经济指标对比我们实验室开发的工艺采用新的原料，制备新的催化剂，采用新的工艺，从而使反应更温和，产品收率高。中间体产品收率不低于,产品纯度大于参照国外市场价格，美国每公斤美元，我们实验室合成工艺生产成本为每公斤元，按此计算，投资万建立每年生产吨的中试生产厂家，工业化生产后年产值万元，年利税万元，其经济效益十分显著。项目的工艺路线关键技。
6、成。核糖体的生成对变形和蛋白质合成时非常重要的。该药物在口服小时被快速彻底的吸收，并达到血浆浓度的峰值。虽然食物可以缩短达到最高浓度的时间，但整个曲线下的持续面积与有无食物无关。因此它可以随食物或不随食物服用。临床证明，经静脉注射或口服后，对抑制万古霉素的肠霉素传染病的彻底治愈占，并且对治疗苄甲基噁唑青霉素的黄葡萄糖引起的肺炎，顽固或非顽固的皮肤炎以及皮肤组织的传染病有明显的疗效。作为第类阻止早期革兰氏阳性菌蛋白质合成的抗生素。有着广阔的发展前景，不仅用于治疗耐多种药物的菌和结核杆菌感染。而且对耐万古酶素肠球菌引起的菌血病，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的肺炎皮肤感染，以及耐青霉素肺炎链球菌引起的菌血病有良好的疗效被认为是种极具应用价值的新型抗菌剂。最近国。
7、药金葡萄，耐青霉素肺炎球菌，耐万古霉素肠球菌等有良好的抗菌效果。而且它与其它抗生素无交叉抵抗作用。到目前为止未发现病菌对该药的耐药性，市场潜力巨大，因此近年来，其药物合成成为国外研究热点之，的临床试验已在国外进行，这里重点介绍两项开放性比较的结果，入选病人分成低剂量或，和高剂量或，两个组。第项试验是对治疗社区性肺炎感染的有效性，安全性进行评价。名病人中人入选低剂量组，人入选高剂量组，因药物不良反应退出的病人占。静脉给至少天，随后口服给药，平均治疗时间为天。在随访中，的病人被认为临床上已治愈，其中低剂量组的治愈为，高剂量组的治愈率为。在细菌学上，肺炎链球菌的清除率为，其他致病菌的清除率也为。其中名病人在随机查访中，胸透检查，人未变化，人症状改善，没有发现病。
8、情恶化的。关于药物不良反应对名低剂量组病人，名高剂量组病人进行了观察，结果发生腹泻的，低剂量组为，高剂量组为发生头痛的，低剂量组为，高剂量组为。另外还有的病人有如下药物不良反应恶心呕吐出汁咽炎眩晕高血压失眠腹痛无力胸痛血小板增多等。第二项试验是对治疗皮肤和软组织感染如脓皮病丹毒，蜂窝织炎等的有效性，安全性进行评价。名病人中人入选低剂量组，人入选高剂量组，因药物不良反应退出的病人占。静脉注射加上口服给药，平均治疗时间为天。在随访中，细菌清除率为。包括金葡菌，凝固酶阴性链球菌，溶血性链球菌，酿脓链球菌和无乳链球菌等的低剂量组的病人被认为临床上已治愈，高剂量组则为，关于药物不良反应对名低剂量组病人，名高剂量组病人进行观察，结果发生头痛的，低剂量组，高剂量组为而。
9、速度。但是，细菌的耐药性随着药物的长期使用，总会出现。必须开发新的抗菌药才能抵御细菌的侵害是当前国际国内医药界认真研究的重要课题。是第类阻止革兰氏阳性菌蛋白质合成的抗生素，对革兰氏阳性菌原体的蛋白质合成有着独特的抑制作用，它可以束缚核糖体并阻止核糖体的生成。由于具有抗菌活性强抗菌谱广，而且它其它抗生素无交叉抵抗作用。到目前为止未发现病菌对该药的耐药性，因此近年来，其药物合成成为研究热点之。项目承担单位的实施项目的优势与风险技术力量强郑州大学绿色化工研究所技术力量雄厚，梯队结构合理。参加本项目的研究人员包括了三名博士研究生，两名硕士研究生。教授名，高级工程师两名，工程师三名，其他技术人员五名。课题组有丰富的工厂生产实践经验和设计能力。研究工作扎实本项目已完。
10、目前最典型的利奈唑烷合成方法也就是美国发明专利的合成方法，其工艺路线长，操作复杂，操作条件苛刻，原料苄基氯甲酸酯和催化剂钯碳的价格都较高，导致使其生产成本高。不太适合我国国情。由于现有工艺路线长，所以开发种高效成本低的工艺路线是非常有必要。本项目技术路线缩合还原腈酸酯化缩合环化等本课题要解决的关键技术开发的合成路线制备催化剂，确定反应条件测定影响反应的因素确定适合的分离方法和分析方法本项目的研究发展状况年月日美国批准用于治疗耐万古霉素的粪肠球菌引起的菌血症耐甲氧西林的金葡菌引起的院内肺炎和综合性皮肤感染以及与青霉素敏感的肺炎链球菌相关的菌血症。由公司研制开发成功，是全新抗菌药类别中的第个，它具有全新的独特的抗菌作用机理抑制细菌蛋白质合成的最早阶段，很少出。
11、做人类健康的守护神。但是，多年来发生了抗菌药的过度使用甚至滥用。科学研究早已证实，致病细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。金黄色葡萄球菌对常用抗生素青霉素的耐药率，在世纪年代仅为，至世纪末就超过了由淋球菌感染所致的淋病原本经青霉素治疗可望迅速痊愈，如今的淋球菌都对之产生了耐药性。链霉素异烟肼利福平曾是名满天下的治疗肺结核的三剑客，但如今许多医生都看到了个残酷的现实结核杆病菌出现了多重耐药性，许多结核病病人的病情根本得不到控制。如何解决细菌的耐药性呢首先必须控制抗菌药的过度使用问题。国家食品药品监督管理局安监司司长白慧良在召开的全球化与中国医药健康产业论坛上表示从年月日起，全国所有零售药店必须凭医生处方销售抗。
12、腹泻现象的，则的发生率在低剂量组，的发生率在高剂量组。其他药物不良反应还有恶心局部疼痛发热消化不良等。临床试验表明有良好的应用前景。国内这方面的研究还未见报道，我国华北制药厂哈药六厂年先后购买了的生产专利，但中间体需要从国外购买，而国内没有生产厂家,我们曾与他们联系，对方队本项目很有兴趣。因此本项目市场前景十分广阔。由于新工艺整体的反应条件温和，反应成本低。新工艺合成路线中反应温和,所用催化剂价格低廉,使成本降低。国内参考价每公斤元，按照该工艺生产新型抗菌药利奈唑烷初步核其成本为每公斤元，因此具有很高的竞争力。参考文献。,李眉，新型化学抗菌药物利奈唑烷中国临床药理学杂志任少华，秦丽君，胡华成，恶唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的研究进展中国新药与临床杂志,新型药物。
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