1、癫痫麻醉等作用。中枢抑制作用镇静催眠小剂量镇静缓解焦虑烦躁不安状态中剂量催眠缩短入睡时间，减少觉醒次数延长睡眠时间缺点可缩短，改变正常睡眠模式，停药易反跳性延长，伴多梦。另外，易产生耐受性和依赖性诱导肝药酶过量可产生严重中毒抑制呼吸中枢而死亡抗惊厥大于催眠剂量的巴比妥类可保护动物耐受倍致死量的士的宁及戊四氮而免于惊厥而致死。临床用于小儿高热破伤风子痫脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥麻醉如硫喷妥纳静脉注射可产生短暂的麻醉作用。对呼吸和心血管系统的影响大剂量对呼吸中枢有明显的抑制作用，同时可引起心输出量减少，血压下降。作用机制巴比妥类有拟似或促进氨基丁酸的作用,提高脑内浓度巴比妥类可能与受体。
2、自由基等作用缩短入睡时间改善睡眠质量延长深睡眠阶段。适用于睡眠节律障碍时差反常倒班作业及脑损伤引起的睡眠障碍，主要用于老年人和成年人，未成年者不宜应用。亦有用于抗衰老和老年人相关疾病。再见第十四章镇静催眠药华中科技大学同济医学院药理学系概论镇静催眠药是类对中枢神经系统具有抑制作用的药物。小剂量表现出镇静作用较大剂量表现出催眠作用。目前常用的镇静催眠药有苯二氮卓类巴比妥类等。正常生理性睡眠可分为非快动眼睡眠和快动眼睡眠。在整晚的睡眠过程中是慢相睡眠与快相睡眠的反复循环。般情况是先经过分钟左右的慢相睡眠，接着便进入快相睡眠，以后再转入慢相而至快相。如此慢相快相慢相快相的周期循环，整夜约有。
3、海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递镇静催眠作用临睡前应用能缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。主要延长非快动眼睡眠的第二期，而对快动眼睡眠影响不明显。安全范围大反跳轻不影响肝药酶依赖性和戒断症状轻。抗惊厥作用小剂量对抗戊四唑印防己毒素等引起的阵挛性惊厥，而大剂量对抗士的宁及电刺激引起的强直性惊厥。虽不能减少原发灶放电，但具有抑制脑内癫痫病灶异常放电扩散的作用，此作用与增强中枢抑制性递质的突触传递功能有关。临床上用于辅助治疗破伤风子痫小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢肌松作用•有较强的肌肉松弛作用。可缓解动物的去大脑僵直，或人类大脑损伤。
4、而醒来，即使不醒来，也能保持定的反应。中睡和深睡两个阶段，又称熟睡阶段。非快动眼睡眠时相的意义非快动眼睡眠时相的生长激素明显升高，其对促进生长促进体力恢复是有利的。二快动眼睡眠快动眼睡眠又称快相睡眠,异相睡眠或快波睡眠。这时从眼震颤图和脑电图上可以看出双眼球有每分钟次的快速摆动，脑电波由慢波转为快波。快动眼睡眠时相人体的各种感觉功能比在正相睡眠时期更进步减退，肌肉也更加松弛，肌腱反射亦随之消失。但是这个时期的血压却较慢波睡眠时期升高，呼吸也变得快些而且不规则，体温和心率也较前阶段升高和加快。身体上有些部分的肌肉如面肌，口角肌及四肢的些肌肉群可出现轻微的抽动。另外，胃肠活动增加，大脑的。
5、厥。虽不能减少原发灶放电，但具有抑制脑内癫痫病灶异常放电扩散的作用，此作用与增强中枢抑制性递质的突触传递功能有关。临床上用于辅助治疗破伤风子痫小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢肌松作用•有较强的肌肉松弛作用。可缓解动物的去大脑僵直，或人类大脑损伤所致的肌肉僵直。特点发挥肌肉松弛作用时不影响正常活动。•既可用于脑血管意外脊髓损伤所致的中枢性肌肉僵直，也可缓解局部关节病变腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。•机制小剂量抑制脑干网状结构下行系统对神经元的易化作用大剂量增强脊髓神经元突触前抑制，抑制多突触反射。其他作用较大剂量可引起短暂记忆缺失呼吸抑制作用。小剂量对心。
6、。非快动眼睡眠时相非快动眼睡眠时相又称慢相睡眠正相睡眠和慢波睡眠。随着人们由清醒逐渐进入睡眠，脑电图中正常的波随着睡眠的逐渐加深而逐渐减少，直到最后完全消失，并且出现了每秒次的慢波和每秒次高波幅的梭形慢波，所以就叫慢波睡眠或称慢波时相。非快动眼睡眠时相时人们的呼吸变深变慢而均匀，心率也变慢，眼睛是闭拢的，如轻轻扳开眼皮可以发现眼球轻微向上呈静止状态。这时血压比清醒时下降，全身肌肉松弛，但是肌肉仍保持定的紧张度。根据脑电图的变化可以看出睡眠的深度。根据睡眠不同的深度情况又将这个慢相睡眠时相分为思睡浅睡中睡和深睡四个阶段。在思睡和浅睡两个阶段，对外界的环境仍能保持定的反应，容易因外界干扰。
7、二氮卓受体偶联的氯离子通道结合，引起蛋白质性离子通道构型改变，促进内流，引起膜的超极化。与苯二氮卓类药物不同，巴比妥类主要延长通道的开放时间而不是增加通道开放的频率体内过程特点易吸收易分布，也易通过胎盘和血脑屏障。脂溶性高的如司可巴比妥在肝脏代谢，故其作用持续时间短脂溶性低的如苯巴比妥以原形从肾脏排泄。苯巴比妥等中毒时可碱化尿液促进其排泄。不良反应最常见后遗效应服用催眠剂量的巴比妥类,次晨可出现头晕困倦思睡精神不振，亦称“宿醉”。驾驶员和从事高空作业人员应警惕。短期反复服用产生耐受性表现为药效逐渐降低，需加大剂量，才能维持原来的作用，可能是因为神经组织对巴比妥类产生适应性和其诱导肝。
8、药酶加速自身代谢。长期连续服用产生依赖性导致习惯和成瘾。旦停药，出现严重戒断症状。影响呼吸系统对呼吸功能不全者严重的肺气肿和哮喘显著降低每分钟呼吸量和动脉血氧饱和量。大剂量明显抑制呼吸中枢，抑制程度和剂量成正比。静脉注射速度过快治疗量也可引起呼吸抑制。临床应用镇静催眠因本类药物的安全性远不及苯二氮卓类，且较易发生依耐性，故目前已很少应用。抗惊厥用于小儿高热惊厥破伤风先兆子痫或中枢兴奋药过量引起的惊厥等。抗癫痫可用于癫痫持续状态。麻醉和麻醉前给药第四节其他镇静催眠药水合氯醛格鲁米特等。中毒和解救中毒倍于催眠剂量中毒倍严重中毒表现深度昏迷高度呼吸抑制血压下降体温降低休克肾功能衰竭。中毒解。
9、类属,苯并二氮卓的衍生物激动剂位苯环位吸电子基团或拮抗剂位酮基位甲基氟马西尼分类长效类地西泮氯氮卓氟西泮。中效类硝西泮艾司唑仑。短效类三唑仑奥沙西泮，地西泮药理作用抗焦虑作用小剂量时具有良好的抗焦虑作用，能显著改善紧张忧虑失眠等症状。可能作用机制与边缘系统受体作用，抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递镇静催眠作用临睡前应用能缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。主要延长非快动眼睡眠的第二期，而对快动眼睡眠影响不明显。安全范围大反跳轻不影响肝药酶依赖性和戒断症状轻。抗惊厥作用小剂量对抗戊四唑印防己毒素等引起的阵挛性惊厥，而大剂量对抗士的宁及电刺激引起的强直性惊。
10、管的作用作用轻微，较大剂量可降低血压，减慢心率。二作用机制苯二氮卓类的中枢作用与作用于不同部位的受体有关，例如抗焦虑作用杏仁核和海马内的受体镇静催眠作用脑干核内的受体受体是个大分子复合体，为配体门控性通道，其周围含有个结合位点巴比妥印防己毒素神经甾体。苯二氮卓类识别部位巴比妥类作用于受体受体兴奋细胞膜对通透性↑大量进入细胞膜内引起超级化神经兴奋性促进与受体结合增加通道开放的频率从而增强对受体的作用而产生中枢抑制效应三体内过程本品口服吸收迅速而完全，也可肌内和静脉注射。本品脂溶硫喷妥钠药理作用对中枢表现为普遍性抑制作用。随着剂量的增加，中枢抑制作用逐渐增强，相继呈现镇静催眠抗惊厥及。
11、流量也明显增加，孕妇腹里的胎儿在这个时期胎动也明显增多。快动眼睡眠时相的生理意义快动眼睡眠时相阶段不仅是睡眠的重要阶段，而且对整个的生命都有特殊的意义，因为这个阶段，体内的各种代谢功能都明显增加以保证脑组织蛋白的合成和消耗物质的补充，并有利于建立新的突触联系促进学习记忆活动，而使神经系统能正常发育。第节苯二氮卓类属,苯并二氮卓的衍生物激动剂位苯环位吸电子基团或拮抗剂位酮基位甲基氟马西尼分类长效类地西泮氯氮卓氟西泮。中效类硝西泮艾司唑仑。短效类三唑仑奥沙西泮，地西泮药理作用抗焦虑作用小剂量时具有良好的抗焦虑作用，能显著改善紧张忧虑失眠等症状。可能作用机制与边缘系统受体作用，抑制边缘系统。
12、维持呼吸循环功能清除毒物碱化尿液强迫利尿对症处理血液透析等。药物相互作用苯巴比妥是肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不仅加速自身代谢，还可加速其它药物经肝代谢。第三节其他镇静催眠药水合氯醛入睡快催眠作用强而确切，不影响，用于顽固性失眠或其他药无效者。大剂量亦用于子痫破伤风小儿高热等。缺点安全范围小。大剂量对心肝肾均有损害。甲丙氨酯眠尔通安宁可用于老年失眠患者，但影响，易反跳。丁螺环酮与不同，无镇静抗惊抗癫作用，但有显著的抗焦虑作用，通过抑制中枢递质系统而产生作用。褪黑素是松果体分泌的主要激素，化学名乙酰甲氧色胺。调节生物节律神经内分泌应激反应抑制肾上腺性腺甲状腺的分泌抗氧化清。
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【医学PPT课件】第14章 镇静催眠药 华中科技大学同济医学院药理学系