使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。大剂量高浓度的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经副交感神经运动神经及中柜神经系统此外对心血管胃肠平滑肌骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。局麻作用局麻药对神经纤维的作用是提高神经纤维的兴奋阈或电剌激阈，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位兴奋性传导性痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。局麻作用神经纤维的种类对局麻药作用的影响。局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小。局麻作用因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作用快有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。•交感副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。局麻作用•在混合神经中，根据神经纤维粗卡因的异构体，在理论及动物试验的证据证明具有相对较低的毒性，但现代小剂量应用局麻药的观点，很大程度上减少了局麻药毒性反应的发生率，从而临床证据略显不足，但不应因此忽略其的优越性，在患者对药物的个体差异临床需要较大剂量局麻药及局麻药持续应用时，其优越性显得十分重要。常用局麻药罗哌卡因化学结构类似布比卡因，其阻断痛觉的作用较强而对运动的作用较弱，作用时间短，使患者能够尽早离床活动并缩短住院时间，对心肌的毒性比布比卡因小，有明显的收缩血管作用，使用时无需加入肾上腺素。适用于硬膜外臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。临床应用表面麻醉浸润麻醉传导麻醉蛛网膜下腔麻醉硬膜外麻醉区域镇痛不良反应及防治毒性反应主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性中枢神经系统局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶向外周扩散所致。心血管系统局麻药对心肌细胞膜具有膜稳定作用，吸收后可降低心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。防治应以预防为主，掌握药物浓度和次允许的极量，采用分次小剂量注射的方法。小儿孕妇肾功能不全患者应适当减量。不良反应及防治变态反应•较为少见，在少量用药后立即发生类似过量中毒的症状，出现荨麻疹支气管痉挛及喉头水肿等症状。•防治询问变态反应史和家庭史，麻醉前做试敏，用药时可先给予小剂量，若病人无特殊主诉和异常再给予适当量。另外局麻前给以适当巴比妥类药物，使局麻药分解加快，旦发生变态反应，应立即停药，并抢救。第十四章局部麻醉药内容提要构效关系局麻作用及作用机制常用局麻药普鲁卡因利多卡因丁卡因布比卡因罗哌卡因临床应用不良反应及防治教学基本要求•掌握常用局部麻醉药的药理作用，临床应用和不良反应。•熟悉局部麻醉药的体内过程。•以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。构效关系•化学结构上由三部分组成，即芳香族环中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。•根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类第类为酯类，结构中具有基团，属于这类的药物有普鲁卡因丁卡因等第二类为酰胺类，结构中具有基团，属于这类的药物有利多卡因布比卡因等。局麻药局麻作用在治疗量低浓度时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。大剂量高浓度的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经副交感神经运动神经及中柜神经系统此外对心血管胃肠平滑肌骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。局麻作用局麻药对神经纤维的作用是提高神经纤维的兴奋阈或电剌激阈，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位兴奋性传导性痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。局麻作用神经纤维的种类对局麻药作用的影响。局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小。局麻作用因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作用快有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。•交感副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。局麻作用•在混合神经