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北京大学药理学抗高血压药PPT课件

经性水肿,偶见中性白细胞减少。受体血管平滑肌,心肌,脑,肾及分泌醛固酮的肾上腺球状带细胞对心血管功能的稳定有调节作用受体肾上腺髓质,亦可能存在于中枢神经系统功能尚未完全阐明。二血管紧张素Ⅱ受体阻断药药理作用氯沙坦临床应用高血压降压特点口服起效快,作用维持久平稳降压,周后达最大效应降血压选择性阻断受体拮抗Ⅱ介导的血管收缩醛固酮释放促心肌和血管平滑肌增殖促进尿酸排泄氯沙坦临床应用高血压不良反应较少较少引起干咳及血管神经性水肿但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。充血性心力衰竭改善左心室肥厚心肌梗塞降低心脏负荷血管成形术后再狭窄直接舒张血管药肼屈嗪肼苯哒嗪降压作用特点小起效快,效果明显中度高血压不良反应多反射性兴奋交感神经心率耗氧量心悸心绞痛合用阻断剂肾素分泌水钠潴留耐受性合用利尿药消化道症状神经系统症状长期大量日全身性红斑狼疮综合征三血管舒张药硝普钠松弛小阻力血管后负荷血压,心功能改善松弛容量血管前负荷血压,心功能改善降压机制亚硝基铁氰化钠供体血管内皮细胞或红细胞释出血管平滑肌细胞鸟苷酸环化酶↑↑血管扩张血压作用特点起效快,维持时间短口服不吸收,需静脉给药硝普钠应用高血压危象急慢性心功能不全不良反应过度降压硫氰化物蓄积中毒急性精神病,甲减。遇光易变质二钙拮抗药硝苯地平第代二氢吡啶类,心痛定降压特点口服吸收良好,起效快作用短暂,可致血压剧烈波动可引起反射性心率↑合用受体阻断剂。氨氯地平络活喜,第三代二氢吡啶类降压特点对血管平滑肌选择性更强口服吸收率及生物利用度更高起效和缓,渐进降压,疗效维持久反射性兴奋交感神经心率↑合用受体阻断剂肾素分泌↑水钠潴留合用噻嗪类利尿药轻中度高血压稳定型及变异型心绞痛。三钾通道开放药压抗高血压线药物与利尿药,血管扩张药合用于中重度高血压,不良反应及用药注意心动过缓,支气管痉挛,恶心,腹泻,乏力精神方面副作用多梦,幻觉,失眠,抑郁。小量日开始,久用不宜骤停心力衰竭及哮喘患者禁用。受体阻断药哌唑嗪降压特点选择性阻断突触后膜受体降压效力中等偏强首剂效应综合征,受体阻断药拉贝洛尔降压特点阻断,,受体对无效负反馈调节仍存在降压作用温和,不良反应轻,适于各型高血压较易引起体位性低血压。五交感神经阻滞药中枢性抗高血压药可乐定咪唑啉类衍生物交感中枢兴奋性神经元抑制性神经元可乐定药理作用降压作用特点起效快,口服吸收良好,降压效力中等偏强用药过程中不引起明显的体位性低血压久用可致水钠潴留,产生耐受性。镇静作用可乐定降压作用机制中枢机制选择性激动延脑孤束核次级神经元抑制性兴奋突触后膜受体外周交感神经活性血压延髓腹外侧核吻侧端咪唑啉受体外周交感神经活性血压外周机制激动外周交感神经神经末梢突触前膜受体释负反馈血压。可乐定应用中度高血压口服高血压危象静脉点滴吗啡类药物所致戒断症状不良反应及防治中枢抑制消化道抑制久用可致水钠潴留合用利尿药停药综合征反跳现象合用受体阻断剂酚妥拉明甲基多巴降压作用特点口服吸收率显效时间略逊于可乐定作用强度降压机理类似于可乐定降低肾血管阻力作用强血脑屏障多巴脱羧酶甲基多巴能神经元摄取甲基多巴胺多巴胺羟化酶甲基去兴奋中枢受体甲基多巴不良反应中枢抑制消化道抑制类似于可乐定长期个月大量日抗球蛋白阳性反应自身免疫反应溶血性贫血血小板及粒细胞减少,红斑狼疮样综合征,肝损害莫索尼定第二代中枢性降压药作用及应用特点激动延髓腹外侧核吻部Ⅰ咪唑啉受体外周交感活性血压口服吸收良好,起效快生物半衰期较长,可减少给药次数不良反应较轻用于轻中度高血压。二神经节阻断药美加明作用及应用特点降压作用强大迅速不良反应多且较重体位性低血压副交感神经节阻断症状反复多次给药易出现耐受性仅适用于其它降压药无效的急进性高血压高血压脑病和高血压危象时的紧急降压。利血平药理作用及机制降压作用特点起效缓慢,温和,持久中枢抑制作用镇静安定作用。机制外周及中枢能神经末梢囊泡膜上胺泵结合递质,合成,储存,再摄取递质耗竭交感神经传导血管扩张,三抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平临床应用轻度高血压复方“北京降压号”躁狂型精神病不良反应副交感神经兴奋症状诱发和加重溃疡中枢抑制镇静,嗜睡,精神抑郁症。胍乙啶递质耗竭剂作用特点降压作用强而持久,伴有心率减慢无中枢抑制作用久用可产生耐受性水钠潴留易发生体位性低血压。作用机制取代被摄入囊泡内递质耗竭应用中,重度高血压注意剂量个体化,并按站位血压仔细调整用药剂量根据病情选药根据合并症选药按药物作用特点联合用药剂量个体化抗高血压药的应用原则抗高血压药第章药理学系章国良,高血压的分类与诊断标准,类别收缩压舒张压靶器官损害程度级高血压尚无器官损伤级高血压已有器官损伤中度但功能尚可代偿级高血压损伤的器官功能重度已失代偿中国高血压防治指南国家卫生部,年月轻度神经调节交感神经系统中枢神经节末梢递质释放突触后膜受体血管平滑肌二体液调节肾素血管紧张素醛固酮系统肾脏邻球肾素转化酶小动脉收缩旁器血管紧血管紧血管紧张素原张素Ⅰ张素Ⅱ醛固酮分泌水钠潴留可乐定甲基多巴莫索尼定美加明利血平胍乙啶普萘洛尔哌唑嗪拉贝洛尔肼屈嗪硝普钠硝苯地平米诺地尔阻断药卡托普利氯沙坦利尿药噻嗪类抗高血压药的作用环节与分类利尿药氢氯噻嗪降压机制用药初期排利尿水负平衡细胞外液血容量长期用药周后小动脉壁细胞内双向交换机制细胞内血管平滑肌对等缩血管物质反应性血管扩张后负荷。降压特点口服吸收良好降压作用温和,持久,长期应用仍可致不良反应血浆肾素水平血管紧张素,醛固酮水钠潴留耐受性低血钾高血糖,高血脂升高血尿酸。利尿药氢氯噻嗪,血管紧张素转化酶抑制剂,抑制血管紧张素Ⅰ转化酶Ⅱ血管舒张外周阻力血压抑制激肽酶缓激肽降解血管扩张血压药理作用卡托普利甲巯丙脯酸,开博通二影响血管紧张素Ⅱ形成和作用药卡托普利促进前列腺素释放↑激活磷脂酶花生四烯酸生成↑,↑血管扩张血压促进血管内皮释放↑抑制心肌和血管平滑肌增殖及构形重建清除自由基抑制微粒体脂质过氧化酶,抑制白细胞产生自由基,减少超氧游离基产生。对脂质代谢的影响降低和,增加卡托普利应用各期高血压充血性心力衰竭不良反应低血压咳嗽高血钾影响胎儿发育皮疹,味觉障碍,蛋白尿,急性肾衰,血管神经性水肿,偶见中性白细胞减少。受体血管平滑肌,心肌,脑,肾及分泌醛固酮的肾上腺球状带细胞对心血管功能的稳定有调节作用受体肾上腺髓质,亦可能存在于中枢神经系统功能尚未完全阐明。二血管紧张素Ⅱ受体阻断药药理作用氯沙坦临床应用高血压降压特点口服起效快,作用维持久平稳降压,周后达最大效应降血压选择性阻断受体拮抗Ⅱ介导的血管收缩醛固酮释放促心肌和血管平滑肌增殖促进尿酸排泄氯沙坦临床应用高血压不良反应较少较少引起干咳及血管神经性水肿但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。充血性心力衰竭改善左心室肥厚心肌梗塞降低心脏负荷血管成形术后再狭窄直接舒张血管药肼屈嗪肼苯哒嗪降压作用特点小起效快,效果明显中度高血压不良反应多反射性兴奋交感神经心率耗氧量心悸心绞痛合用阻断剂肾素分泌水钠潴留耐受性合用利尿药消化道症状神经系统症状长期大量日全身性红斑狼疮综合征三血管舒张药硝普钠

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