奋冠状和骨骼肌血管扩张,支气管和胃肠道平滑肌松弛,糖原分解↑。
突触前膜受体起正反馈作用,促进释放。
受体兴奋脂肪分解↑。
受体兴奋肾血管肠系膜血管冠状血管扩张受体激动药去甲肾上腺素来源及化学化学性质不稳定,见光易失效在中性,碱性中氧化失效。
体内过程吸收口服无效不能皮下注射和肌内注射,临床上静脉滴注给药。
分布分布于神经心脏等肾上腺髓质中。
不易透过血脑屏障。
摄取囊泡摄取贮存起来。
代谢和代谢为间甲去甲肾上腺素,再形成甲氧羟扁桃酸。
排泄以代谢产物从尿中排出。
由于去甲肾上腺素进人体内后迅速被摄取和代谢,故作用短暂。
药理作用为受体激动药,也能激动受体。
血管小动脉及小静脉收缩皮肤粘膜肾血管,还有肝肠系膜等血管。
所以,外周阻力↑。
心脏。
心脏兴奋收缩力↑,心率↑,传导↑心输出量↑。
整体动物心率反射性减慢,外周阻力↑心输出量或不增加。
血压小剂量静脉滴注,心脏,外周阻力轻度↑收缩压↑舒张压上升不多,发挥排钠利尿作用。
临床应用主要用于伴有心肌收缩力减弱尿量减少的休克。
不良反应恶心呕吐。
剂量过大或滴速过快,引起心动过速心律失常和肾功能下降等。
麻黄碱麻黄中提取的生物碱,现人工合成,药用其左旋体或消旋体。
体内过程口服易吸收,皮下注射吸收更快,可透过血脑脊液屏障。
在体内仅少量被代谢,故作用维持时间长,大部分以原形从尿排出。
药理作用直接激动,受体,也促进释放。
作用较弱而持久可口服中枢兴奋作用明显。
心血管系统兴奋心脏,心肌收缩力↑,心排出量↑。
收缩皮肤黏膜和内脏血管,外周阻力↑。
持久的血压↑,收缩压↑↑。
心率变化不大。
平滑肌麻黄碱能松弛支气管平滑肌。
对胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌也有松弛作用。
中枢神经系统较大剂量能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起兴奋失眠不安和肌肉震颤等症状。
临床应用支气管哮喘适用于轻度支气管哮喘的防治。
低血压可用于硬膜外或蛛网膜下隙麻醉所致低血压的防治。
鼻黏膜充血和肿胀常用溶液滴鼻缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
不良反应剂量过大可引起失眠焦虑震颤可经乳腺分泌,授乳妇女亦应避免使用。
高血压心脏病甲状腺功能亢进等禁用。
可发生快速耐受性。
第三节肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素体内过程口服无效。
可作气雾给药或舌下给药。
吸收后不易被神经末梢摄取,也很少被破坏,被肝肺等组织的代谢,作用维持时间较长。
药理作用为,受体激动药,对受体几无作用。
心脏激动心脏受体,心肌收缩力↑,心率↑传导↑兴奋性↑心排出量↑。
血管和血压激动血管受体,血管舒张,骨骼肌血管作用最明显,对肾血管和肠系膜血管也有较弱的舒张作用。
收缩压↑,舒张压,脉压差↑。
冠状动脉舒张,血流量增加。
平滑肌激动受体,支气管平滑肌明显松弛,胃肠道等平滑肌也有松弛作用。
其他能抑制组胺等炎症介质的释放。
糖原分解↑升高血糖,脂肪分解↑升高血中游离脂肪酸,组织耗氧量↑。
临床应用支气管哮喘气雾给药可控制支气管哮喘的急性发作。
对于轻症可舌下给药。
房室传导阻滞ⅡⅢ度房室传导阻滞。
心脏停搏可用于心室自身节律缓慢高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的停搏。
休克用于中心静脉压高和心排出量低的感染性休克。
不良反应心悸头痛皮肤潮红等,过量可致心律失常甚至心室纤颤。
本品禁用于冠心病心肌炎和甲状腺功能亢进症等,长期使用可产生耐受性。
多巴酚丁胺是肾上腺素受体激动药。
心肌收缩力↑,心排出量↑,正性肌力作用正性心率作用,外周阻力不变。
心力衰竭的治疗。
连续应用可出现快速耐受,禁用于梗阻型肥厚性心肌病患者。
沙丁胺醇又名舒喘灵是肾上腺素受体激动药。
治哮喘作用强,心脏作用弱。
前章下章第九章肾上腺素受体激动药制作宋晓红目的要求了解肾上腺素药受体激动药的分类作用原理及特点。
掌握去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺麻黄碱间羟胺的作用用途不良反应及禁忌症。
肾上腺素受体激动药又称拟肾上腺素药。
也称拟交感胺类。
与肾上腺素受体有很高亲和力并激动受体,产生与兴奋交感神经相似的效应。
第节构效关系及分类构效关系基本化学结构是苯乙胺苯环位碳上有羟基为儿茶酚类烷胺侧链碳原子上氢被取代氨基上氢原子被取代取代基团从甲基到叔丁基,对受体的作用逐渐减弱,对受体的作用却逐渐加强。
二分类受体激动药受体激动药受体激动药。
受体受体兴奋皮肤粘膜内脏血管收缩血压升高瞳孔扩大。
受体兴奋对的释放起负反馈作用,减少释放。
受体受体兴奋心脏收缩力↑心率↑传导↑受体兴奋冠状和骨骼肌血管扩张,支气管和胃肠道平滑肌松弛,糖原分解↑。
突触前膜受体起正反馈作用,促进释放。
受体兴奋脂肪分解↑。
受体兴奋肾血管肠系膜血管冠状血管扩张受体激动药去甲肾上腺素来源及化学化学性质不稳定,见光易失效在中性,碱性中氧化失效。
体内过程吸收口服无效不能皮下注射和肌内注射,临床上静脉滴注给药。
分布分布于神经心脏等肾上腺髓质中。
不易透过血脑屏障。
摄取囊泡摄取贮存起来。
代谢和代谢为间甲去甲肾上腺素,再形成甲氧羟扁桃酸。
排泄以代谢产物从尿中排出。
由于去甲肾上腺素进人体内后迅速被摄取和代谢,故作用短暂。
药理作用为受体激动药,也能激动受体。
血管小动脉及小静脉收缩皮肤粘膜肾血管,还有肝肠系膜等血管。
所以,外周阻力↑。
心脏。
心脏兴奋收缩力↑,心率↑,传导↑心输出量↑。
整体动物心率反射性减慢,外周阻力↑心输出量或不增加。
血压小剂量静脉滴注,心脏,外周阻力轻度↑收缩压↑舒张压上升不多脉压↑。
大剂量静脉滴注,收缩压↑↑舒张压↑↑脉压灌注。
大剂量使血糖升高。
临床应用休克上消化道出血稀释后口服。
不良反应大剂量长时间使用,引起尿少无尿和肾实质损伤,引起局部组织坏死。
突然停药,可发生低血压,故应逐渐停药。
本品禁用于高血压动脉硬化症器质性心脏病及无尿者和孕妇。
间羟胺又名阿拉明可直接激动受体也可通过