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重症肌无力•术后腹气胀尿潴留•肌松药非去极化型过量中毒解救•阿托品中毒解救对中枢症状无效不良反应过量可产生恶心呕吐腹痛心动过速肌肉颤动和“胆碱能危象”等,其中样作用可用阿托品对抗。


禁用于机械性肠梗阻尿路梗阻和支气管哮喘息者。


毒扁豆碱叔胺类可通过季胺类不能通过又称依色林,是从西非洲产毒扁豆种子中提得的种生物碱,已能人工合成。


脂溶性较高,口服注射和粘膜给药均易吸收,也易透过血脑屏障进人中枢神经系统。


毒扁豆碱临床应用主要外用于青光眼滴眼液毒扁豆碱滴眼后易透过角膜,能缩小瞳孔,降低眼内压,收缩睫状肌而引起调节痉挛等。


现主要局部用于治疗青光眼。


本品毒性较大,滴眼时应压迫内眦,避免药液经鼻泪管流人鼻腔,因大量吸收肌痉挛和呼吸道腺体分泌增多致肺水肿和呼吸肌麻痹等。


急性中毒表现清除毒物,避免继续吸收应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤对经口中毒者,可用碳酸氢钠或食盐水反复洗胃,然后再用硫酸镁导泻。


敌百虫口服中毒时,不能用碱性溶液洗胃,因在碱性溶液中此药可变成敌敌畏而增加毒性。


对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃,否则可氧化成对氧磷而增加毒性。


及早用受体阻断药和胆碱酯酶复活药受体阻断药阿托品解毒作用及原理阿托品能竞争性阻断受体,迅速解除样症状和体征也能解除部分中枢神经系统中毒症状,兴奋呼吸中枢,使患者苏醒大剂量阿托品还能阻断神经节的胆碱受体,可对抗有机磷酸酯类对神经节的兴奋作用。


由于阿托品不能阻断受体,故不能制止骨骼肌震颤,故在中度和重度中毒患者,须与胆碱酯酶复活药并用。


二药并用时,当复活后,机体恢复对阿托品的敏感性,易致过量中毒。


故二类药并用时,阿托品的剂量要减少。


急性中毒的解救原则胆碱酯酶复活药是类能使已被有机磷酸酯类抑制的恢复活性的药物。


常用的有碘解磷定和氯解磷定等,均为肟类化合物。


碘解磷定简称派姆药理作用碘解磷定具有强而迅速的复活胆碱酯酶作用,能夺取磷酰化胆碱酯酶的磷酰基,生成磷酰化碘解磷定,由尿排出,同时使游离出来,恢复其水解的活性。


本品分子中带正电荷的季铵氮与磷酰化胆碱酶酶的阴离子部位以静电引力结合,进而其肟基与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基形成共价键结合,生成磷酰化胆碱酯酶和碘解磷定的复合物,后者进步裂解成磷酰化碘解磷定,由尿排出。


胆碱酯酶复活药解磷定胆碱酯酶复活药碘解磷定,派姆磷酰化磷酰化氯解磷定作用与相类似,不良反应较少。


第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药主讲蔡际群在作用下水解过程抗胆碱酯酶药能抑制,使胆碱能神经末梢释放的不能水解而大量堆积,表现出和样作用。


根据抗胆碱酯酶药与结合后水解速度的快慢,可将其分为两类•可逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明和毒扁豆碱•难逆性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。


新斯的明►又称普洛斯的明,是人工合成的二甲胺基甲酸酯类化合物。


本品脂溶性低,口服吸收少而不规则。


不易透过血脑屏障,故无明显中枢作用。


溶液滴眼时,不易透过角膜进入前房,故其对眼的作用较弱。


药理作用与特点对骨骼肌兴奋作用强大抑制的活性,使破坏减少对骨骼肌运动终板上的受体有直接兴奋作用促进运动神经末梢释放。


对平滑肌的作用对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强,对心血管腺体眼和支气管平滑肌的作用较弱。


临床应用•重症肌无力•术后腹气胀尿潴留•肌松药非去极化型过量中毒解救•阿托品中毒解救对中枢症状无效不良反应过量可产生恶心呕吐腹痛心动过速肌肉颤动和“胆碱能危象”等,其中样作用可用阿托品对抗。


禁用于机械性肠梗阻尿路梗阻和支气管哮喘息者。


毒扁豆碱叔胺类可通过季胺类不能通过又称依色林,是从西非洲产毒扁豆种子中提得的种生物碱,已能人工合成。


脂溶性较高,口服注射和粘膜给药均易吸收,也易透过血脑屏障进人中枢神经系统。


毒扁豆碱临床应用主要外用于青光眼滴眼液毒扁豆碱滴眼后易透过角膜,能缩小瞳孔,降低眼内压,收缩睫状肌而引起调节痉挛等。


现主要局部用于治疗青光眼。


本品毒性较大,滴眼时应压迫内眦,避免药液经鼻泪管流

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