构类似叶酸，与叶酸竞争性抑制二氢叶酸还原酶，使，甲酰四氢叶酸合成受阻也能干扰嘌呤核苷酸的合成蛋白质合成障碍。
临床用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌不良反应骨髓抑制第二节常用抗肿瘤药物影响核酸生物合成的药物这类药物的化学结构与核酸代谢的必需物质叶酸嘌呤嘧啶等相似，又称抗代谢药，属作用于期的周期特异性药。
胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶，细胞内氟尿嘧啶氟尿嘧啶脱氧核苷酸抑制脱氧尿苷酸脱氧胸苷酸合成酶脱氧胸苷酸甲基化阻止临床对消化系统癌症和乳腺癌疗效较好不良反应对骨髓和消化道毒性较大影响合成嘌呤核苷酸互变抑制药巯嘌呤，巯嘌呤酶催化嘌呤前体硫代肌苷酸肌苷酸腺核苷酸鸟核苷酸干扰嘌呤代谢，核酸合成受阻对期最显著对期有延缓作用临床主要用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗，大剂量对绒毛膜上皮癌有效。
不良反应骨髓抑制消化道黏膜损害。
羟基脲，胞苷酸脱氧胞苷酸合成羟基脲核苷酸还原酶抑制阻止抑制对期有选择性的杀伤作用，可使瘤细胞集中在期，故可用做同步化治疗。
对慢性粒细胞性白血病疗效显著毒性为骨髓抑制，消化道反应核苷酸还原酶抑制剂多聚酶抑制药阿糖胞苷，脱氧胞苷激酶催化阿糖胞苷二或三磷酸胞苷多聚酶活性影响合成分子中掺入干扰复制细胞死亡抑制临床应用急性粒细胞性白血病单核细胞白血病。
不良反应骨髓抑制和胃肠道反应烷化剂机制所含烷基与细胞的或蛋白质中的亲核基团起烷化作用，形成交叉联结或脱嘌呤，使链断裂，下次复制时又可使碱基配对错码，造成结构和功能损害。
属细胞周期非特异性药。
常用烷化剂氮芥类氮芥环磷酰胺，乙烯亚胺类噻替哌，亚硝脲类卡莫司汀甲烷磺酸酯类白消胺二影响结构与功能的药物氮芥双功能基团烷化剂用于恶性淋巴瘤骨髓抑制环磷酰胺经肝药酶活化生成中间产物醛磷酰胺，进入肿瘤细胞分解出磷酰胺氮芥发挥作用。
抗瘤谱广，主要用于恶性淋巴瘤。
骨髓抑制噻替哌机制类似氮芥，抗瘤谱广，骨髓抑制白消胺慢性粒细胞性白血病疗效显著，骨髓抑制。
卡莫司汀高度脂溶性，透过血脑屏障。
原发或颅内转移脑瘤，骨髓抑制。
破坏的铂类配合物顺铂属周期非特异性药。
与链上的碱基交叉连接，破坏的结构和功能。
抗瘤谱广，对非精原细胞性睾丸瘤最有效。
消化道反应骨髓抑制。
卡铂二代铂类。
机制似顺铂，抗瘤活性强，毒性低。
破坏的抗生素类丝裂霉素机制具有烷化作用，与双链交叉连接，抑制复制，也使部分链断裂，属周期非特异性药。
药理临床抗瘤谱广用于胃癌肺癌乳腺癌慢性粒细胞性白血病恶性淋巴瘤等不良反应骨髓抑制，消化道反应博莱霉素，机制与铜或铁离子络合氧分子转成氧自由基链断裂阻止复制，干扰细胞分裂繁殖。
属细胞周期非特异性药，但对期作用强。
临床用于鳞状上皮癌淋巴瘤的联合治疗不良反应发热脱发肺毒性严重。
拓扑异构酶抑制剂喜树碱类药物喜树碱羟喜树碱拓扑替康依林特肯机制作用靶点是拓扑异构酶ⅠⅠ，干扰的结构和功能。
周谱广，疗效高。
临床主要用于耐药的急性淋巴细胞白血病或粒细胞白血病恶性淋巴肉瘤等。
不良反应心肌退行性病变和心肌间质水肿消化道反应骨髓抑制色素沉着柔红霉素，四抑制蛋白质合成与功能的药物微管蛋白活性抑制药长春碱类药物长春碱,长春新碱,长春地辛,长春瑞宾,作用机制与微管蛋白相结合，抑制微管聚集，破坏纺锤丝的形成。
有丝分裂停止于中期。
属周期特异性药，作用于期也能干扰蛋白质合成和多聚酶，对期也有作用。
应用长春碱急性白血病恶性淋巴瘤绒毛膜上皮癌长春新碱儿童急性淋巴细胞白血病长春地辛肺癌恶性淋巴瘤等长春瑞宾肺癌乳腺癌卵巢癌等不良反应骨髓抑制神经毒性消化道反应脱发等。
紫杉醇类药物紫杉醇紫杉特尔作用机制促进微管聚合，同时抑制微管解聚防锤体失去正常功能细胞有丝分裂停止。
临床应用对卵巢癌和乳腺癌疗效好对肺癌食管癌大肠癌淋巴癌等有效不良反应骨髓抑制神经毒性心脏毒性过敏反应药物三尖杉紫碱高三尖杉紫碱机制抑制蛋白合成的起始阶段，并使核蛋白体分解。
释出新生肽链。
周期非特异性药，对期细胞作用明显。
临床对急性粒细胞白血病较好急性单核细胞白血病及慢性粒细胞白血病。
恶性淋巴瘤不良反应骨髓抑制消化道反应脱发干扰核蛋白体功能药物三尖杉生物碱类影响氨基酸供应的药物药物天门冬酰胺酶机制可水解血清门冬酰胺，使肿瘤细胞得不到供应，生长受抑制。
临床应用急性淋巴细胞性白血病不良反应消化道反应过敏反应五调节体内激素平衡的药物雌激素类治疗前列腺癌和绝经期乳腺癌雄激素类晚期乳腺癌甲羟孕酮酯肾癌乳腺癌子宫内膜癌他莫昔芬雌激素受体的部分激动剂，抗雌激素药乳腺癌氨鲁米特特异性抑制雄激素转化为雌激素的芳香化酶，阻止雄激素转变为雌激素。
用于绝经后晚期乳腺癌。
糖皮质激素类第三节抗肿瘤药的存在问题和应用原则抗恶性肿瘤药物毒性反应近期毒性共有的毒性反应出现较早，多发生在增殖迅速的组织，骨髓抑制消化道反应脱发等。
特有的毒性反应出现较晚，发生在长期大量用药后，累及重要脏器。
远期毒性见于长期生存的患者，有第二原发恶性肿瘤不育致畸。
•心脏毒性柔红霉素多柔比星三尖杉酯碱•呼吸系统毒性博来霉素白消安•肝脏毒性羟基脲鬼臼毒素类•肾和膀胱毒性顺铂•神经毒性长春新碱紫杉醇门冬酰胺酶•过敏反应博来霉素门冬酰胺酶紫杉醇二耐药性机制天然耐药性获得耐药性多药耐药性，耐药性的遗传学基础肿瘤细胞在增殖过程中有较固定的突变率，每次突变都可导致耐药性菌株的出现，因此分裂次数越多，耐药菌株出现的机会越大。
耐药的生化机制多个方面瘤细胞内活性药物减少摄取减少，活化降低，灭活增加，外排增加药物作用受体或靶酶的改变利用更多的替代代谢途径瘤细胞的修复增加多药耐药性的共同特点般为亲脂性药物，药物进入细胞是被动扩散，耐药细胞中的药物蓄积少于敏感细胞。
耐药细胞膜上常有种称为糖蛋白，的跨膜蛋白，降低胞内药物浓度，又称药物外排泵三应用原则为提高疗效，降低毒性及延缓耐药性产生，临床要根据药物特性和肿瘤类型，设计联合化疗方案，不是所有联合用药都比单药好。
般用药原则如下从细胞增殖动力学考虑募集作用倍增迅速的肿瘤急性白血病，可先用周期特异性药物抗代谢药杀灭期或期细胞，继之再用周期非特异性药烷化剂杀灭残余瘤细胞。
增殖缓慢的实体瘤，先用细胞周期非特异性药物杀灭增殖期和部分期细胞，使瘤体缩小而募集期细胞进入增殖期，继而用细胞周期特异性的药物杀灭之。
同步化先用周期特异性药物将肿瘤细胞阻滞于时相，待药物作用消失后，肿瘤细胞即同步进入下时相，再用作用于下时相的药物。
二从药物作用机制考虑联合应用作用于不同生化环节的抗肿瘤药物提高疗效三从药物的毒性考虑减少毒性重叠及降低药物毒性用骨髓抑制作用较小的药物博来霉素长春新碱与般骨髓抑制的抗癌药合用为好用巯乙磺酸钠预防环磷酰胺引起的出血性膀胱炎用甲酰四氢叶酸钙减轻甲氨蝶呤的骨髓毒性。
四药物的抗菌谱考虑五其他因素药物代谢动力学病人的健康状况医生与医院的习惯第章抗恶性肿瘤药物中国医科大学药学院肿瘤的发生及影响因素癌恶性肿瘤是细胞增殖和分化的控制失调的类疾病癌症的发生与很多因素有关如性别年龄种族遗传因素以及环境致癌因素，甚至生活习惯都可能成为致癌因素口腔癌在东南亚发病率高与嚼槟榔子的习惯有关。
癌症对人类健康的危害及对策据世界卫生统计，世界每年原发性癌症患者达万人之多，而每年死于癌症者约有万人。
癌在人类三大死因中居第二位心脏病癌突发事故。
控制癌症仍是医学界的大难题抗肿瘤药凡能直接或间接地抑制或杀灭肿瘤细胞，控制肿瘤的增长的药物治疗恶性肿瘤的三大手段药物治疗外科手术放射治疗。
抗恶性肿瘤药正从传统的细胞毒类药物向针对机制的多环节作用的新型抗恶性肿瘤药发展肿瘤内科学的进步促进了肿瘤的治疗向综合治疗方向发展抗恶性肿瘤药物的分类根据药物化学结构和来源分类烷化剂氮芥类抗代谢药嘧啶嘌呤类抗肿瘤抗生素丝裂霉素博莱霉素类抗肿瘤植物药长春碱类激素肾上腺皮质激素雌雄激素其它铂类酶铂类配合物卡铂第节抗癌药物分类根据抗肿瘤作用的生化机制分类干扰核酸生物合成的药物影响结构与功能的药物干扰转录过程和阻止合成的药物干扰蛋白质合成与功能的药物影响激素平衡的药物根据药物作用的周期或时相特异性细胞周期非特异性药物，细胞周期时相特异性药物,生化机制嘌呤合成嘧啶合成核苷酸脱氧核苷酸核蛋白体酶等微管二抗肿瘤药物的作用机制干扰核酸生物合成在不同环节阻止的生物合成，属抗代谢药。
化学结构与核酸代谢的必需物质叶酸嘌呤嘧啶等相似，属作用于期的周期特异性药。
二氢叶酸还原酶抑制药甲氨蝶呤胸苷酸合成酶抑制剂氟脲嘧啶嘌呤核苷酸互变抑制药巯嘌呤核苷酸还原酶抑制剂羟基脲多聚酶抑制药阿糖胞苷直接影响结构与功能的药物烷化剂破坏的铂类配合物顺铂破坏的抗生素类丝裂霉素博莱霉素拓扑异构酶抑制剂喜树碱类干扰转录过程和阻止合成药物药物嵌入到碱基对之间，阻止尤其的合成。
属周期非特异性药。
如多柔比星抑制蛋白质合成与功能的药物微管蛋白活性抑制药如长春碱类紫杉醇干扰核蛋白体功能药物如三尖杉生物碱类影响氨基酸供应的药物如天门冬酰胺酶调节体内激素平衡的药物二细胞生物学机制肿瘤细胞的共同特点与细胞增殖有关的基因被开启或激活，与细胞分化有关的基因被关闭或抑制。
故诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或导致死亡的药物均可发挥抗肿瘤的作用。
肿瘤细胞群包括增殖细胞群静止细胞群期和无增殖能力细胞群生长比率，增殖细胞群与全部肿瘤细胞群的比值。
增殖细胞群全部肿瘤细胞群肿瘤细胞分裂经历的四个时相合成前期期合成期期合成后期期有丝分裂期期抗癌药对细胞周期的影响有两种不同情况周期非特异性药物主要杀灭增殖细胞群中各期细胞，甚至包括期细胞。
与发生共价或非共价结合，阻碍其复制和转录功能的药物特点剂量依赖性周期特异性药物仅对增殖周期中的期有较强的作用，期细胞不敏感特点给药时机依赖性无增殖力期期期期周期非特异性药烷化剂抗生素抗代谢药长春碱类期死亡增殖细胞群非增殖细胞群二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤机制化学结构类似叶酸，与叶酸竞争性抑制二氢叶酸还原酶，使，甲酰四氢叶酸合成受阻也能干扰嘌呤核苷酸的合成蛋白质合成障碍。
临床用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌不良反应骨髓抑制第二节常用抗肿瘤药物影响核酸生物合成的药物这类药物的化学结构与核酸代谢的必需物质叶酸嘌呤嘧啶等相似，又称抗代谢药，属作用于期的周期特异性药。
胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶，细胞内氟尿嘧啶氟尿嘧啶脱氧核苷酸抑制脱氧尿苷酸脱氧胸苷酸合成酶脱氧胸苷酸甲基化阻止临床对消化系统癌症和乳腺癌疗效较好不良反应对骨髓和消化道毒性较大影响合成嘌呤核苷酸互变抑制药巯嘌呤，巯嘌呤酶催化嘌呤前体硫代肌苷酸肌苷酸腺核苷酸鸟核苷酸干扰嘌呤代谢，核酸合成受阻对期最显著对期有延缓作用临床主要用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗，大剂量对绒毛膜上皮癌有效。
不良反应骨髓抑制消化道黏膜损害。
羟基脲，胞苷酸脱氧胞苷酸合成羟基脲核苷酸还原酶抑制阻止抑制对期有选择性的杀伤作用，可使瘤细胞集中
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