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作用部位,产生中度的利尿作用。


被重吸收。


集合管远曲小管远端和集合管再吸收原尿的,通过顶质膜侧分离的通道转运和排出,再通过基侧膜酶进入血循环作用此部位的药物称保钾利尿药。


利尿药效能和作用部位分三类高效能利尿药呋塞米依他尼酸中效能利尿药氢氯噻嗪氢氟噻嗪低效能利尿药螺内酯氨苯蝶啶二常用利尿药高效能利尿药袢利尿药呋噻米速尿,呋喃苯胺酸,依他尼酸利尿酸,布美他尼,托拉塞米呋噻米布美他尼体内过程显效快呋噻米口服分,静注分钟,肾功不全可延长,以原形从尿中排出排泄快,不易引起蓄积中毒。


使肾小管对的重吸收降低约左右,持续给予大剂量可使排尿。


药理作用利尿作用迅速强大,持续时间短。


作用部位髓袢升支粗段,作用机制抑制共转运子尿中排出稀释功能髓质高渗压浓缩功能水重吸收的重吸收管腔膜正电位再吸收输送到远曲小管和集合管的↑,又促进交换↑排出↑大剂量抑制近曲小管碳酸酐酶,排出↑最终排出大量低渗尿,大量随尿排出。


直接扩张血管床影响血流动力学,对心衰患者能迅速增加静脉血容量,降低左室充盈压,减轻肺淤血降低肾血管阻力,增加肾血流量促进肾脏前列腺素合成,非甾体类抗炎药干扰利尿作用。


扩血管促进基质膜交换重吸收↑,减少尿钙含量。


促进肾脏前列腺素合成,非甾体类抗炎药干扰利尿作用。


中效能利尿药抗利尿作用明显减少尿崩症患者的尿量和烦渴机制不明。


降压作用早期通过利尿作用长期应用通过扩血管效应。


临床应用水肿轻中度心脏性水肿,轻度肾功能损害性水肿,肝硬化腹水合用螺内酯高血压基础降压药尿崩症特发性高尿钙伴有肾结石者。


不良反应电解质紊乱低血钾低血钠低血镁低氯碱血症高尿酸血症细胞容量减少致使近曲小管对尿酸的再吸收增加,痛风者慎用。


代谢变化高血糖降低糖耐量,糖尿病者慎用高血脂增加血清胆固醇和,并伴有的减少。


过敏反应皮疹皮炎,偶见溶血性贫血血小板减少。


胃肠道反应。


氯噻酮口服后吸收和排泄均慢,利尿作用持久,可达,较少引起低血钾。


可致畸胎和死胎,固孕妇和哺乳期妇女禁用。


中效能利尿药作用原理药理作用临床应用抑制远曲小管近端共转运子排出↑促进的作用排出抑制碳酸酐酶排出↑降压抗利尿中效利尿水肿治疗高尿钙治疗原发性高血压治疗尿崩症治疗中效能利尿药不良反应过敏反应低钾血症低血容量低钠血症低氯性碱中毒“四低三高”高尿酸血症高血糖高脂血症三低效能利尿药作用弱,少单用,般不作首选。


包括保钾利尿药和碳酸酐酶抑制药。


醛固酮受体拮抗药螺内酯保钾利尿药通道阻滞药氨苯蝶啶阿米洛利碳酸酐酶抑制药乙酰唑胺螺内酯安体舒通其化学结构与醛固酮相似药理作用是醛固酮的竞争性拮抗药,竞争远曲小管与集合管细胞浆内的醛固酮受体,干扰醛固酮调节的交换过程,使排出增多,的排出减少留钾利尿药。


特点仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用,排钠能力最低,作用弱显效慢持续长。


临床应用治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,肝硬化和肾病综合征水肿充血性心力衰竭。


低钾血症的预防不良反应轻,少数有头痛困倦精神紊乱久用可致高血钾,尤其在肾功不良时性激素样副作用,如男子乳腺发育,妇女多毛症等。


氨苯蝶啶,三氨蝶啶阿米洛利,氨氯吡咪药理作用相同。


作用于远曲小管末端和集合管,阻滞钠通道而减少对的再吸收,又因的减少使管腔的负电位降低,使分泌的驱动力,产生了排钠保钾的利尿作用留钾利尿药。


通常与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿。


低效能利尿药螺内酯氨苯蝶啶阿米洛利作用的比较螺内酯氨苯蝶啶阿米洛利作用原理与醛固酮竞争集合管上的醛固酮受体而排保直接抑制远曲小管集合管的通道而排保临床应用醛固酮升高有关的顽固性水肿充血性心力衰竭与噻嗪类合用治疗顽固性水肿不良反应高钾血症高钾血症禁忌症肾衰高血钾患者肾衰高血钾患者乙酰唑胺醋唑磺胺作用及机制抑制碳酸酐酶和交换,水和重碳酸盐排出↑利尿,很弱。


抑制眼睫状体上皮细胞和中枢神经细胞中的碳酸酐酶,减少房水和脑脊液的生成,降低眼内压。


用于青光眼和脑水肿的治疗。


第章利尿药和脱水药主讲郝丽英第节利尿药利尿药利尿药肾脏,增加电解质和水的排出,使尿量增多的药物。


治疗各种水肿其他疾病高血压肾结石尿崩症高钙血症加速毒物的排泄等。


利尿药作用的生理学基础尿液的形成过程肾小球滤过,肾小管集合管的重吸收肾小管集合管的分泌肾小球正常人原尿量日,终尿量日原尿被肾小管再吸收近曲小管髓袢远曲小管集合管二肾小管醛固酮皮质部髓质部肾小球髓袢近曲小管远曲小管集合管近曲小管通过酶和交换子再吸收原尿中的。


抑制碳酸酐酶使减少,交换降低但由于以下各段对的再吸收代偿性增多,所以抑制此段的的再吸收并不能产生明显的利尿效果故称低效能利尿药。


髓袢升支粗段髓质和皮质部再吸收原尿中约,依赖于管腔膜上的同向转运子。


此段对水不通透,随着的再吸收,原尿渗透压逐渐降低稀释功能在细胞内的扩散返回管腔,形成的再循环,造成管腔内正压,驱动再吸收。


转运到髓质间液中的在逆流倍增机制的作用下,与尿素起共同形成髓质高渗区,低渗尿流经集合管时,在高渗区在抗利尿激素调节下,大量的水被再吸收浓缩功能。


作用于髓袢升支粗段髓质和皮质部的药物影响尿液形成的稀释和浓缩功能利尿作用强。


作用于髓袢升支粗段的药物,增加的排出。


远曲小管远曲小管近端再吸收原尿,通过共转运子。


氢氯噻嗪的作用部位,产生中度的利尿作用。


被重吸收。


集合管远曲小管远端和集合管再吸收原尿的,通过顶质膜侧分离的通道转运和排出,再通过基侧膜酶进入血循环作用此部位的药物称保钾利尿药。


利尿药效能和作用部位分三类高效能利尿药呋塞米依他尼酸中效能利尿药氢氯噻嗪氢氟噻嗪低效能利尿药螺内酯氨苯蝶啶二常用利尿药高效能利尿药袢利尿药呋噻米速尿,呋

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