松双黄 酮去甲银杏双黄酮ˊ甲氧基去 甲银杏双黄酮ˊ等。 儿茶素类儿茶素类化合物具有治疗肝中毒的作用和抗肿瘤活 性。银杏叶中的儿茶素类化合物有种，即儿茶素表 儿茶素没食子酸儿茶素表没食子儿茶素，儿茶素没食子儿茶素， 和，没食子儿茶素没食子儿茶 素，。 银杏黄酮类化合物的理化性质 黄酮类为酚性成分，属多环多元酚类，由于含有苯并吡酮而 形成烯醇酮结构，这种烯醇酮结构所表现的特性 是黄酮分子中的酚羟基的弱酸性与铁盐的显色反应还能与铝形成配 合物，使光吸收长移，显较深的颜色，可用于鉴定黄酮类化合物即 铝盐比色法同时酚羟基具有还原性，表现在提取加工过程中的氧 化变色，在撮份离时可加入还原剂进行保护。 银杏黄酮类化合物的苷元多为结晶体苷多为无定性粉末。黄酮 苷类由于在结构中引入糖基，故均有旋光性，且多为左旋。银杏黄酮 黄酮醇及其苷类子含有，ˊ位助色团，颜色为深黄色在紫外光 下产生荧光，可用于银杏黄酮类化合物的定性检验。 银杏黄酮类化合物的苷元般难溶于或不溶于水，可溶于甲醇 乙醇丙酮醋酸乙酯氯仿乙醚等有机溶剂及稀碱溶液中。银杏 黄酮苷与糖结合成苷后，水溶性相应增大，般可溶于热水甲醇 乙醇丙酮醋酸乙酯中，难溶于乙醚石油醚苯氯仿等有机溶 剂。银杏黄酮类化合物因分子中具有酚羟基而显弱酸性，可溶于碱性 水溶液吡啶甲酰胺及二甲基甲酰胺等。 银杏萜内酯 组成和结构银杏内酯化合物属于萜类化合物，又称为银杏萜内酯，由倍半萜 内酯和二萜内酯组成，是银杏叶中类重要的活性成分。 白果内酯属倍半萜内酯，是于 年和年分离得到的，是目前从银杏叶中发现的唯的 个倍半萜内酯化合物。银杏内酯银杏内酯银杏 内酯银杏内酯银杏内酯 为二萜内 酯化合物，于年由首次从银杏叶中分离出来， 年才由和等人进步分离和确定 其化学结构。 白果内酯类分子骨架由个碳原子组成，具有互相稠合在起 的个五元环，其中有个五元碳环，个五元内酯碳环，五元环上 连有个天然产物中罕见的叔丁基。白果内酯有很强的生物活性，为 神经精神病药物，对因年老的呆傻症有奇异的疗效，它能抗神经末梢 的衰老，被誉为真正抗衰老化学物质。而银杏内酯类化合物的分子骨 架由个碳原子组成，具有个五元环，其中有个五元碳环， 个五元内酯环，个四氢呋喃环，个五元碳环以螺环的形式连接在 起，其余的环以稠合的方式连接，形成个刚性笼状的特殊立体化 学结构。银杏内酯分子中均具有天然产物中罕见的叔丁基。银杏内酯 银杏内酯银杏内酯银杏内酯银杏内酯结构差别在于 含有羟基数目和羟基连接的位置不同。银杏内酯均为强血小板活化因 子拮抗剂，是银杏叶中特殊生理活性的关键成分。国内外对这类成分做了大量化学药理和临床研究。作者年以来对贵州等地及不 同生育期生长的银杏叶进行了分析测定，在多份样品检测结果中 发现银杏叶中萜内酯含量差异很大，变幅为。以 上者占样本数的萜内酯组分中银杏内酯含量大 于白果内酯含量。不同生育期间叶中萜内酯含量相差倍， 秋季月含量最高。 银杏内酯类化合物的理化性质 银杏内酯类化合物为白色结晶，味苦，熔点为左右。其中 银杏内酯加热至分解，无明显熔点。因分子中含有羟基和多 个含氧酯基，比般的倍半萜和二萜类化合物的极性大，易溶于乙醇 丙酮丁酮乙酸乙酯二甲基亚砜等有机溶剂中。 银杏内酯类化合物对浓酸和强氧化剂很稳定，用浓硝酸溶解银杏 内酯类化合物后蒸发至干，其内酯仍不破坏。银杏内酯类化合物分子 中含有多个内酯结构。与碱作用生成盐，可溶于水。将生成的盐用酸 酸化，则生成原来的内酯而不溶于水，却溶解于有机溶剂，这特性 可用于银杏内酯的提取分离。银杏内酯类化合物分子中有 和等个手性碳原子，这些手性碳原子的构型决定了 银杏内酯类化合物的刚性笼状构型及其特殊的生物活性。 聚异戊烯醇 聚异戊烯醇属于多烯醇类或多萜醇类，是银杏叶中存在的 种类酯化合物。由系列异戊烯基单元首尾相连构成的饮料等产 品。银杏制剂是近年畅销的中成药品种，在心脑血管用药中处于比较 重要的地位。在全球的天然药物中，银杏制剂是用量最大的品种之。 中国的银杏制剂市场在年曾经快速增长，各地大量种植 银杏树开辟种植园。年，银杏制剂药物的各种剂型均 受市场欢迎，片剂注射剂成为制剂市场的主导剂型。胶囊滴剂也 展示了良好的发展潜力。在中国生产销售银杏制剂的企业余家， 有银杏制剂的原研企业德国威玛舒培博士大药厂金纳多法 国博福益普生国际制药公司达纳康北京双鹤制区股份有限 公司舒血宁注射液浙江康恩贝制药股份有限公司天保宁三 九制药股份有限公司银杏叶片山西傅山制药股份有限公司 络欣通等。但具备国药准字的产品占少数。从银杏叶制剂医院市 场集中度看，德国威玛舒培大药厂浙江康恩贝制药公司上海中药 制药厂广东深圳海王药业有限公司等家企业的市场占有率达到 。其中德国威玛舒培大药厂金纳多占有最大用药份额为。 法国博福益普生制药集团年全球销售收入亿欧 元。从黏土中提取有效成份而制成的治疗儿童腹泻药思密达和从银杏 叶中提取有效成分而制成的药物达纳康，在去年其全部产品销售额中 占据着的份额。韩国第三大跨国公司研发的治疗高血压的 银杏叶提取药物，年销售额达到万美元，超过中国同类最 好企业。贵州益佰制药的银杏达莫注射液在处方药市场的进攻咄 咄逼人，营销手段丰富多彩，万大奖满天飞，临床推广手册单面更是精心策划，益佰制药作为民营制药的生力军，勇猛有余，如能 实施良好的客户关系策略，将成为中国制药领土完整域的匹黑马。 中国的银杏制剂市场目前仍然处于婴儿时期，未来的空间巨大。 国产品种和进口品种可以说仍然处于同起跑线上，各自具备成为领 跑者的机会。 银杏叶制剂产品已被世界所公认目前主要的市场情况如下 目前的我国市场现状仅处在个刚认识刚开发的阶段，银杏叶 的综合开发刚刚开始，中国的市场空间是巨大的，是不可限量的。目 前，银杏叶制剂产品已达亿元，并每年的速率递增，这是其 他任何中药材所没有的。国内开发的产品以片剂为主，包括胶囊，口 服液，茶类等，国人对银杏叶制剂产品的认识处在个刚刚萌芽的阶 段。 如冻干粉针等至今是片空白，还没有国家新药，处在研究阶段， 主要靠进口。国内的银杏叶粗提物以上出口到国外。 国外市场 从年代中期起，德国每年从韩国进口达万美元的银杏叶 片提取物银杏叶每吨价格为美元，用于生产降低胆固醇药物。 年代从中国进口银杏叶。据年代初统计，世界年销售额达 亿美元。 年代初，韩国各制药业企业每年在国内收购银杏树叶 吨用于制造药品。据韩国有关企业调查，与银杏叶有关的产品 在韩国和国际上拥有广阔的市场。在韩国境内，这些产品的销售额每年为亿韩元。在美国，这些产品的年销售额可达亿美元。韩 国各企业在扩大银杏叶综合加工设施的同时，还派遣人员到海外进行 市场调查，以便使有产在产品占领国际市场。目前韩国制药业厂家要 求完全禁止出口银杏树叶，而要用它制成药剂以后再出口，德国和法 国的制药业厂家每年从韩国进口吨银杏树叶，价值约万美 元。韩国东方制药业公司认为，如果不出口银杏树叶而用它制成成药 再出口，每年可以获得亿美元的利润。 国外市场如欧美市场日韩市场已经是越来越成熟，消费群体对 银杏叶制剂及银杏的认识越来越深刻，越来越庞大。外国从年代 中期对中国的银杏叶进行掠夺式的抢购。银杏叶原料和提取物市场稳 步上升。 银杏叶制剂市场直是新药开发的热门，由于产品的前景好，市 场广阔，利润空间大。但真正开发转化为大生产而投放于市场的产品 仅仅是银杏叶片胶囊等低附加值产品，真正的高附加值产品至今是 空白，随着心脑血管疾病的患病率正在逐年不断的增大，因此，银杏 叶制剂产品的市场前景是不容置疑的。 从年开始进行应来了银杏叶开发的第二个高峰期，有专家预 测说银杏叶产品的开发的将持续走热，将推动中国人对银杏系列产品 的高度消费观念的进步提高，带动中国银杏产业的更大发展。 本产品银杏叶冻干粉产品将填补世界空白，正常投产后将实现年 销售收入亿元，利税亿元。 三项目研究工作概况功能主治及命名依据 本品具活血化瘀通经活络之功效，用于缺血性脑中风。中医辩证 属中经络气虚血瘀证，症见半身不遂，口知歪斜，言语汇謇涩或不语， 感觉减或消失，面色恍白，气短乏力，口流涎，自汗出，心悸便溏， 手足肿胀，舌质暗淡，舌苔薄白或白腻，脉沉细细缓或细弦者。本 品由银杏叶味药制成，剂型为冻干粉剂。根据新药审批办法有关 中药新药部分的修订和补充规定命名原则中主要药物加剂型的方 法，命名为注射用银杏叶冻干粉。 二处方来源，选题目的选题依据 注射用银杏叶冻干粉的处方为科研方。银杏在我国有漫长的药 用食用史，素有活化石之称。据食疗本草记载，其可用于心悸 怔中，肺虚咳喘等症。特别是近十年来，国内外对银杏叶提取物 进行了较深入的研究。鉴于西药在治疗中风病时尚不能避免严惩的副 作用，故我公司科研人员把传统医学理论与现代药理研究成果相结 合，运用现代制药工艺技术研制而成具有临床疗效确切使用安全， 起效迅速的中药二类新药注射用银杏叶冻干粉。 中风又名卒中。本病起病急骤，证见多端，变化迅速，与风性善 行数变的特征相似，故以中风名之。是以卒然昏仆，不省人事，伴口 眼歪斜，半身不遂，语言不利，或不经错仆而仅以僻不遂为主的 种疾病。中医学认为其发生的主要因素在于患者平素气血亏虚，与 心肝肾三脏阴阳失调，加之忧思恼怒，或饮酒饱食，或外邪侵袭 等诱因，以致气血运行