抑制，同时由和引起的肿瘤坏死因子的在小 鼠皮肤上表达也被完全抑制。

巨噬细胞产生的在肝脏类症损 伤中起非重要的作用，如重症肝炎和慢性肝炎等病人体内产生 的能力均高于正常人，肝脏表面存在大量的受体，在 脂多糖所致的肝损伤中，是个关键性介质。

我国学 者张俊年等人也研究了水飞蓟宾对肝脏类症损伤产生及其生 物活性的影响。

结果表明水飞蓟宾在体内外均可显著抑制诱 导产生，在体外能抑制对肝细胞因子和成纤维细胞系的细胞毒作用在体内对诱导的痤疮丙酸杆菌致 敏的小鼠肝脏类症损伤有保护作用。

这表明水飞蓟素的保肝作用机 制可能与其抑制的产生和活性有关。

降血脂作用 动脉粥样硬化体时，其浓度为 即可产生抗脂质过氧化作用，而在时则完全抑 制由抗坏血酸引发的脂质过氧化作用。

反之将抗坏血酸 先于水飞蓟素加入线粒体中时，水飞蓟素在抗抗坏血 酸或诱发的脂质过氧化作用。

通过摄入量丙二 醛生成和线粒体膨胀来确定水飞蓟素的抗脂质过氧化作用。

在其实 验中，当水飞蓟素先于抗坏血酸加入线粒的清除作用强于对 丁氧基自由基的清除作用。

自由基可攻击脂肪酸蛋白质核酸， 导致组织损伤。

在所有活性氧自由基中引起的损害最大。

等人研究了水飞蓟素在线粒体和微粒体中和。

等人报道对由和特丁基氢过氧化物 诱发微粒体脂过氧化抑制作用。

评价脂质过氧化的方法为测定生成 的丙二醛和化学发光。

结果表明水飞蓟素对的脂质过氧化作用，即水飞蓟素减少的代谢激 活生成的自由基和对这些自由基有清除作用。

水飞蓟宾或水飞蓟素能使对脂质的共价结合明显减少。

所致的脂质过氧化被水飞蓟素和水飞蓟宾分别减少和水飞蓟宾为抗氧自由基活性物质。

其抗脂质过氧化 的作用已经被实验证实。

等人报道水飞蓟素对由诱导 所致脂质过氧化的保护作用，并讨论了作用机制，指出水飞蓟素具 有防止诱导说明它具有定金属离子络合能力，但这种作 用并不与其浓度成正比，只能说明络合能力较弱。

而且实验表明 能与迅速结合，其反应速度常数为。

抗脂质过氧化作用 水飞蓟素如槲皮素和， 在含有和的体系中不刺激的生成，而且无论是 否存在，均能抑制脱氧核糖的降解。

在无存在时也能 抑制脱氧核糖降解，是还是水飞蓟宾二琥珀酸酯 二钠盐都不能改变的生成速度，表明他们两者都无清除 的作用。

采用脱氧核糖法测定对羟基自由基的清除作用， 其结果表明不象其它黄酮类抗氧剂，为为。

这个结 果表明水飞蓟素和水飞蓟宾对烷氧基自由基有非常强的清除作用。

被催化能生成氧气，通过测定生成的量，可以间接判 定对物质的氧化作用，但无论，说明水飞蓟素和水飞蓟宾抗超氧阴离子作用较弱。

采用特丁 基氢过氧化物与亚铁离子的化学发光法，来判定水飞蓟宾和水飞蓟 素对烷氧基自由基的作用。

抑制化学发光时，水飞蓟素浓度为 水飞蓟宾。

水飞蓟素和水飞蓟宾抑制过氧化酶产生的化学发光， 则表示其抗超氧阴离子的作用。

与比较，抑制化学发光时， 的浓度为水飞蓟素为水飞蓟宾为以判断物质的抗氧化能力。

与儿茶素和 相比，抑制此体系化学发生时，水飞蓟素的浓度为 ，水飞蓟宾为，儿茶素为，为 等人用化学发光法测定水飞蓟宾和水飞蓟素体 外抗超氧阴离子羟基自由基烷氧基自由基的作用。

水飞蓟 素和水飞蓟宾能抑制产生的化学发光。

采用此种方 法可人报道了在小鼠肝微粒体内，水飞蓟素能减少由代谢物引起的 体外脂质过氧化及由还原型辅酶Ⅱ单独引起的过氧化作 用，这些都表明水飞蓟素为链中断抗氧化剂或为自由基清除剂。

验，证明该药的确切疗效和极低的毒性。

抗自由基活性 水飞蓟素对于由半乳糖胺醇类和其它肝毒素如 造成肝损害有保护作用。

年等 第二章项目建设的必要性 为人类健康服务的需要 在众多的抗自由基天然产物中，水飞蓟素为少 数几个在临床上广泛使用的药物之，而且经过近年的临床检 第二章项目建设的必要性 为人类健康服务的需要 在众多的抗自由基天然产物中，水飞蓟素为少 数几个在临床上广泛使用的药物之，而且经过近年的临床检 验，证明该药的确切疗效和极低的毒性。

抗自由基活性 水飞蓟素对于由半乳糖胺醇类和其它肝毒素如 造成肝损害有保护作用。

年等 人报道了在小鼠肝微粒体内，水飞蓟素能减少由代谢物引起的 体外脂质过氧化及由还原型辅酶Ⅱ单独引起的过氧化作 用，这些都表明水飞蓟素为链中断抗氧化剂或为自由基清除剂。

等人用化学发光法测定水飞蓟宾和水飞蓟素体 外抗超氧阴离子羟基自由基烷氧基自由基的作用。

水飞蓟 素和水飞蓟宾能抑制产生的化学发光。

采用此种方 法可以判断物质的抗氧化能力。

与儿茶素和 相比，抑制此体系化学发生时，水飞蓟素的浓度为 ，水飞蓟宾为，儿茶素为，为 。

水飞蓟素和水飞蓟宾抑制过氧化酶产生的化学发光， 则表示其抗超氧阴离子的作用。

与比较，抑制化学发光时， 的浓度为水飞蓟素为水飞蓟宾为，说明水飞蓟素和水飞蓟宾抗超氧阴离子作用较弱。

采用特丁 基氢过氧化物与亚铁离子的化学发光法，来判定水飞蓟宾和水飞蓟 素对烷氧基自由基的作用。

抑制化学发光时，水飞蓟素浓度为 水飞蓟宾为为。

这个结 果表明水飞蓟素和水飞蓟宾对烷氧基自由基有非常强的清除作用。

被催化能生成氧气，通过测定生成的量，可以间接判 定对物质的氧化作用，但无论是还是水飞蓟宾二琥珀酸酯 二钠盐都不能改变的生成速度，表明他们两者都无清除 的作用。

采用脱氧核糖法测定对羟基自由基的清除作用， 其结果表明不象其它黄酮类抗氧剂，如槲皮素和， 在含有和的体系中不刺激的生成，而且无论是 否存在，均能抑制脱氧核糖的降解。

在无存在时也能 抑制脱氧核糖降解，说明它具有定金属离子络合能力，但这种作 用并不与其浓度成正比，只能说明络合能力较弱。

而且实验表明 能与迅速结合，其反应速度常数为。

抗脂质过氧化作用 水飞蓟素和水飞蓟宾为抗氧自由基活性物质。

其抗脂质过氧化 的作用已经被实验证实。

等人报道水飞蓟素对由诱导 所致脂质过氧化的保护作用，并讨论了作用机制，指出水飞蓟素具 有防止诱导的脂质过氧化作用，即水飞蓟素减少的代谢激 活生成的自由基和对这些自由基有清除作用。

水飞蓟宾或水飞蓟素能使对脂质的共价结合明显减少。

所致的脂质过氧化被水飞蓟素和水飞蓟宾分别减少和。

等人报道对由和特丁基氢过氧化物 诱发微粒体脂过氧化抑制作用。

评价脂质过氧化的方法为测定生成 的丙二醛和化学发光。

结果表明水飞蓟素对的清除作用强于对 丁氧基自由基的清除作用。

自由基可攻击脂肪酸蛋白质核酸， 导致组织损伤。

在所有活性氧自由基中引起的损害最大。

等人研究了水飞蓟素在线粒体和微粒体中抗抗坏血 酸或诱发的脂质过氧化作用。

通过摄入量丙二 醛生成和线粒体膨胀来确定水飞蓟素的抗脂质过氧化作用。

在其实 验中，当水飞蓟素先于抗坏血酸加入线粒体时，其浓度为 即可产生抗脂质过氧化作用，而在时则完全抑 制由抗坏血酸引发的脂质过氧化作用。

反之将抗坏血酸 先于水飞蓟素加入线粒体中时，水飞蓟素在时，完全抑 制抗坏血酸诱发的脂质过氧化。

水飞蓟素抗由抗坏血酸 诱发脂质过氧化作用。

可以从摄入量和丙二醛的生成量中观察 到，水飞蓟素在时，可完全抑制脂质过氧化发生，并且 在等摩尔浓度时，水飞蓟素在线粒体中抗脂质过氧化作用为生 育酚的倍。

在肝微粒体内，水飞蓟素能抑制由诱 导的脂质过氧化。

其浓度与在线粒体内抑制脂质过氧化的浓度大致 相同。

等人研究了水飞蓟素对由乙醇诱导的肝脂质过氧 化的抑制作用，当口服乙醇时，由于乙醇被细胞色素氧化 代谢，生成烷氧基自由基，它使肝脂质过氧化，产生丙二醛和促使化学发光加强。

同时，也使肝中的谷胱甘肽减少了， 氧化型谷胱甘肽增加，比值减少。

然而预 先给予水飞蓟素时，当单独给乙醇时，丙二醛的生成和化学发光加 强受到完全抑制。

这表示由乙醇引起的肝脂质过氧化受到抑制。

水 飞蓟自己本身能作为自由基清除剂，特别是对由细胞色素 代谢激活所生成的乙氧基自由基有较强的清除作用。

通过灭活这些 自由基，水飞蓟素阻碍这些自由基与不饱和脂肪酸的作用。

水飞蓟 素能使肝中总增加。

我国学者芮耀诚等人研究了水飞蓟宾 对缺血再灌注脑产生氧自由基脂质过氧化物及白三烯的 影响。

以脑缺血沙土鼠为模型，将和丙二醛作为指标，观察药 物对氧自由基及脂质过氧化的作用。

脑缺血再灌注损伤引起 脑组织中和含量的显著变化，值降用。

近两年来对水飞蓟素的抗肿瘤作用研究得 特别活跃。

等人研究了水飞蓟素对引起小鼠皮肤肿瘤增长的 若干个皮肤肿瘤起动因子的防护作用，实验证明这些皮肤 肿瘤增长因子的作用完全可以被水飞蓟素抑制。

在其研究中，使用含有表达的表皮肿瘤细胞，评价水飞蓟素抗皮肤肿瘤的 增长作用和由于激活导致细胞循环过程紊乱。

用水飞蓟素处 理过的细胞，完全抑制了配基诱导激活，并且不影响蛋白质 水平。

使用水飞蓟素也可导致酪氨酸磷酸化，在水飞蓟素抑制 激活过伴有内激酶活性受到抑制，用水飞蓟素处理细胞显示 了对合成及细胞增长的抑制。

上述结果表示水飞蓟素对皮肤病 的化学防护作用是由信息修补体系调节所致。

由于表皮生长 因子受体和其家族的表皮生长因子在前列腺癌中起重要作用，因 此，抑制表皮生长因子就成为种防治前列腺癌的研究方向。

等 人证明水飞蓟素能抑制人前列腺癌细胞的增长。

用人乳腺肿 瘤细胞测定了水飞蓟素的活性，结果显示出极大的抑制 作用。

等人还报道了水飞蓟素对四癸酰基佛波醇酸酯 和引起小鼠皮肤肿瘤有抑制作用，预先 以水飞蓟素处理小鼠皮肤然后加入或，则