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品。


原花青素及其制剂在国际市场上十分 畅销,其市场需求量极大,深受欧美广大民众的青睐。


花青素广泛存在于植物的花果实和根茎中,是植物中的主要显 色成份,属于黄酮类化合物。


花青素具有多种生理作用,它能够调节 毛细血管的渗透性,保持细胞的完整性,且具有强大的抗氧化功能。


进步研究发现,花青素具有促进视紫质的合成预防血栓和动脉硬化抑制癌细胞酶活性等作用,目前已用于眼科医疗领域治疗关节 炎症和尿路感染以及生产功能性保健品等。


花青素在自然状态以糖苷形成存在,分子结构中的基本母核是 苯基苯并吡喃,由于其上的取代基及取代基的位置不同,就形成了 形形色色的花青素。


它在氧化剂存在下极不稳定,其颜色随改变 而改变,此外它还受等金属离子和的影响。


花青素对光 和温度极敏感,在光照下或温度稍高时会变成褐色。


原花青素的结构 花青素蓝莓花青素是从杜鹃花科植物笃斯越桔 中提取出来的水溶性提取物,花青素 越桔红色素是从杜鹃花科越桔属越桔 中提取出来的水溶性色素。


其成份主要是花青素半乳糖甙花 青定阿拉伯糖甙芍药定半乳糖甙和芍药阿拉伯糖甙。


下图分别为原花青素儿茶素二聚体和三聚体的结构 原花青素的生理功能 年代以来,人们对原花青素二聚体三聚体四聚体等低聚 体和高聚体进行了生化药理活性的研究,并取得了突破性进展。


抗氧化剂活性 原花青素具有极强的抗氧化剂活性,是种很好的氧游离基清除 剂和脂质过氧化抑制剂。


年,等测试了葡萄籽原花青素 抑制吩嗪甲基硫酸盐在辅酶和分子氧存在下诱发大鼠肝 微粒体内产生过氧离子的活性和抑制与抗坏血酸盐诱发的 脂质过氧化活性,并与来自地中海柏木的缩 合鞣质来自葡萄黑果越桔及茶縻子的花青甙进行了对照。


年,用模拟局部缺血炎症和糖尿病状况的体外生化模型证实 了原花青素分子中的黄烷,二醇是捕获氧游离基的基本结构。


年,等用不同实验模型确证了原花青素可剂量依赖性地 抑制催化的卵磷脂脂质体的过氧化。


在超声波诱发 过氧化模型中,原花青素不仅可明显减少诱导期中共轭双烯的形成为,而且在增殖期中对在培养过程中呈进行性增 长的共轭双烯表现出剂量依赖性抑制为,明显强 于阳性对照品维生素诱导期和增殖期中的分别为 和。


年,法国等研究了原花青素二 聚体捕获氧游离基的构效关系,认为酰化可使二聚体捕获过氧离子 和的能力增强。


酶抑制活性 在炎症过程中,当白细胞激活时,会发生细胞内去颗粒作用,这 种作用将引起溶酶体蛋白酶的分泌,同时产生大量活性氧,导致耗氧 量增加。


过量蛋白酶和活性氧的存在可分别对血管弹性纤维和内皮细 胞膜造成伤害。


因此,具有很强清除过氧离子能力和抗氧化剂活性的 原花青素可对胶原酶弹性酶透明质酸酶和葡萄糖醛酸甙酶产 生强大的抑制作用,这些酶可分别对胶原弹性蛋白和透明质酸等构 成血管内壁的重要组成物质造成破坏。


原花青素可通过捕获活性氧及 调控上述酶的活性以防止它们对血管物质的破坏,也可通过抑制透明 质酸酶和葡萄糖醛酸甙酶的活性以保护透明质酸的完整,使之维持 高聚体形式的大分子。


总之,原花育素可通过各种互补的机理保护血 管内皮细胞,使之免遭过氧化作用的损害。


年,韩国 等研究了可可豆原花青素对葡萄糖基转移酶的抑制活性,结果表 明,原花青素对此酶均有非竞争性抑制活性。


实验还表明,二聚体具 有较强的抑制活性。


抗致突变活性近年来,为预防心血管疾病和有害细胞增殖等慢性变性疾病, 人们进行了大量研究,越来越多的证据表明,环境污染,尤其是周围 的致突变物质扮演了重要角色。


些学者建议用天然抗致突变物质, 如多酚化合物,抵御致突变物质的侵袭。


近年来,些与线粒体和细 胞核有关的体外致突变剂的抑制率 达。


原花育素的抗致突变活性可部分地归因于它的抗氧化剂活 性,同时也为其用于预防慢性变性性疾病提供了理论基础。


④降低毛细血管通透性抗炎活性 原花青素降低毛细血管通透性作用早已为人所熟知。


年, 匈牙利等就曾发现大鼠口服原花青素体重下同, 后再皮下注射角叉菜胶,可预防水肿的发生。


年, 等发现原花青素可降低因静脉注射组胺缓激肽等引起的毛细血管通 透性增高。


年,等以静注胶原酶使大鼠脑主动脉和心 肌毛细血管通透性增高为模型,以萤光素异硫氰酸酯葡聚 糖过氧化酶图像分析法为检测手段进行定量测试,结果显示,大鼠预 先口服原花有素天后,可完全预防胶原酶造成的毛细 血管通透性增高。


心血管活性 匈牙利等于年就已发现原花青素可治疗大鼠的自发 性高血压并呈量效关系。


等也发现原花青素在体外可抑制血 管紧张素Ⅰ转换酶,为。


兔静注原花 青素可减轻血压对血管紧张素Ⅰ和Ⅱ的应答。


对有中风倾向的自发高 血压大鼠长期给予天然鞣质可延长它们的寿命,所以,长期应用原花 青素以影响动脉压调节系统直是人们最感兴趣的课题。


年, 德国等测试了贯叶金丝桃原花青素对猪离体冠状动脉的作用, 结果显示,原花青素可拮抗组胺或诱导的动脉收缩,但对 所致的收缩无明显作用,高聚合度的原花青素对后者才有作用,提示 原花青素的血管舒张作用取决于它们的分子量。


作用机理可能是抑制 了细胞中的磷酸二脂酶。


年,德国等测试了头状胡枝子 中的种原花青素的抑制作用,均显示中等以上的活性, 为,作用机理是原花青素单体中富含电子的杂环氧和 羟基同分子中的原子形成螫合物,以至使酶失活。


年,曾报道患高胆固醇血症的兔口服原花青素 ,周,可减少胆固醇与动脉弹性硬蛋白的结合。


年, 法国等用高胆固醇食物喂养大鼠周,同时加入葡萄籽原 花青素并与不加原花青素的大鼠对照,结果表明,不摄入原 花青素大鼠低密度脂蛋白升高和高密度脂蛋白下降,而给药组无此变 化同样,肝脏重量肝脏脂肪和肝胆固醇水平亦随摄人的胆固醇的 增加而增加,随摄入的原花青素而被抑制。


实验还表明,原花青素高聚体可明显促进类脂和胆固醇经粪便的排泻,提示葡萄籽原花青素多 聚体具有降低体内胆固醇的潜力。


治疗眼科疾病 年,和等分别研究了原花青素对视觉的影响。


他们从两个治疗中心挑选了名无严重视网膜疾病或其它眼科疾 病的受试者并分成组,组接受原花青素周,另组为 对照组,用种不同技术检测眼球在强光照射下药物所起的作用。


实 验结果表明,服原花青素者眼球在强光照射后的视觉性能比对照组有 明显改善,表明原花青素能使视网膜结构得到较好营养。


这是由于原 花有素对微血管的保护最终使视紫红素再生率提高所致。


年, 等研究了原花青素治疗名排字工人因工作性质造成的眼睛紧 张症的效果。


患者接受原花青素的治疗,天后,眼睛的 反差敏感性比对照组有明显改善,年,和 等分别研究了原花青素对近视患者视网膜敏感性和功能的影响。


在第 项研究中,名病人用治疗天后,眼黑暗适应性测量 计描绘的曲线及主观症状均有明显改善。


第二项研究是将名患者 平均分成组,组接受原花青素治疗天,另组为对 照组,结果表明,给药组的电功能参数获明显改善。


原花青素历经多年的研究开发,其优越的抗氧活性已为人 们首肯,其在改善微循环和治疗眼科疾病方面已获重大进展,并在药 物与化妆品等领域得到广泛应用其资源丰富,疗效确切,副作用微 小的特点不仅使它在欧洲日本备受青味,近年来又风靡美国。


预示了原花青素在医疗应用等方面的广阔发展前景。


国内开发研究概况 我国对原花青素的开发起步并不晚,从年起,开始加入了 世界开发原花青素的行列。


同年,中国林科院南京林产研究所与英国 诺丁汉大学联合开发了落叶松树皮中的原花青素,分 离了二聚体和其它平均聚合度为平均分子量 的高聚体。


年,南京林业大学化学系从野杨梅 和滇橄榄皮中分离了混合型原花青 素和原花青素,并进行了结构鉴定同年,该系还从薯茛 和蔷薇属植物红根的皮中分得了种原花青素。


台湾省台 津音译药学院与日本九州大学联合从蕨类植物大叶骨碎补 中分离得到种原花青葡糖甙,种二聚体 个三聚体和个四聚体,并进行了结构鉴定。


年,南京林业大学又从厚皮香水提物中分 离和鉴定了原花青素高聚体萄糖甙,这是中国发现的第个原花青素 葡糖甙。


自世纪年代以来,原花青素的研究开发越来越引起了我国 食品和医药科技工作者的重视。


在理论研究方面,无锡轻工学院东北农业大学东北林业大学 中国林科院野生植物研究所湖北大学生命科学学院哈尔滨商业大 学等研究机构都做了大量的研究工作,对笃斯越橘蓝靛果等的花青 素的结构性质及其提取工艺都进行了较为深入的研究。


在开发方面,现已有大兴安岭林格贝尔公司等已经开 发出工业化产品,且产品除供应国内市场外,还已经远销日本东欧 等国,作为治疗视网膜药品的主要原料药和高级化妆品的主料及食品 第章项目基本情况 项目概况 项目名称高活性蓝莓原花青素提取物生产新技术开发项目 项目执行单位黑龙江健生植物药原料公司 项目建设地点黑龙江省尚志市 项目建设目标 总加工能力年处理蓝莓果吨 蓝莓原花青素提取物生产能力年产公斤 项目投资项目计划总投资约万元 项目主要技术经济指标 建设投资额万元 流动资金万元 销售收入万元 销售税金及附加万元 生产总成本万元 利润总额万元 税后利润万元 所得税万元 贷款偿还年 投资利润率 净利润率 核准通过,归档资料。


未经允许,请勿外传,投资回收期 税前年含建设期年 税后年含建设期年 内部收益率 税前 税后 盈亏平衡点 项目执行单位情况 本项目执行单位黑龙江健生植物药原料公司,于年 月成立,主要经营内容是野生浆果加工野生浆果功效成分提取为主。


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