1、后被授予江西省优秀儒 商企业省级质量免检企业级信用企业和市县级先进企业等等 荣誉称号。公司的威化商标在年先后被认定为南昌市著名商标和 江西省著名商标。 本项目主要负责人张小兵，年毕业于中国科学院上海有机化学研究所， 获得理学博士学位。年师从华东师范大学陈良教授从事拟除虫菊酯的 研究工作，年师从华东师范大学杨利萍教授从事医药全合成研究工 作，年师从中国科学院上海有机化学研究所施国强研究员从事金属有 机化学研究工作，年师从中国科学院上海有机化学研究所姜标研究员 从事金属有机化学应用于合成低氟取代有机化合物合成研究工作。年进入 中科院有机合成工程研究中心负责农药以及农药中间体开发技术工作，年 兼上海爱默金山药业有限公司总经理。年月晋升上海有机化学研究所副 研究员。年月在宁波市科技局挂职，任局长助理，分管宁波市对外科技 合作工作。年月任上海威敌生化南昌有限公司副总经理兼工程技术 中心主任。年产公斤高效植物生长调节剂油菜甾醇内酯项目 五有关本项目的现。
2、高效的，体为主的产物，但 催化剂的价格昂贵，需要良好的回收技术才能降低生产成本。 从猪去氧胆酸合成油菜甾醇内酯 上海有机化学研究所的周维善小组从年开始以我国丰产的猪去氧胆酸 为原料，采用多种不同的合成方法，对油菜甾醇内酯及其类似物的合成进行了系 统的研究，合成了多个化合物，其中有多个是新化合物，它们绝大多数具 有促进植物生长的调节的活性，该成果获得了国家科技进步二等奖。虽然猪去氧 胆酸价格便宜，而且在合成内酯时可以得到高区域选择性，但是由于牵涉到改造 侧链，整条合成路线成本很高，所以目前尚未见到工业化实例。 四项目申请单位主要合作申请单位及项目主要负责人 的基本情况 项目申请单位上海威敌生化南昌有限公司创建于年月，位于南 昌市进贤县工业开发区威化路，是原化工部定点农药生产企业，中国农药协会会 员单位，国家林业局森防总站病虫害防治协作单位，法人代表吴中兴。公司拥有 国内流的全自动生产流水线工程技术中心。
3、和质检中心，年农药制剂加工能力年产公斤高效植物生长调节剂油菜甾醇内酯项目 逾吨，是江西省农药制剂行业的骨干企业。工程技术中心配备了较为先进 的有机合成仪器和设备，包括无水无氧化学反应系统柱层析分离设备农药制 剂配方研究系统和农药生物测试工作站，工程技术中心还和国内外著名的科 研院所高校建立了广泛的合作关系。工程技术中心和质检中心都配备了国内流 的分析测试设备，包括毛细管气相色谱分析仪液相色谱和水分分析仪等等。在 分析测试方面，公司还和江西师范大学南昌大学江西省分析测试中心以及商 检中心建立了合作关系。 公司自创立以来，始终坚持以市场为导向，以科技为后盾，以质量求生存， 向管理要效益的宗旨，开发了系列新型高效低毒的农药产品，有五大剂型六 十多个品种，其中强敌和久威为年江西省第批重点新 产品，强敌于年获得南昌市人民政府科学技术进步二等奖，强 敌在今年经中国绿色食品发展中心认定为绿色生产资料。经过十余 年不懈的努力，公司进入了持续稳定发展的新阶段，先。
4、小试，克规模，但 实际生产时克规模只能达到，如果放大到公斤级可能还有问 题。同时这条合成路线的还原成本较高，危险性很大，且需要的低 温，几乎不可能进行规模化生产，云大科技产品云大和广东江门农 药厂产品天丰素采用这种方法。 从豆甾醇出发合成高油菜甾醇内酯 虽然高纯度豆甾醇的价格较高，但含量的豆甾醇价格只有 公斤，而且由于豆甾醇在环上只有个双键，反应中不需还原步骤，年产公斤高效植物生长调节剂油菜甾醇内酯项目 而且高油菜甾醇内酯的活性与天然油菜甾醇内酯几乎相等，所以这也是目前 运用最多的合成路线之，浙江医药就采用这种方法。但是和麦角甾醇样，后 面几步反应都需要柱层析纯化，这也是导致成本上升而且无法大规模工业化的原 因，些公司只能靠实验室规模人海战术生产，人力资源成本也增大。另外还有 个技术上的问题需要解决，在双羟化反应中，如果参照麦角甾醇的方法吗啡 啉氧化物最后得到以低效的，体为主的产物，而只有用奎尼定对氯 苯甲酸酯催化的不对称双羟化技术才能得到以。
5、加，但油 菜素内酯诱导不敏感突变体的伸长，却不诱导的表达，说明油菜素内 酯发挥作用不依赖于生长素而进行。证明抗生长素的化学物质并不影响油 菜素内酯诱导的伸长。以上说明油菜素内酯诱导伸长的机制与生长素是的。年产公斤高效植物生长调节剂油菜甾醇内酯项目 还发现在油菜素内酯促进伸长的过程中其作用对象是内部组织，它可以改 变内部组织细胞壁的物理特性，这是油菜素内酯所特有的作用，生长素诱导伸长 的靶位组织为表皮，可能正是这种差别造成了油菜素内酯促进生长的迟效性和后 效性。 油菜素内酯促进生长的机制也不同于赤霉素，虽然都可以使节间伸长，但油 菜素内酯处理的节间较粗，而且油菜素内酯的有效浓度要低得多。赤霉素只是引 起细胞变大，而油菜素内酯有双重效应伸长和分裂，引起伸长弯曲和开裂。 用赤霉素抑制剂可以抑制赤霉素引起的绿豆上胚轴的伸长，但对油菜 素内酯的促进生长效应无抑制作用。 在植物体内，油菜素内酯的活性水平在油菜素内酯生物合成代谢及去活化 等层次上受到精细调。
6、加工受体，而很可能是加工以使其产生有活性的油 菜素内酯结合蛋白，油菜素内酯分子与这种活性形式的油菜素内酯结合蛋白形 成复合体后，再与的胞外结构域连接，进而完成油菜素内酯信号的感知。 油菜甾醇内酯的生理活性极高，极微量就能促进植物生长。油菜甾醇内酯对年产公斤高效植物生长调节剂油菜甾醇内酯项目 菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长的双重作用，可促进整株生长，包括株高株重 和荚重等，在豆苗第二节间伸长的生物活性测定实验中，用油菜甾醇内酯处理过 的豆苗在第二节间的生长速度是对照株的倍。日本的藤条文雄发现油菜甾醇 内酯对水稻黄瓜菜豆葱土豆萝卜番茄白菜和甘蓝等作物都有明显 的促进生长的效果，它还可以使葡萄无核，对柑橘等果树的生长也有定促进作 用。在田间实验中它可以使莴苣蚕豆萝卜和土豆等增产。油菜甾醇内酯对桦 榆等树苗不仅促进茎生长，还能使叶和侧芽数增加。另外它还可以增强农作物抗 寒抗病抗盐和抗杂草能力，增加农作物产量，在低温下降低水稻细胞内离子 的外渗，表明其对细胞。
7、膜有保护作用，能提高作物耐冷性。 多年的研究表明，油菜甾醇内酯还存在于其它植物中，如未成熟的白菜种 子绿茶叶和栗树虫瘿等等，同时在这些植物中还分离到其类似物，般说来油 菜甾体在花粉和未成熟的种子中含量最高。自油菜甾醇内酯发现以来已有非常多 的类似物从植物中分离和鉴定，而且还有相当多的类似物被有机化学家们合成出 来，它们都有相似或更高或较低的生理活性，这类具有甾体骨架的物质统 称为油菜甾体。到目前为止，人们从植物中至少已分离到 余种天然油菜甾醇内酯类化合物，对这些结构及其活性的研究表明活性与四 个因素有相证券交易市场上市。他们尽可能使发明人能得到合理收益，在国 家还没有相关政策时，使主要研究者能得到最高的权益期权和股票。 在植物激素的产业化方面，他们也走在了世界最前面，年能生产公斤油菜 甾醇内酯，而在这之前产业化能力最好的日本年产只有公斤公斤可用在 万亩农田上。广东江门市翔盛化工材料有限公司和山东京蓬生物药业股份年产公斤高效植物生长调节剂油菜甾醇内。
8、控，油菜素内酯的生物合成呈代谢网格状， 其生物合成酶受到终产物和信号转导的些中间组分的反馈抑制。从油菜素内酯 信号的产生，包括油菜素内酯的合成活性与水平的调节及运输，到与膜受体结 合引起信号的感知和传递，并最终引起油菜素内酯诱导基因的表达和特定的生 理反应，是个连续且相互影响的过程，并且每个环节都受到多种内外因子 在多个层次上的调节。油菜素内酯作为有重要生理功能的信号分子，其信号转导 途径的第步就是被其受体接受。油菜素内酯受体的研究进展得益于对油菜素内 酯非敏感型突变体的研究。目前，关于油菜素内酯分子与的结合方式还不 完全清楚，由于中含有的结构域通常与些蛋白或多肽结合，而不是 与甾醇这样的小分子直接结合，而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结 合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种 形成复合体，再与结合关于突变体的研究则使人们对信号 感知的认识进步深入，基因编码种可分泌的丝氨酸羧肽酶 ，并在信号转导途径的早期发挥重要作用，但的 作用似乎不是直接。
9、酯项目 有限公司建立了较为成熟的生产线，浙江医药股份有限公司控股子公司浙江来益 生物技术有限公司为增强市场竞争力，决定建立年产公斤高油菜甾醇内酯等 植物生长调节剂原药生产线。目前还有些地方准备上这个项目，如果不进行技 术改进降低成本将来就会形成恶性竞争的局面去年表油菜素甾醇内酯曾报价 元克，目前已经降到元克，所以我们在降低成本方面作了许多工 作，目前我们的成本已经降到元克，我们的目标是把成本能降到元以 下，并且进入规模化生产，真正让广大用户受益，降低生产成本，提高产量，实 现增收节支。 下面总结以下合成油菜甾醇内酯及几种主要类似物的主要的方法 从麦角甾醇出发合成表油菜甾醇内酯 这是目前运用较为广泛的方法。从麦角甾醇出发，经三元环中 间体氧化羟基还原双键开环双羟化和氧化即得到 表油菜甾醇内酯。文献报道总收率在左右实验。
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