1、杆菌和柠檬酸杆菌头孢吡肟头孢匹罗强于头孢他啶头孢噻肟四代头孢菌素头孢吡肟头孢匹罗头孢克定药理作用体内过程肠道外给药体内分布广泛主要经肾脏排泄临床应用敏感的产酶菌引起的系统感染毒性反应肌注局部疼痛，静注引起静脉炎不良反应过敏反应青霉素交叉过敏肾损害代二代三代四代二重感染对抗菌作用弱，引起二重感染白细胞减少肝功异常患者更常见低凝血酶原血症东方链霉菌产。
2、以出现静脉炎发热寒战耳肾毒性较大快速注入或大剂量给药引起充血红人综合征，因此注入速度要超过小时必要时应用组胺受体阻断药进行对症治疗克拉维酸舒巴坦三唑巴坦微弱的抗菌活性抑制内酰胺酶由微生物生物合成的，具有抑制或杀灭其它微生物作用的化学物质抗生素细胞膜细胞壁磺胺类甲氧苄啶抗代谢药喹诺酮类利福平核酸合成或功能抑制剂四环素氨基糖苷类大环内酯类氯霉素蛋白合成抑制剂内。
3、增强，对杆菌产生的内酰胺酶高度稳定抗厌氧菌作用头孢他啶抗铜绿假单胞菌作用最好头孢哌酮抗阴性菌作用最弱口服对阴性杆菌的作用弱于非肠道给药口服特点提高了抗菌作用三代头孢菌素药理作用体内过程体内分布较广，多数品种组织通透性较好脑脊液内达到有效浓度通过胎盘抵达胎儿血液循环主要经胆道肾脏排泄口服吸收满意三代头孢菌素三代头孢菌素静脉制剂重度细菌性感染产酶耐药。
4、生属糖肽类抗生素去甲万古霉素活性略强万古霉素作用机制抑制细菌细胞壁的合成细胞壁肽聚糖五肽的丙氨酰丙氨酸的终端结合抑制蛋白糖基化酶的活性阻止肽聚糖的延长和交叉连接造成肽聚糖强度减弱细胞对溶解敏感细胞膜受损耐药机制细菌对肽聚糖的丙氨酰丙氨酸结合部位的修饰终端被取代导致耐药药理作用杀菌药革兰氏阳性菌有效体内过程口服不吸收静滴体内分布广泛不良反应发生率约静脉点滴局部。
5、改变或数量减少当内酰胺酶存在时革兰氏阴性菌链球菌青霉素金黄色葡萄球菌抗球菌链球菌溶血性和肺炎链球菌肠球菌葡萄球菌抗球菌奈瑟色菌脑膜炎双球菌非内酰胺酶产生厌氧球菌青霉素青霉素耐酸，不耐酶天然青霉素药理作用杆菌厌氧破伤风梭状芽孢杆菌白喉棒状杆菌碳疽杆菌等，加用抗毒素螺旋体梅毒螺旋体包柔氏螺旋体勾端螺旋体和放线菌，初剂量大的抗菌谱与相同，抗菌强度弱药理作用。
6、链球菌溶血性和肺炎链球菌肠球菌葡萄球菌抗球菌奈瑟色菌脑膜炎双球菌非内酰胺酶产生厌氧球菌青霉素青霉素耐酸，不耐酶天然青霉素药理作用杆菌厌氧破伤风梭状芽孢杆菌白喉棒状杆菌碳疽杆菌等，加用抗毒素螺旋体梅毒螺旋体包柔氏螺旋体勾端螺旋体和放线菌，初剂量大的抗菌谱与相同，抗菌强度弱药理作用正在出现脑膜炎双球菌草绿色溶血性链球菌耐药菌正在增加淋球菌肠球菌肺炎链球菌。
7、素广谱青霉素半合成青霉素耐酸类抗阴性杆菌青霉素氨基青霉素氨苄西林，阿莫西林羧基青霉素羧苄西林，磺苄西林替卡西林酰脲类青霉素哌拉西林，阿洛西林，呋苄西林，美洛西林广谱青霉素敏感的球菌引起的感耐青霉素金葡菌感染非产酶的杆菌引起的感染。临床应用头孢氨苄头孢拉定头孢羟氨苄口服轻中度呼吸道和尿路感染头孢唑啉头孢噻吩头孢拉定肌注或静注达峰时间小时小时和小时，分。
8、青霉素头孢菌素细菌自溶细菌生长合成细胞壁杀菌杀菌剂多数细菌，尤其是菌类产生降解酶细胞壁正常修复青霉素胞壁合成终止，自溶素仍起效内酰胺酶灭活内酰胺类多种耐药机制改变细胞外膜对药物的通透性下降主动将药物运送出细胞青霉素肺炎球菌亲和力降低仅见于革兰氏阴性菌细胞外膜孔道蛋白结构改变或数量减少当内酰胺酶存在时革兰氏阴性菌链球菌青霉素金黄色葡萄球菌抗球菌。
9、正在出现脑膜炎双球菌草绿色溶血性链球菌耐药菌正在增加淋球菌肠球菌肺炎链球菌已出现葡萄球菌普遍耐药体内过程不耐酸碱重金属离子注射肌注约分钟血药浓度达峰组织分布关节腔胎盘的药物浓度血药浓度痰液乳液的浓度脑脊液眼房水前列腺液浓度较低脑膜发生急性炎症可治疗由敏感致病菌引起的脑膜炎青霉素耐酸不耐酶，口服吸收好长效青霉素苄星青霉素普鲁卡因青霉素耐内酰胺酶青霉。
10、菌感染杆菌感染为主的混合感染，也可用来治疗脑膜炎推荐剂量的上限头孢地嗪增强机体免疫功能适用于免疫功能低下患者的感染，铜绿假单胞菌感染首选头孢他啶口服制剂敏感菌所致的呼吸道泌尿道胆道和皮肤软组织感染。临床应用特点对多种内酰胺酶高度稳定抗菌谱更广对菌包括产酶葡萄球菌作用增强对菌抗菌活性强于三代头孢菌素强抗铜绿假单胞菌头孢克定优于头孢他啶抗阴沟肠。
11、布广泛，不能进入脑脊液以上原形从肾脏排出代头孢菌素体内过程抗菌的作用相似或弱于代抗杆菌谱扩大强于代，弱于三代头霉素抗厌氧菌的作用二代共同点对肠球菌铜绿假单胞菌和放线菌也无效二代头孢菌素头孢菌素头霉素头孢呋辛和头孢孟多药理作用主用于治疗革兰氏阴性菌引起的鼻窦炎耳炎以及下呼吸道感染头霉素可治疗有厌氧菌的混合感染腹膜炎和憩室炎临床应用抗菌弱于二代杆菌活性大。
12、酰胺类万古霉素胞壁合成抑制剂万古霉素杆菌肽细菌细胞壁合成抑制剂青霉素类头孢菌素类年年年年代末半合成青霉素丙氨酰丙氨酸底物的拮抗剂青霉素酶酸酰胺酶稳定性抗菌谱乙酰胞壁酸乙酰葡糖胺抑制细胞壁合成保持细菌外形维持渗透压，防止细胞溶解肽的末端基础组成肽聚糖多糖多肽细菌细胞壁丙氨酰基丙氨酸抑制细胞壁合成与菌体内受体共价结合抑制转肽反应肽聚糖合成终止。
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北京大学药理学抗生素一PPT课件
