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被包封药物的体内分布,使药物主要在肝脾肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数,减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。
按结构和粒径,脂质体可分为单室脂质体多室脂质体含有表面活性剂的脂质体。
按性能,脂质体可分为般脂质体包括上述单室脂质体多室脂质体和多相脂质体等特殊性能脂质体热敏脂质体敏感脂质体超声波敏感脂质体光敏脂质体和磁性脂质体等。
按照荷电性,脂质体可分为中性脂质体负电性脂质体正电性脂质体。
如图图脂质体结构示意图脂质体的制备大致可以分为手摇法超声法冻干再水化法逆向蒸发法表面活性剂去除法高压均质法。
本次实验采用的是手摇法及超声法。
手摇法磷脂及定比例的胆固醇溶于氯仿甲醇溶液中,置于圆底烧瓶中用旋转蒸发仪蒸干有机溶剂后,倒入水相如磷酸缓冲液,通过适当的搅拌震荡后形成脂质体溶液。
超声法经过手摇法制得的脂质体溶液放入超声波发生器中进行超声,经过这种方法的得到的脂质体溶液会有更小的粒径通常能小于。
冻干再水化法经手摇法制得的脂质体通过冷冻干燥机升华所有水分,加入水相,平衡分散体系,即得此法所得脂质体。
逆向蒸发法用手摇法制得的脂质体重新溶于有机溶剂中,加入包埋物质,超声后,减压蒸发得水性悬浮液,利用离心色谱透析等方法出去未包埋的成分后,即得此法所制脂质体。
胆固醇对磷脂脂质体膜性质的影响表面活性剂去除法经手摇法制得的脂质体溶液中加入浓的表面活性剂,蒸干有机溶剂,再通过透析等途径出去表面活性剂后即得此法所制的脂质体溶液。
高压均质法手摇法制得的脂质体溶液通过高压均质机后即得此法所制脂质体。
胆固醇胆固醇又称胆甾醇。
种环戊烷多氢菲的衍生物。
早在世纪人们已从胆石中发现了胆固醇,年化学家本歇尔将这种具脂类性质的物质命名为胆固醇。
胆固醇广泛存防止脂质体遭到氧化变质的作用。
胆固醇添加量对脂质体膜微极性的影响芘荧光探针是种研究介质极性的荧光探针,其荧光发射谱图中荧光发射第谱带与第三谱带的荧光强度之比与介质的极性有较好的相关性,被称为极性标尺,对微环境极性特别敏感,因此可以用来测量脂质体膜的微极性。
芘的荧光强度值越大说明脂质体膜的微极性越大。
由于芘元素非极性大,其主要分布在磷脂分子的非极性尾中,即双层膜之间。
值反映芘周围环境的变化,比值越大,微极性越强,探针所处的环境非极性越弱比值越小则微极性越弱,探针所处的环境非极性越强。
不同胆固醇浓度脂质体的测量结果如表所示。
表不同胆固醇浓度的验仪器设备实验方法胆固醇溶液制备脂质体悬浮液制备脂质体颗粒粒径的测定脂质体溶液值的测定差示扫描热量仪测定脂质体相变温度膜微极性的测定膜流动性测定第章实验结果与讨论超声处理对脂质体粒径的影响目录胆固醇添加量对脂质体粒径的影响胆固醇添加量对膜相变温度的影响胆固醇添加量对脂质体氧化稳定性的影响胆固醇添加量对脂质体膜微极性的影响胆固醇添加量对脂质体膜流动性的影响第章结论与展望结论不足之处及未来展望参考文献致谢胆固醇对磷脂脂质体膜性质的影响第章绪论引言脂质体是种由脂质构成的双分子封闭小囊,具有类似生物膜活性,可以包入各种各样的功能成分。
脂质体在人体内可以起到将功能成分缓慢释放的作用,拉长功能成分在人体内的停留时间,使功能成分得到充分完全的利用,同时降低毒副作用。
但由于脂质体本身易被氧化变质,本身不够稳定。
近年来,学者们发现在脂质体溶液中加入定量的胆固醇,可以明显提高脂质体的抗氧化能力,同时是脂质体的分子结构更加趋向于稳定,延长脂质体的保质期,但添加何种比率的胆固醇才能使脂质体获得最稳定的分子结构,最大效率的延长保质期,目前仍没有定论,因此本文将从这方面进行进步的研究。
磷脂脂质体作为较常见的脂质体之,具有原料易于获取,脂质体制备操作简单等特点,因此本实验采用磷脂脂质体为主要的研究对象。
本文主要的研究目的制备以胆固醇为调节剂的卵磷脂脂质体测定不同贮藏天数的脂质体的变化,以确定胆固醇的添加量对于脂质体氧化稳定性的影响,使用纳米粒径仪测定脂质体的粒径采用差示扫描热量仪测定脂质体的相变温度利用芘为荧光探针法进行脂质体的微极性研究测定以为荧光探针的不同比例胆固醇的脂质体的荧光光谱,从而研究脂质体的膜的流动性。
卵磷脂卵磷脂为两性化合物,磷脂的极性电荷饱和状态会影响胶束的增溶作用。
囊泡是种球形或椭圆形的单室或多室封闭双层结构的有序组织聚集体。
年英国学者等发现磷脂分散在水中可以形成多层囊泡,并且
