增产增收,具有良好社会和经济效益。油菜甾醇内酯,又称芸薹素内酯。这是类以甾醇为骨架植物内源甾体类生理活性物质。世纪年代初,美国农业部中心等在尝试从植物花粉中筛选和分离具有高生理活性物质时,试验了多种花粉,其中以油菜花粉促进大豆苗生长作用最为突出,但这种活性物质在花粉中浓度仅百万分之左右。该中心等于年从公斤蜂蜜中收集到毫克纯高活性物质,经波谱分析和单晶衍射确定其结构为其化学结构属于甾醇内酯,故命名为油菜甾醇内酯,简称。油菜素内酯对植物生长发育具有多种生理功能促进生长增加植物抗逆性延缓衰老和促进细胞再分化等等,但最突出生理作用就是促进植物生长。油菜素内酯可以明显促进绿豆和大豆上胚轴及油菜幼苗下胚轴伸长,提高水稻小麦大豆和棉花等产量。在园艺作物方面,表油菜素内酯可以提高黄瓜葡萄西瓜和番茄结果率,促进芹菜菠菜和平菇生长。尽管油菜素内酯与生长素促进生长作用有协同作用,但油菜素内酯促进生长信号传导途径与生长素是不同。在生长素缺乏条件下油菜素内酯单独也可以促进大豆上胚轴生长。油菜素内酯促进伸长启动较生长素缓慢,但在后期生长促进中比生长素有效。另外,油菜素内酯在生长素缺乏条件下不能诱导生长素诱导基因和转录。大豆中对外源生长素反应非常迅速处理下胚轴之后,分钟内就可以观察到转录增加,但油菜素内酯诱导不敏感突变体伸长,却不诱导表达,说明油菜素内酯发挥作用不依赖于生长素而进行。证明抗生长素化学物质并不影响油菜素内酯诱导伸长。以上说明油菜素内酯诱导伸长机制与生长素是。还发现在油菜素内酯促进伸长过程中其作用对象是内部组织,它可以改变内部组织细胞壁物理特性,这是油菜素内酯所特有作用,生长素诱导伸长靶位组织为表皮,可能正是这种差别造成了油菜素内酯促进生长迟效性和后效性。油菜素内酯促进生长机制也不同于赤霉素,虽然都可以使节间伸长,但油菜素内酯处理节间较粗,而且油菜素内酯有效浓度要低得多。赤霉素只是引起细胞变大,而油菜素内酯有双重效应伸长和分裂,引起伸长弯曲和开裂。用赤霉素抑制剂可以抑制赤霉素引起绿豆上胚轴伸长,但对油菜素内酯促进生长效应无抑制作用。在植物体内,油菜素内酯活性水平在油菜素内酯生物合成代谢及去活化等层次上受到精细调控,油菜素内酯生物合成呈代谢网格状,其生物合成酶受到终产物和信号转导些中间组分反馈抑制。从油菜素内酯信号产生,包括油菜素内酯合成活性与水平具有比油菜甾醇内酯更高活性。目前在本研究领域中还有许多天然油菜甾醇内酯类或非油菜甾醇内酯类但有相同相近效果化合物被分离鉴定和合成,人工合成同类化合物也有许多被应用于农业生产。三相关技术领域国内外发展现状趋势目前人们得到油菜甾醇内酯或其类似物有两种方法从天然产物中提取或人工合成。提取法从蜂蜡中提取油菜甾醇内酯方法由于蜜蜂经常在花粉中采集蜂蜜,所以在蜂蜡中有微量油菜甾醇内酯,详细资料可以参见专利。以油料加工废料为主要原料提取天然油菜甾醇内酯浙江皇嘉生化有限公司利用西南师范大学黄志桂和赵明婕教授发明提取天然油菜甾醇内酯高效萃取法新工艺,并利用油料加工废料,以天然油菜甾醇内酯为主要原料,再辅以其它有效成分,于年建立了天然油菜甾醇内酯合剂工业化生产基地。人工合成油菜甾醇内酯是用有机化合物作材料,经过步复杂有机化学反应制成如表油菜甾醇内酯或表高油菜甾醇内酯,市面上都称油菜甾醇内酯,但纯天然与人工合成物是不同。芸苔素内酯成都新朝阳生物化学有限公司宣称我国科学家利用特殊方式提炼天然芸苔素成功,并由成都新朝阳生物化学有限公司首家实现工业化生产,举达到国际领先水平,但未说明提取方式。由于产品中主要成分是三十烷醇,天然少量油菜素内酯含量很低,而三十烷醇同样是较好植物生长促进剂,所以关于产品中天然油菜素内酯到底有多大作用不得而知。化学合成法由于油菜甾醇内酯类化合物在天然植物中含量甚微以下,目前甚至在较长时间内还很难有较好生物发酵法出现,化学合成无疑成为研究关键和热点。自油菜甾醇内酯结构确定以后,已有美国日本中国意大利白俄罗斯捷克德国印度法国加拿大和西班牙等国科学家相继进行油菜甾醇内酯及其类似物合成和活性研究。最早完成油菜甾醇内酯全合成是美国公司和日本东京工业大学总论项目的主要内容及技术原理简述本项目的主要内容涉及到类高效植物生长调节剂的合成技术开发及改进。本项目的技术原理是综合利用现代有机化学合成技术对已有的生产技术进行改进,提高产品得率,减少污染,降低生产成本。植物生长调节剂环节新增就业岗位人。四推广应用及产业化分析随着城市化进程加快和沙漠化等因素,耕地不断减少,而世界人口又在不断增加,人类生存意识不断增强,人口粮食环境成为二十世纪重要问题。通过提高农业生产技术和复种指数,加强优质高产作物杂交品种育种栽培尤其是转基因技术,使用杀虫抗病和除草药物,世界农作物产量在本世纪中叶必须在目前基础上再提高倍才够消费。倘若离开农用化学品,作物损失将高达。农用化学品主要有四大类除草剂杀虫剂杀菌剂和植物生长调节剂。专家指出,二十世纪农业离不开新农药。所谓新农药,是与环境相容农药或生物调控剂,它们具有影响生物生长发育和繁殖过程作用,在保障人类健康前提下,使有益生物得到保护,有害生物得到较好抑制。新农药发展趋势是高效安全经济。油菜素内酯无疑是符合新农药要求优秀品种。在有效浓度内,如果本产品价格可以降到市场能接受水平,该项目具有非常好推广应用前景。目前我们掌握技术已经可以把成本下降到原来左右,基本具备了产业化条件。同时我们对原工艺作了相当大改进,免除了重金属铬使用,把原来需要进行反应改在接近室温下进行,减少昂贵试剂使用,降低了能耗,不再使用柱层析分离方式,总体成本大大下降,操作工艺简化,可以进入车间规模化生产水平,进入产业化。四经费预算及筹措方案经费预算总投资项目总投资万元,其中研究开发经费万元以达产后年产公斤产品为基准,项目生产投资额为万元,其中设备万元,土建万元,三废综合治理万元,流动资金万元,人力资源及管理成本万元。研究开发经费估算表费用名称经费万元备注设备仪器购置费材料样品加工费其中万为中试材料费土建安装费资料调研费实验检测费鉴定费技术合作费中试租用场地费其它费用人力资源费和不可预见费合计生产投资估算表名称费用万元主厂房及辅助设施钢平台基础地坪主要设备合成车间和制剂车间及改造辅助设备及通风电器自控仪表及安装设备安装阀门工艺管道安装三废处理装置消防安全装置四吨锅炉套含安装费用十万大卡冷冻设备套含安装费用流动资金人力资源及管理成本不可预见费合计二新增投资固定资产公司合成车间有原有主厂房平方米,钢平台平方米,制剂车间逾平方米,不需再扩建设备有立升反应不锈钢和搪瓷釜个部分可以用于新产品生产,两吨锅炉套,五万大卡冷冻设备套。新增各种类型不锈钢和搪瓷反应釜个,以平均价格万元每套计算,新增固定资产万元辅助设备管道消防和安全设施新增固定资产需要万元由于大部分反应需要氮气保护,新增氮气储罐个,氮气输送管道和原设备改造,总价万元考虑到新产品投产后能耗增加,原两吨锅炉和五万大卡冷冻设备作为检修期间备用,新购置四吨锅炉套和十万大卡冷冻设备套运用,新增固定资产万元原环保设施需增加万元投入。总计新增投入固定资产万元。流动资金流动资金万元,其中运用于购买原材料万元,万元用于市场销售时资金周转农药市场流动资金沉淀量大,周期长技术开发引进本项目总计投入技术开发经费万元,其中小成了多成了多个化合物,其中有多个是新化合物,它们绝大多数具有促进植物生长调节活性,其中结构最为简单胆甾内酯具有非常好效果,并申请了专利。国内从事油菜甾醇内酯合成研究还有中科院上海药物研究所大连化物所和云南大学云大科技股份有限公司等单位,中科院上海植物生理所在生物活性和构效关系方面做了许多有意义工作。在产业化工作方面,云大科技股份有限公司走在最前面。云南大学位年轻人,从年开始研究人工合成这种激素。他们当时目标就是产业化,这跟国外主要是从理论到理论,味追求高精尖做法不样。他们研究达到定水准后,马上考虑进入商业化。年底,这几位老师办了个校办工厂,高新区帮他们申请到万元火炬项目贷款。他们按现代企业制度改造校办工厂,与另外两家横向联合,成立了昆明云大科技产业有限责任公司。年,云大科技在上海证券交易市场上市。他们尽可能使发明人能得到合理收益,在国家还没有相关政策时,使主要研究者能得到最高权益期权和股票。在植物激素产业化方面,他们也走在了世界最前面,年能生产公斤油菜甾醇内酯,而在这之前产业化能力最好日本年产只有公斤公斤可用在万亩农田上。广东江门市翔盛化工材料有限公司和山东京蓬生物药业股份有限公司建立了较为成熟生产线,浙江医药股份有限公司控股子公司浙江来益生物技术有限公司为增强市场竞争力,决定建立年产公斤高油菜甾醇内酯等植物生长调节剂原药生产线。目前还有些地方准备上这个项目,如果不进行技术改进降低成本将来就会形成恶性竞争局面去年表油菜素甾醇内酯曾报价元克,目前已经降到元克,所以我们在降低成本方面作了许多工作,目前我们成本已经降到元克,我们目标是把成本能降到元以下,并且进入规模化生产,真正让广大用户受益,降低生产成本,提高产量,实现增收节支。下面总结以下合成油菜甾醇内酯及几种主要类似物主要方法从麦角甾醇出发合成表油菜甾醇内酯这是目前运用较为广泛方法。从麦角甾醇出发,经三元环中间体氧化羟基还原双键开环双羟化和氧化即得到表油菜甾醇内酯。文献报道总收率在左右实验室小试,克规模,但实际生产时克规模只能达到,如果放大到公斤级可能还有问题。同时这条合成路线还原成本较高,危险性很大,且需要低温,几乎不可能进行规模化生产,云大科技产品云大和广东江门农药厂产品天丰素采用这种方法。从豆甾醇出发合成高油菜甾醇内酯虽然高纯度豆甾醇价格较高,但
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