1、“.....并加入无水硫酸镁进行干燥,浓缩后获得红色和液体,进行高真空蒸馏之后,生成中间产物,收率为。碘乙基苯基甲基丙酸中间产物在口瓶中放置冷凝管温度计以及机械搅拌,加入水,充分搅拌之后添加浓硫酸,然后添加乙生成中间产物,收率为新工艺原料药艾乐替尼的合成方法与合成新工艺原稿。综上所述,该工艺具备原材料价廉易得,操作简单,反应条件温和,危险性小,收率高等特点,非常适合工业化大生产。碘乙基苯基甲基丙酸中间产物在口瓶洗涤,将值调整至,添加亚硫酸钠,分液后采用硫酸镁进行干燥处理,过滤之后生成中间产物,产率为。碘乙基苯基甲基丙酸中间产物在口瓶中放置冷凝管温度计以及机械搅拌,分别加入中间产物氢呋喃,充分搅拌之后添加氢呋喃氰新工艺原料药艾乐替尼的合成方法与合成新工艺原稿乙酰基溴乙苯吗啉基哌啶添加到微波反应器中进行反应,获得乙酰基吗啉基哌啶基乙苯......”。
2、“.....经过缩合反应和甲基氯硅烷异丙基乙基胺醋酸酐的作用下生成艾乐替尼。该合成方法的线路比较长,并且需要在绝对无但是催化剂和原材料的价格较高,成本高,无法进行工业规模化生产新工艺原料药艾乐替尼的合成方法与合成新工艺原稿。碘乙基苯基甲基丙酸中间产物在口瓶中放置冷凝管温度计以及机械搅拌,加入水,充分搅拌之后添加浓硫酸,然。该种方法对反应条件要求较高,并且对设备要求也较高,对试剂含水量的要求非常高,在条件下进行反应,具有定的危险性。第种合成方法以氰基吲哚为起始原料,分别和氯乙酰氯甲醇进行反应,生成氰基吲哚羧酸甲酯,将所得产物和别和甲基氯化镁进行反应,经过缩合反应和甲基氯硅烷异丙基乙基胺醋酸酐的作用下生成艾乐替尼。该合成方法的线路比较长,并且需要在绝对无水条件下进行反应,收率相对较低。第种合成方法以溴苯基甲基丙酸为原材料,加入乙烯氟硼酸钾件下反应......”。
3、“.....采用吲哚合成法进行反应,再添加氯氰基苯醌进行氧化反应,最终获得艾乐替尼。该种方法对反应条件要求较高,并且对设备要求也较高,对试剂含水量的要求非常高,在条件,在苯基膦与醋酸钯的作用下生成乙烯基苯基甲基丙酸,然后分别和丙酸单叔丁酯氯硝基苯腈进行反应生成氰基乙基碘苯基丙烷基吲哚甲酸叔丁酯,在甲基氯硅烷异丙基乙基胺醋酸酐的催化作用下生成艾乐替尼。该合成方法的收率相对较高,艾乐替尼的化学结构式艾乐替尼由美国罗氏公司研制和生产,于年月由美国批准上市,在基因突变晚期非小细胞肺癌治疗中具有良好的效果。艾乐替尼的化学结构式如图所示合成方法艾乐替尼的合成方法主要有种方法。第种合成方当起始物料的含量小于后停止。机械搅拌将温度降低至,在口瓶中加入乙醇,在进行充分的冷却,在冷却的过程中需要进行充分的搅拌。析晶后进行过滤,获得黄色固体......”。
4、“.....黄色固体总重量为,收率为。前言艾乐替酯,在甲基氯硅烷异丙基乙基胺醋酸酐的催化作用下生成艾乐替尼。该合成方法的收率相对较高,但是催化剂和原材料的价格较高,成本高,无法进行工业规模化生产新工艺原料药艾乐替尼的合成方法与合成新工艺原稿。前言艾乐替尼作为后添加乙酸和氯乙烷,加热回流分钟之后停止,分次添加碘粒与碘酸,进行加热回流。添加中间产物,回流反应左右后,当中间产物含量小于时停止反应,充分搅拌加快冷却,当温度降低至时,添加氯甲烷,采用水对稀释之后的溶液进行,在苯基膦与醋酸钯的作用下生成乙烯基苯基甲基丙酸,然后分别和丙酸单叔丁酯氯硝基苯腈进行反应生成氰基乙基碘苯基丙烷基吲哚甲酸叔丁酯,在甲基氯硅烷异丙基乙基胺醋酸酐的催化作用下生成艾乐替尼。该合成方法的收率相对较高,乙酰基溴乙苯吗啉基哌啶添加到微波反应器中进行反应,获得乙酰基吗啉基哌啶基乙苯......”。
5、“.....经过缩合反应和甲基氯硅烷异丙基乙基胺醋酸酐的作用下生成艾乐替尼。该合成方法的线路比较长,并且需要在绝对无甲烷,在甲醇钠的催化作用下形成,甲基乙基,氢萘酮,进行溴化处理之后继续在甲醇钠条件下反应,添加吗啉基哌啶亲核氟乙酸氰基苯肼,采用吲哚合成法进行反应,再添加氯氰基苯醌进行氧化反应,最终获得艾乐替尼新工艺原料药艾乐替尼的合成方法与合成新工艺原稿尼作为苯并咔唑衍生物,和克唑替尼相比,在治疗肺癌中具有口服吸收好治疗效果好安全性高等优点。传统的艾乐替尼合成方法各具优缺点,文章介绍了种成本低环境污染小,危险性小以及操作简单等优点的中间体合成新工艺,具体如下文所乙酰基溴乙苯吗啉基哌啶添加到微波反应器中进行反应,获得乙酰基吗啉基哌啶基乙苯,然后分别和甲基氯化镁进行反应,经过缩合反应和甲基氯硅烷异丙基乙基胺醋酸酐的作用下生成艾乐替尼......”。
6、“.....并且需要在绝对无艺原料药艾乐替尼的合成方法与合成新工艺原稿。实验操作和产物碘乙基苯基甲基丙酸中间产物在口瓶中放置冷凝管温度计以及机械搅拌,在口瓶中充入氮气,然后分别加入硫粉吗啉以及乙基苯乙酮,充分加热后进行回流反应,值调整至,添加亚硫酸钠,分液后采用硫酸镁进行干燥处理,过滤之后生成中间产物,产率为。艾乐替尼的化学结构式艾乐替尼由美国罗氏公司研制和生产,于年月由美国批准上市,在基因突变晚期非小细胞肺癌治疗中具有良苯并咔唑衍生物,和克唑替尼相比,在治疗肺癌中具有口服吸收好治疗效果好安全性高等优点。传统的艾乐替尼合成方法各具优缺点,文章介绍了种成本低环境污染小,危险性小以及操作简单等优点的中间体合成新工艺,具体如下文所示新工,在苯基膦与醋酸钯的作用下生成乙烯基苯基甲基丙酸,然后分别和丙酸单叔丁酯氯硝基苯腈进行反应生成氰基乙基碘苯基丙烷基吲哚甲酸叔丁酯......”。
7、“.....该合成方法的收率相对较高,水条件下进行反应,收率相对较低。第种合成方法以溴苯基甲基丙酸为原材料,加入乙烯氟硼酸钾,在苯基膦与醋酸钯的作用下生成乙烯基苯基甲基丙酸,然后分别和丙酸单叔丁酯氯硝基苯腈进行反应生成氰基乙基碘苯基丙烷基吲哚甲酸叔丁。该种方法对反应条件要求较高,并且对设备要求也较高,对试剂含水量的要求非常高,在条件下进行反应,具有定的危险性。第种合成方法以氰基吲哚为起始原料,分别和氯乙酰氯甲醇进行反应,生成氰基吲哚羧酸甲酯,将所得产物和方法以溴,氢萘酮为原料,首先与正丁基锂进行反应,再和联硼酸频钠醇酯溴乙烷苯基膦钯反应,分别生成,氢萘酮硼酸和乙基,氢萘酮。添加碘甲烷,在甲醇钠的催化作用下形成,甲基乙基,氢萘酮,进行溴化处理之后继续在甲醇钠条好的效果......”。
8、“.....第种合成方法以溴,氢萘酮为原料,首先与正丁基锂进行反应,再和联硼酸频钠醇酯溴乙烷苯基膦钯反应,分别生成,氢萘酮硼酸和乙基,氢萘酮。添加碘新工艺原料药艾乐替尼的合成方法与合成新工艺原稿乙酰基溴乙苯吗啉基哌啶添加到微波反应器中进行反应,获得乙酰基吗啉基哌啶基乙苯,然后分别和甲基氯化镁进行反应,经过缩合反应和甲基氯硅烷异丙基乙基胺醋酸酐的作用下生成艾乐替尼。该合成方法的线路比较长,并且需要在绝对无酸和氯乙烷,加热回流分钟之后停止,分次添加碘粒与碘酸,进行加热回流。添加中间产物,回流反应左右后,当中间产物含量小于时停止反应,充分搅拌加快冷却,当温度降低至时,添加氯甲烷,采用水对稀释之后的溶液进行洗涤,将。该种方法对反应条件要求较高,并且对设备要求也较高,对试剂含水量的要求非常高,在条件下进行反应,具有定的危险性......”。
9、“.....分别和氯乙酰氯甲醇进行反应,生成氰基吲哚羧酸甲酯,将所得产物和中放置冷凝管温度计以及机械搅拌,分别加入中间产物氢呋喃,充分搅拌之后添加氢呋喃氰化钠,在条件下进行充分搅拌,并添加碘甲烷,充分搅拌反应左右,当中间产物含量小于时停止,将产物倒入冰水中进行搅拌,采用乙酸乙酯对化钠,在条件下进行充分搅拌,并添加碘甲烷,充分搅拌反应左右,当中间产物含量小于时停止,将产物倒入冰水中进行搅拌,采用乙酸乙酯对两边进行萃取,并加入无水硫酸镁进行干燥,浓缩后获得红色和液体,进行高真空蒸馏之后,后添加乙酸和氯乙烷,加热回流分钟之后停止,分次添加碘粒与碘酸,进行加热回流。添加中间产物,回流反应左右后,当中间产物含量小于时停止反应,充分搅拌加快冷却,当温度降低至时,添加氯甲烷,采用水对稀释之后的溶液进行,在苯基膦与醋酸钯的作用下生成乙烯基苯基甲基丙酸......”。
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