过程中组的小鼠生命状况不断恶化，实验到第天时，小鼠食量与饮水量都很少，基本不能动，这可能是化学类药物对体内正常细胞有毒副作用所致。是阳离子多肽，其所带净正电荷可选择性地对带负电性的肿瘤细胞膜产生作用，且它的氨基酸序列中又嵌入了，因此对肿瘤细胞具有较强的靶向性。由本文可知，主要分布并作用在肿瘤上，基本不对其他主要脏器产生影响。组不仅药效强，而且该组小鼠在实验过程中表现出单位下同，表明荷瘤模型建立成功。基于荧光光谱分析探讨多肽体内抗肿瘤活性分析化学论文。体内靶向性包覆状况药效及分布实验靶向性实验实验组由只模型鼠组成，尾静脉注射浓度为的只。同法建立注射的对照组。在不同检测时点前，全部禁食，到时点麻醉，用成像仪录得它们的荧光图片，在各组荧光图片肿瘤区勾画出感兴趣区，录得它们的荧光光子数，实验进行至结束。表为部分不同时点各组荧光光基于荧光光谱分析探讨多肽体内抗肿瘤活性分析化学论文图片肿瘤上的感兴趣区读得它们各时点上的荧光光子数，各组部分时点荧光光子数平均值见表，图为各组任只鼠在用药和时录得的荧光图片。实验中每天记录小鼠的生活状况。在体内脏器的分布及代谢实验将药效实验时的组全部小鼠，在药效实验结束天后用于本项实验，从尾静脉注射，只，后处死小鼠，取出主要内脏及肿瘤肿块，在成像仪上测得它们的荧光光子数，结果如图所示。实验部分仪器药品和实验动物小动物活体成像仪购含量，上海生工公司加工绿色荧光蛋白转染的小鼠肝肿瘤细胞记转染率为，购自武汉百翼生物有限公司实验鼠清洁级，只向凯学科技公司上海购买。肿瘤细胞移植瘤模型建立取浓度为个处于对数生长期的悬浮液接种于小鼠背部只，后，用成像仪观察到鼠背部形成直径约的肿瘤肿块，肿块荧光光子数达单位下同，表明荷瘤模型建立成功。体内药效实验本项试验，综上，在体内的药效较理想。图和组小鼠给药与荧光图在体内分布及代谢为了排除小鼠体内各种因素产生的背景干扰荧光分辨，将小鼠处死，取出内脏及肿瘤肿块，测量它们的荧光光子数。由图可见，主要分布在肿瘤上，其余绝大多数在肝肾被分解并排出体外，基本不对其他主要脏器产生毒副作用，这主要由于靶向并作用于肿瘤，导致了其在肿瘤上聚集。体内靶向性包覆状况药效及分布实验靶向性实验实验组由只模型鼠组成，尾静脉注射浓度体内抗肿瘤活性由图可见，实验过程对照组的肿瘤肿块变大，荧光颜色加深，表示出其荧光光子数不断增强。，和组给药后，肿瘤均明显减小，荧光颜色变浅，表示出这些组肿瘤荧光光子数明显减小，表明实验各组药效均较强。从图中和组小鼠体内肿块变化大小和表中它们荧光光子数的变化，可见的药效与相差不多，但在实验过程中组的小鼠生命状况不断恶化，实验到第天时，小鼠食量与饮水量都很少，基本不能动，这可能是化学类药物对体，表明肿瘤肿块上活的肿瘤细胞密度分布是不均匀的。图中包覆在肿瘤肿块上荧光颜色深浅也不同，前述表明小鼠体内肿瘤肿块大小与形状与包覆物是致的。选取图包覆物上与图肿瘤肿块上，和位臵相对应的，和为感兴趣区，录得它们的荧光光子数分别为，与，与由发射出的荧光光子数差异也显著，这些变化规律与图致，表明肿瘤肿块上活的肿瘤细胞密度大的区域，的浓度瘤是重要的治疗癌症的方法之，但由于其在治疗中存在的不足，使得在临床应用受到限制。很多多肽具有抗癌活性，且无化疗药物的缺点。然而天然多肽不完美，设计低毒靶向肿瘤细胞抗癌活性强的多肽是研究的热点领域，据此设计了阳离子多肽记，其氨基酸序列为，探讨对多肽进行体内性能评价的方法。对肿瘤肿块包覆的状况的转染率高达。生物之所以发光是基于活细胞环境的酶促反应，因和激发波长录得包覆状物和实际肿瘤肿块的图片，表明它们的大小和形状致以上两项测定后，再每次往上述实验组鼠体内注射，在成像仪上监测到它们的肿瘤变小，荧光光子数逐渐降低，从第的降至第的，空白对照组正相反。与化学药物环磷酰胺抗癌活性相当，但后者对小鼠毒副作用严重最后，往上述药效实验组鼠体内注射，后处死小鼠，取出内脏器官及肿瘤肿块，在成像仪上录得它白的肿瘤细胞模型，评价抗癌肽杀死活的癌细胞的能力，这种实验不可能在人体内进行，人体内环境复杂，模型的不同可能影响实验结果，因此该法具有临床应用价值。基于荧光光谱分析探讨多肽体内抗肿瘤活性分析化学论文。摘要拟设计在体内低毒靶向肿瘤细胞的抗癌多肽记，克服在抗癌治疗中使用化学类药物存在的缺点，探讨用荧光光谱评价靶向肽对肿瘤肿块包覆状况的方法进行仅用组基于双报告基团的小鼠模型用转染的鼠肝肿瘤细胞，记基于荧光光谱分析探讨多肽体内抗肿瘤活性分析化学论文也高，荧光强度也强，反之相反。序列中含有整合素ν受体的配体肽链，其对多种肿瘤细胞均有靶向性，观察靶向在肿瘤肿块上的荧光光子数的变化，有助于判断靶向肽是否有效地杀死活的肿瘤细胞，明确这点对研究抗癌药物的疗效很有意义。因为传统方法是通过在小鼠体内建立转染了荧光蛋白的肿瘤细胞模型，评价抗癌肽杀死活的癌细胞的能力，这种实验不可能在人体内进行，人体内环境复杂，模型的不同可能影响实验结果，因此该法具有临床应用价肿瘤的作用面积很大。般认为多肽对肿瘤细胞膜的作用是决定药效的关键因素，因此，了解靶向肽对肿瘤的包覆程度是很重要的。表不同时点实验组和对照组感兴趣区荧光光子数图同肿瘤肿块在和下荧光图和均带有荧光基团，它们的密度大之处，荧光强度强。图中肿瘤上发射出的荧光颜色深浅不同，肿块上感兴趣区，和处所录荧光光子数分别为，与，与的荧光光子数差异显射出的荧光颜色深浅不同，肿块上感兴趣区，和处所录荧光光子数分别为，与，与的荧光光子数差异显著，表明肿瘤肿块上活的肿瘤细胞密度分布是不均匀的。图中包覆在肿瘤肿块上荧光颜色深浅也不同，前述表明小鼠体内肿瘤肿块大小与形状与包覆物是致的。选取图包覆物上与图肿瘤肿块上，和位臵相对应的，和为感兴趣区，录得它们的荧光光子数分别为，此图中肿瘤肿块的大小与形状是活细胞本身呈现的。图中在肿瘤肿块位臵处所呈现的形状是靶向至肿瘤肿块上，包覆了肿瘤肿块后呈现的包覆物实际大小与形状，比较图与图可见它们的大小与形状致，肿瘤的大小与形状相当于包覆物标示出的肿瘤肿块大小与形状，说明对肿瘤包覆程度很高。该实验模型属移植瘤模型，肿瘤长在浅表层，肿瘤背面的生长环境与正面基本致，故在肿瘤背面上的包覆程度也是很高的，即靶向至肿瘤的多肽对们的荧光光子数。实验表明靶向性强对肿瘤肿块包覆程度高药效强，对其他主要脏器无毒副作用。本文构建的基于双报告基团荧光成像模型，可监测靶标被包覆状况，克服了传统只能对靶向肽靶向功能进行评价的弊端，增进对药物作用机理的认识本文仅消耗组实验鼠模型，节约实验成本简捷地监测了靶向肽主要性能，表明在体内性能较好，具有应用价值。关键词分析化学抗肿瘤肽活体成像荧光光谱药物作用机理靶向肽人类至今还未找到理想的抗肿瘤方法，化学药物抗与荧光染料标记的，记，作报告基团，就能完成抗癌肽体内主要性能监测的研究。用构建小鼠移植瘤模型，尾静脉注射后，用成像仪观察到肿瘤的荧光光子数不断增大，从第的单位下同升至第的，橙色荧光全部聚集到肿瘤上，而对照组中的荧光没有聚集在肿瘤上，且肿瘤上光子数也无明显变化此时，用成像仪在实验组同只鼠上，分别，与，与由发射出的荧光光子数差异也显著，这些变化规律与图致，表明肿瘤肿块上活的肿瘤细胞密度大的区域，的浓度也高，荧光强度也强，反之相反。序列中含有整合素ν受体的配体肽链，其对多种肿瘤细胞均有靶向性，观察靶向在肿瘤肿块上的荧光光子数的变化，有助于判断靶向肽是否有效地杀死活的肿瘤细胞，明确这点对研究抗癌药物的疗效很有意义。因为传统方法是通过在小鼠体内建立转染了荧光蛋基于荧光光谱分析探讨多肽体内抗肿瘤活性分析化学论文很高。该实验模型属移植瘤模型，肿瘤长在浅表层，肿瘤背面的生长环境与正面基本致，故在肿瘤背面上的包覆程度也是很高的，即靶向至肿瘤的多肽对肿瘤的作用面积很大。般认为多肽对肿瘤细胞膜的作用是决定药效的关键因素，因此，了解靶向肽对肿瘤的包覆程度是很重要的。表不同时点实验组和对照组感兴趣区荧光光子数图同肿瘤肿块在和下荧光图和均带有荧光基团，它们的密度大之处，荧光强度强。图中肿瘤上发的自发活动行为正常。图和表还表明，在组中和配合使用，可收到比组更好的抗癌效果，降低了用量，对小鼠的伤害比组弱很多，综上，在体内的药效较理想。图和组小鼠给药与荧光图在体内分布及代谢为了排除小鼠体内各种因素产生的背景干扰荧光分辨，将小鼠处死，取出内脏及肿瘤肿块，测量它们的荧光光子数。由图可见，主要分布在肿瘤上，其余绝大多数在肝肾被分解并排出体外，基本不对其他主要脏器产生毒副作用子数平均值。图为在不同时点上实验组中只鼠的荧光图片，图为对照组的图片。基于荧光光谱分析探讨多肽体内抗肿瘤活性分析化学论文。体内抗肿瘤活性由图可见，实验过程对照组的肿瘤肿块变大，荧光颜色加深，表示出其荧光光子数不断增强。，和组给药后，肿瘤均明显减小，荧光颜色变浅，表示出这些组肿瘤荧光光子数明显减小，表明实验各组药效均较强。从图中和组小鼠体内肿块变化大小和表中它们荧光光子数的变化，可见的药效与自荧光染料标记的记含量，上海生工公司加工绿色荧光蛋白转染的小鼠肝肿瘤细胞记转染率为，购自武汉百翼生物有限公司实验鼠清洁级，只向凯学科技公司上海购买。肿瘤细胞移植瘤模型建立取浓度为个处于对数生长期的悬浮液接种于小鼠背部只，后，用成像仪观察到鼠背部形成直径约的肿瘤肿块，肿块荧光光子数达和组组成。组荷瘤空白对照组组由原靶向实验中只