阿培南南京海光应用化学研究所 比阿培南南京海光应用化学研究所 注射用比阿培南浙江永宁制药厂 比阿培南浙江永宁制药厂 注射用比阿培南长沙市华美医药研究所 比阿培南山东鲁抗辰欣药业有限公司 注射用比阿培南山东鲁抗辰欣药业有限公司 注射用比阿培南深圳市海滨制药有限公司 比阿南山东齐都药业有限公司 比阿培南贵州海泰药业技术有限公司 比阿培南海口康力元制药有限公司 注射用比阿培南海口康力元制药有限公司 比阿培南长沙市华美医药研究所 注射用比阿培南海口龙南医药科技开发有限公司比阿培南海口龙南医药科技开发有限公司 注射用比阿培南贵州海泰药业技术有限公司 比阿培南山东齐都药业有限公司 注射用比阿培药集团中奇制药技术石家庄有限公司 注射用比阿培南石药集团中奇制药技术石家庄有限公司 注射用比阿培南赤峰利诚科技有限责任公司 比阿培南赤峰利诚科技有限责任公司 月首次批准上市，按药品。比阿培南对革兰阳性菌革兰阴性 菌包括耐药的绿脓杆菌厌氧菌等均具有较强的抗菌活性对内酰胺 酶稳定对的稳定性较亚胺培南强。与其他已上市的碳青霉烯类品种相 比，比阿培南肾毒性几乎为零，具有能单独给药并且无中枢神经系统毒性不 会诱发癫痫发作的特点，且能用于细菌性脑膜炎的治疗。本品最显著的特点是在 位上具有双环三唑的甲基碳青霉烯，构效关系表明，其侧链季铵阳离子中心的存在是影响外膜渗透性的关键，使得本品对抑制绿脓杆菌和厌氧菌比亚胺 培南强倍，抑制耐药绿脓杆菌比美罗培南强倍，对不动杆菌厌氧菌 比头孢他啶有效。临床适用于治疗慢支炎继发感染肺炎肺化脓症肾盂肾炎 复杂性膀胱炎腹膜炎及子宫附件炎等。与已有的碳青霉烯类抗生素如依米培 南其他抗生素相比，它具有下列优点临床疗效高，有效率为。 高龄者的有效率为，相比于非高龄者的有效率 并不逊色，不同症状程度中的有效率分别为，轻症，中等症 ，重症。比已有的羧卞青霉素类药物抗菌力 高。对于绿脓菌的单独或复合菌感染例的临床效果为，细菌学效 果为，这结果与文献比较反映了比羧卞青霉素类抗菌药强的抗 菌力，杀菌力及体内的优良效果，本制剂的非临床特性在临床上得到反映，对于 绿脓菌引起的呼吸道感染症尿路感染症等临床上最难进行治疗的疾病，可考虑 本制剂为必须抗菌药。对于其他制剂含羧卞青霉素类抗菌药无效或效果 不充分的病例，临床效果为。由肾功能相关的临床检查值 异常变动的评价结果看，肾毒性较低，副作用发现率与其他羧卞青霉素类抗菌药 程度相同，未见特异现象，没有痉挛出现。这些优点可以推测是由本制剂各种优 良的药理作用综合作用的结果，特别是比阿培南可以不与的安定剂或肾 毒性减轻剂并用，具有比已有的羧卞青霉素类抗菌药优良特性的新药物。综上所 述，研究开发本品不但在临床上也具有非常重要的意义，而且具有广阔的市场前 景。 内外有关该品的研制情况 比阿培南是由日本公司开发的注射用甲基碳青霉 烯类抗生素，已于年月在日本上市，商品名为オメガシン或， 规格支，目前正在美国欧州等多国进行期临床试验。研究结果表明， 本品对和菌厌氧菌等均具有广谱和强效抗菌活性，临床分离株， 其范围为，其抗菌活性比同系物亚胺培南强倍临床分 离菌株，其为，其中金葡菌表葡菌化脓性 链球菌和肺炎球菌对本品高度敏感。本品对脆弱拟杆菌也有良好抗菌活性，其 为。对肠道杆菌科，本品抗菌活性强于亚胺培南，对非发酵杆菌的抗菌活性，尤其对绿脓杆菌和耐的绿脓杆菌的抗菌活性比亚胺培南 强倍。比阿培南的急性毒性低，小鼠和大鼠的，狗静脉 。大鼠或，为期月或月，未见动物 死亡，其毒性反应为腹泻，后期体重下降，停药时病理组织检查肾皮质近曲小管 上皮细胞浊肿，脾和盲肠的重量增加，但停药后均能恢复正常。狗 为期月和