内酯合成活性与水平调节及运输,到与膜受体结合引起信号感知和传递,并最终引起油菜素内酯诱导基因表达和特定生理反应,是个连续且相互影响过程,并且每个环节都受到多种内外因子在多个层次上调节。油菜素内酯作为有重要生理功能信号分子,其信号转导途径第步就是被其受体接受。油菜素内酯受体研究进展得益于对油菜素内酯非敏感型突变体研究。目前,关于油菜素内酯分子与结合方式还不完全清楚,由于中含有结构域通常与些蛋白或多肽结合,而不是与甾醇这样小分子直接结合,而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种形成复合体,再与结合关于突变体研究则使人们对信号感知认识进步深入,基因编码种可分泌丝氨酸羧肽酶,并在信号转导途径早期发挥重要作用,但作用似乎不是直接加工受体,而很可能是加工以使其产生有活性油菜素内酯结合蛋白,油菜素内酯分子与这种活性形式油菜素内酯结合蛋白形成复合体后,再与胞外结构域连接,进而完成油菜素内酯信号感知。油菜甾醇内酯生理活性极高，极微量就能促进植物生长。油菜甾醇内酯对菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长双重作用，可促进整株生长，包括株高株重和荚重等，在豆苗第二节间伸长生物活性测定实验中，用油菜甾醇内酯处理过豆苗在第二节间生长速度是对照株倍。日本藤条文雄发现油菜甾醇内酯对水稻黄瓜菜豆葱土豆萝卜番茄白菜和甘蓝等作物都有明显促进生长效果，它还可以使葡萄无核，对柑橘等果树生长也有定促进作用。在田间实验中它可以使莴苣蚕豆萝卜和土豆等增产。油菜甾醇内酯对桦榆等树苗不仅促进茎生长，还能使叶和青蒿素结构测定全合成及其抗疟应用美登素及三尖杉酯碱抗癌成分全合成研究氟有机材料研究制备有机氟化学研究和脱卤亚磺化反应发现及应用砷叶立德用于合成有机化学研究，有机磷化学，有机磷萃取剂结构与性能研究自由基化学及微环境效应等工作都是其中比较突出例子。二项目目和意义本项目目是运用现代有机合成技术合成系列油菜甾醇内酯，并运用于农业生产，促进增产增收，具有良好社会和经济效益。油菜甾醇内酯，又称芸薹素内酯。这是类以甾醇为骨架植物内源甾体类生理活性物质。世纪年代初，美国农业部中心等在尝试从植物花粉中筛选和分离具有高生理活性物质时，试验了多种花粉，其中以油菜花粉促进大豆苗生长作用最为突出，但这种活性物质在花粉中浓度仅百万分之左右。该中心等于年从公斤蜂蜜中收集到毫克纯高活性物质，经波谱分析和单晶衍射确定其结构为其化学结构属于甾醇内酯，故命名为油菜甾醇内酯，简称。油菜素内酯对植物生长发育具有多种生理功能促进生长增加植物抗逆性延缓衰老和促进细胞再分化等等，但最突出生理作用就是促进植物生长。油菜素内酯可以明显促进绿豆和大豆上胚轴及油菜幼苗下胚轴伸长，提高水稻小麦大豆和棉花等产量。在园艺作物方面，表油菜素内酯可以提高黄瓜葡萄西瓜和番茄结果率，促进芹菜菠菜和平菇生长。尽管油菜素内酯与生长素促进生长作用有协同作用，但油菜素内酯促进生长信号传导途径与生长素是不同。在生长素缺乏条件下油菜素内酯单独也可以促进大豆上胚轴生长。油菜素内酯促进伸长启动较生长素缓慢，但在后期生长促进中比生长素有效。另外，油菜素内酯在生长素缺乏条件下不能诱导生长素诱导基因和转录。大豆中对外源生长素反应非常迅速处理下胚轴之后，分钟内就可以观察到转录增加，但油菜素内酯诱导不敏感突变体伸长，却不诱导表达，说明油菜素内酯发挥作用不依赖于生长素而进行。证明抗生长素化学物质并不影响油菜素内酯诱导伸长。以上说明油菜素内酯诱导伸长机制与生长素是。还发现在油菜素内酯促进伸长过程中其作用对象是内部组织，它可以改变内部组织细胞壁物理特性，这是油菜素内酯所特有作用，生长素诱导伸长靶位组织为表皮，可能正是这种差研究则使人们对信号感知认识进步深入,基因编码种可分泌丝氨酸羧肽酶,并在信号转导途径早期发挥重要作用造成了油菜素内酯促进生长迟效性和后效性。油菜素内酯促进生长机制也不同于赤霉素，虽然都可以使节间伸长，但油菜素内酯处理节间较粗，而且油菜素内酯有效浓度要低得多。赤霉素只是引起细胞变大，而油菜素内酯有双重效应伸长和分裂，引起伸长弯曲和开裂。用赤霉素抑制剂可以抑制赤霉素引起绿豆上胚轴伸长，但对油菜素内酯促进生长效应无抑制作用。在植物体内,油菜素内酯活性水平在油菜素内酯生物合成代谢及去活化等层次上受到精细调控，油菜素内酯生物合成呈代谢网格状,其生物合成酶受到终产物和信号转导些中间组分反馈抑制。从油菜素内酯信号产生,包括油菜素内酯合成活性与水平调节及运输,到与膜受体结合引起信号感知和传递,并最终引起油菜素内酯诱导基因表达和特定生理反应,是个连续且相互影响过程,并且每个环节都受到多种内外因子在多个层次上调节。油菜素内酯作为有重要生理功能信号分子,其信号转导途径第步就是被其受体接受。油菜素内酯受体研究进展得益于对油菜素内酯非敏感型突变体研究。目前,关于油菜素内酯分子与结合方式还不完全清楚,由于中含有结构域通常与些蛋白或多肽结合,而不是与甾醇这样小分子直接结合,而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种形成复合体,再与结合关于突变体研究则使人们对信号感知认识进步深入,基因编码种可分泌丝氨酸羧肽酶,并在信号转导途径早期发挥重要作用,但作用似乎不是直接加工受体,而很可能是加工以使其产生有活性油菜素内酯结合蛋白,油菜素内酯分子与这种活性形式油菜素内酯结合蛋白形成复合体后,再与胞外结构域连接,进而完成油菜素内酯信号感知。油菜甾醇内酯生理活性极高，极微量就能促进植物生长。油菜甾醇内酯对菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长双重作用，可促进整株生长，包括株高株重和荚重等，在豆苗第二节间伸长生物活性测定实验中，用油菜甾醇内酯处理过豆苗在第二节间生长速度是对照株倍。日本藤条文雄发现油菜甾醇内酯对水稻黄瓜菜豆葱土豆萝卜番茄白菜和甘蓝等作物都有明显促进生长效果，它还可以使葡萄无核，对柑橘等果树生长也有定促进作用。在田间实验中它可以使莴苣蚕豆萝卜和土豆等增产。油菜甾醇内酯对桦榆等树苗不仅促进茎生长，还能使叶和准，项目生产投资额为万元，其中设备万元，土建万元，三废综合治理万元，流动资金万元，人力资源及管理成本万元。研究开发经费估算表费用名称经费万元备注设备仪器购置费材料样品加工费其中万为中试材料费土建安装费资料调研费实验检测费鉴定费技术合作费中试租用场地费其它费用人力资源费和不可预见费合计生产投资估算表名称费用万元主厂房及辅助设施钢平台基础地坪主要设备合成车间和制剂车间及改造辅助设备及通风电器自控仪表及安装设备安装阀门工艺管道安装三废处理装置消防安全装置四吨锅炉套含安装费用十万大卡冷冻设备套含安装费用流动资金人力资源及管理成本不可预见费合计二新增投资固定资产公司合成车间有原有主厂房平方米，钢平台平方米，制剂车间逾平方米，不需再扩建设备有立升反应不锈钢和搪瓷釜个部分可以用于新产品生产，两吨锅炉套，五万大卡冷冻设备套。新增各种类型不锈钢和搪瓷反应釜个，以平均价格万元每套计算，新增固定资产万元辅助设备管道消防和安全设施新增固定资产需要万元由于大部分反应需要氮气保护，新增氮气储罐个，氮气输送管道和原设备改造，总价万元考虑到新产品投产后能耗增加，原两吨锅炉和五万大卡冷冻设备作为检修期间备用，新购置四吨锅炉套和十万大卡冷冻设备套运用，新增固定资产万元原环保设施需增加万元投入。总计新增投入固定资产万元。流动资金流动资金万元，其中运用于购买原材料万元，万元用于市场销售时资金周转农药市场流动资金沉淀量大，周期长技术开发引进本项目总计投入技术开发经费万元，其中小试研究经费万元，中试投入万元。三筹措方案及相关证明本项目总投资万元，新增投资万元，其中固定资产新增投资万元由公司自筹解决，流动资金和管理成本由银行抵押贷款方式解决万元，自筹万元。相关证明附后。四申请经费主要用途本项目申请支持经费万元，完全用于小试技术研究开发工作，其中万元用于分析测试设备添置，万元用于实验设备添置与相关化学试剂采购。五分年度用款计划含申请经费年度用款额万元用途备注小试技术研究开发不含人力资源及管理成本小试技术研究开发中试含人力资源及管理成本试生产扩大生产总计万元五技术经济可行性综合评价本项目是个牵涉到生物化学化工和农药制剂生产技术多学科融合项目，技术难度大，耗时长，但社会经济效益显著项目。以达产后年产公斤产品为目标，可以创造万元销售，毛利含税万元。本项目结束后可以在国内外期刊发表研究论文芽数增加。另外它还可以增强农作物抗寒抗病抗盐和抗杂草能力，增加农作物产量，在低温下降低水稻细胞内离子外渗，表明其对细胞膜有保护作用，能提高作物耐冷性。多年研究表明，油菜甾醇内酯还存在于其它植物中，如未成熟白菜种子绿茶叶和栗树虫瘿等等，同时在这些植物中还分离到其类似物，般说来油菜甾体在花粉和未成熟种子中含量最高。自油菜甾醇内酯发现以来已有非常多类似物从植物中分离和鉴定，而且还有相当多类似物被有机化学家们合成出来，它们都有相似或更高或较低生理活性，这类具有甾体骨架物质统称为油菜甾体。到目前为止，人们从植物中至少已分离到余种天然油菜甾醇内酯类化合物，对这些结构及其活性研究表明活性与四个因素有相关性,及,两对羟基环酮或内酯号位为构型环为反式稠环。目前已经发现有利用价值而且容易人工合成主要有高油菜甾醇内酯活性与油菜甾醇内酯几乎相当和表油菜甾醇内酯活性相当于天然油菜甾醇内酯十分之，但由于合成相对简单它仍然是目前使用最为广泛品种之。同时对人工合成类似物研究后还发现延长边链可能增强活性，例如甲基油菜甾醇内酯具有比油菜甾醇内酯更高活性。目前在本研究领域中还有许多天然油菜甾醇内酯类或非油菜甾醇内酯类但有相同相近效果化合物被分离鉴定和合成，人工合成同类化合物也有许多被应用于农业生产。总论项目的主要内容及技术原理简述本项目的主要内容涉及到类高效植物生长调节剂的合成技术开发及改进。本项目的技术原理是综合利用现代有机化学合成技术对已有的生产技术进行改进，提高产品得率，减少污染，降低生产成本。植物生长调节剂油菜甾醇内酯是用有机化合物作材料，经过步复杂有机化学反应制成如表油菜甾醇内酯或表高油菜甾醇内酯，市面上都称油菜甾醇内酯，但纯天然与人工合成物是不同。芸苔素内酯成都新朝阳生物化学有限公司宣称我国科学家利用特殊方式提炼天然芸苔素成功，并由成都新朝阳生物化学有限公司首家实现工业化生产，举达到国际领先水平，但未说明提取方式。由于产品中主要成分是三十烷醇，天然少量油菜素内酯含量很低，而三十烷醇同样是较好植物生长促进剂，所以关于产品中天然油菜素内酯到底有多大作用不得而知。化学合成法由于油菜甾醇内酯类化合物在天然植物中含量甚微以下，目前甚至在较长时间内还很难有较好生物发酵法出现，化学合成无疑成为研究关键和热点。自油菜甾醇内酯结构确定以后，已有美国日本中国意大利白俄罗斯捷克德国印度法国加拿大和西班牙等国科学家相继进行油菜甾醇内酯及其类