1、“.....油菜素内酯的生物合成呈代谢网格状， 其生物合成酶受到终产物和信号转导的些中间组分的反馈抑制。从油菜素内酯 信号的产生，包括油菜素内酯的合成活性与水平的调节及运输，到与膜受体结 合引起信号的感知和传递，并最终引起油菜素内酯诱导基因的表达和特定的生 理反应，是个连续且相互影响的过程，并且每个环节都受到多种内外因子 在多个层次上的调节。油菜素内酯作为有重要生理功能的信号分子，其信号转导 途径的第步就是被其受体接受。油菜素内酯受体的研究进展得益于对油菜素内 酯非敏感型突变体的研究。目前，关于油菜素内酯分子与的结合方式还不 完全清楚，由于中含有的结构域通常与些蛋白或多肽结合，而不是 与甾醇这样的小分子直接结合，而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结 合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种 形成复合体......”。

2、“.....基因编码种可分泌的丝氨酸羧肽酶 ，并在信号转导途径的早期发挥重要作用，但的 作用似乎不是直接加工受体，而很可能是加工以使其产生有活性的油 菜素内酯结合蛋白，油菜素内酯分子与这种活性形式的油菜素内酯结合蛋白形 成复合体后，再与的胞外结构域连接，进而完成油菜素内酯信号的感知。 油菜甾醇内酯的生理活性极高，极微量就能促进植物生长。油菜甾醇内酯对 菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长的双重作用，可促进整株生长，包括株高株重 和荚重等，在豆苗第二节间伸长的生物活性测定实验中，用油菜甾醇内酯处理过 的豆苗在第二节间的生长速度是对照株的倍。日本的藤条文雄发现油菜甾醇 内酯对水稻黄瓜菜豆葱土豆萝卜番茄白菜和甘蓝等作物都有明显 的促进生长的效果，它还可以使葡萄无核，对柑橘等果树的生长也有定促进作 用。在田间实验中它可以使莴苣蚕豆萝卜和土豆等增产......”。

3、“.....还能使叶和侧芽数增加。另外它还可以增强农作物抗 寒抗病抗盐和抗杂草能力，增加农作物产量，在低温下降低水稻细胞内离子 的外渗，表明其对细胞膜有保护作用，能提高作物耐冷性。 多年的研究表明，油菜甾醇内酯还存在于其它植物中，如未成熟的白菜种 子绿茶叶和栗树虫瘿等等，同时在这些植物中还分离到其类似物，般说来油 菜甾体在花粉和未成熟的种子中含量最高。自油菜甾醇内酯发现以来已有非常多 的类似物从植物中分离和鉴定，而且还有相当多的类似物被有机化学家们合成出 来，它们都有相似或更高或较低的生理活性，这类具有甾体骨架的物质统 称为油菜甾体。到目前为止，人们从植物中至少已分离到 余种天然油菜甾醇内酯类化合物，对这些结构及其活性的研究表明活性与四 个因素有相关性，及，两对羟基环的酮或 内酯号位为构型环为反式稠环......”。

4、“.....但由于 合成相对简单它仍然是目前使用最为广泛的品种之。同时对人工 合成类似物研究后还发现延长边链可能增强活性，例如甲基油菜甾醇内酯 具有比油菜甾醇内酯更高的活性。目前在本研究领域中还有许多天 然的油菜甾醇内酯类或非油菜甾醇内酯类但有相同相近效果的化合物被分离 鉴定和合成，人工合成的同类化合物也有许多被应用于农业生产。 三相关技术领域国内外发展现状趋势 目前人们得到油菜甾醇内酯或其类似物有两种方法从天然产物中提取或人 工合成。 提取法 从蜂蜡中提取油菜甾醇内酯的方法 由于蜜蜂经常在花粉中采集蜂蜜，所以在蜂蜡中有微量油菜甾醇内酯，详细 资料可以参见专利......”。

5、“.....并利用油料加工废料，以天然油菜甾醇 内酯为主要原料，再辅以其它有效成分，于年建立了天然油菜甾醇内酯合剂 工业化生产基地。人工合成的油菜甾醇内酯是用有机化合物作材料，经过 步复杂的有机化学反应制成如表油菜甾醇内酯或表高油菜甾醇内酯，市面上都称 油菜甾醇内酯，但纯天然与人工合成物是不同的。 芸苔素内酯 成都新朝阳生物化学有限公司宣称我国科学家利用特殊方式提炼天然芸苔 素成功，并由成都新朝阳生物化学有限公司首家实现工业化生产，举达到国际 领先水平，但未说明提取方式。由于产品中主要成分是三十烷醇，天然少量油 菜素内酯的含量很低，而三十烷醇同样是较好的植物生长促进剂，所以关于产品 中天然油菜素内酯到底有多大作用不得而知......”。

6、“.....目前甚至在 较长的时间内还很难有较好的生物发酵法出现，化学合 厂，与另外两家横向联合，成立了昆明云大科技产业有限责任公司。年， 云大科技在上海证券交易市场上市。他们尽可能使发明人能得到合理收益，在国 家还没有相关政策时，使主要研究者能得到最高的权益期权和股票。 在植物激素的产业化方面，他们也走在了世界最前面，年能生产公斤油菜 甾醇内酯，而在这之前产业化能力最好的日本年产只有公斤公斤可用在 万亩农田上。广东江门市翔盛化工材料有限公司和山东京蓬生物药业股份 有限公司建立了较为成熟的生产线，浙江医药股份有限公司控股子公司浙江来益 生物技术有限公司为增强市场竞争力，决定建立年产公斤高油菜甾醇内酯等 植物生长调节剂原药生产线。目前还有些地方准备上这个项目，如果不进行技 术改进降低成本将来就会形成恶性竞争的局面去年表油菜素甾醇内酯曾报价 元克......”。

7、“.....所以我们在降低成本方面作了许多工 作，目前我们的成本已经降到元克，我们的目标是把成本能降到元以 下，并且进入规模化生产，真正让广大用户受益，降低生产成本，提高产量，实 现增收节支。 下面总结以下合成油菜甾醇内酯及几种主要类似物的主要的方法 从麦角甾醇出发合成表油菜甾醇内酯 这是目前运用较为广泛的方法。从麦角甾醇出发，经三元环中 间体氧化羟基还原双键开环双羟化和氧化即得到 表油菜甾醇内酯。文献报道总收率在左右实验室小试，克规模，但 实际生产时克规模只能达到，如果放大到公斤级可能还有问 题。同时这条合成路线的还原成本较高，危险性很大，且需要的低 温，几乎不可能进行规模化生产......”。

8、“..... 从豆甾醇出发合成高油菜甾醇内酯 虽然高纯度豆甾醇的价格较高，但含量的豆甾醇价格只有 公斤，而且由于豆甾醇在环上只有个双键，反应中不需还原步骤， 而且高油菜甾醇内酯的活性与天然油菜甾醇内酯几乎相等，所以这也是目前 运用最多的合成路线之，浙江医药就采用这种方法。但是和麦角甾醇样，后 面几步反应都需要柱层析纯化，这也是导致成本上升而且无法大规模工业化的原 因，些公司只能靠实验室规模人海战术生产，人力资源成本也增大。另外还有 个技术上的问题需要解决，在双羟化反应中，如果参照麦角甾醇的方法吗啡 啉氧化物最后得到以低效的，体为主的产物，而只有用奎尼定对氯 苯甲酸酯催化的不对称双羟化技术才能得到以高效的，体为主的产物，但 催化剂的价格昂贵，需要良好的回收技术才能降低生产成本......”。

9、“.....采用多种不同的合成方法，对油菜甾醇内酯及其类似物的合成进行了系 统的研究，合成了多个化合物，其中有多个是新化合物，它们绝大多数具 有促进植物生长的调节的活性，该成果获得了国家科技进步二等奖。虽然猪去氧 胆酸价格便宜，而且在合成内酯时可以得到高区域选择性，但是由于牵涉到改造 侧链，整条合成路线成本很高，所以目前尚未见到工业化实例。 四项目申请单位主要合作申请单位及项目主要负责人 的基本情况 项目申请单位上海威敌生化南昌有限公司创建于年月，位于南 昌市进贤县工业开发区威化路，是原化工部定点农药生产企业，中国农药协会会 员单位，国家林业局森防总站病虫害防治协作单位，法人代表吴中兴。公司拥有 国内流的全自动生产流水线工程技术中心和质检中心，年农药制剂加工能力 逾吨，是江西省农药制剂行业的骨干企业......”。