花杉双黄酮金钱松双黄酮去甲银杏双黄 酮ˊ甲氧基去甲银杏双黄酮ˊ等。 儿茶素类儿茶素类化合物具有治疗肝中毒的作用和抗肿瘤活性。银杏叶中 的儿茶素类化合物有种，即儿茶素表儿茶素没 食子酸儿茶素表没食子儿茶素， 儿茶素没食子儿茶素，和，没食子儿茶素没食子儿茶素，。 银杏黄酮类化合物的理化性质 黄酮类为酚性成分，属多环多元酚类，由于含有苯并吡酮而形成烯醇 酮结构，这种烯醇酮结构所表现的特性是黄酮分子中的酚羟基的 弱酸性与铁盐的显色反应还能与铝形成配合物，使光吸收长移，显较深的颜色， 可用于鉴定黄酮类化合物即铝盐比色法同时酚羟基具有还原性，表现在提取 加工过程中的氧化变色，在撮份离时可加入还原剂进行保护。 银杏黄酮类化合物的苷元多为结晶体苷多为无定性粉末。黄酮苷类由于在 结构中引入糖基，故均有旋光性，且多为左旋。银杏黄酮黄酮醇及其苷类子含 有，ˊ位助色团，颜色为深黄色在紫外光下产生荧光，可用于银杏黄酮类 化合物的定性检验。 银杏黄酮类化合物的苷元般难溶于或不溶于水，可溶于甲醇乙醇丙酮 醋酸乙酯氯仿乙醚等有机溶剂及稀碱溶液中。银杏黄酮苷与糖结合成苷后， 水溶性相应增大，般可溶于热水甲醇乙醇丙酮醋酸乙酯中，难溶于乙 醚石油醚苯氯仿等有机溶剂。银杏黄酮类化合物因分子中具有酚羟基而显 弱酸性，可溶于碱性水溶液吡啶甲酰胺及二甲基甲酰胺等。 银杏萜内酯 组成和结构 银杏内酯化合物属于萜类化合物，又称为银杏萜内酯，由倍半萜内酯和二萜 内酯组成，是银杏叶中类重要的活性成分。 白果内酯属倍半萜内酯，是于年和 年分离得到的，是目前从银杏叶中发现的唯的个倍半萜内酯 化合物。银杏内酯银杏内酯银杏内酯银杏内酯 银杏内酯 为二萜内酯化合物，于年由首次从银杏叶中分离 出来，年才由和等人进步分离和确定 其化学结构。 白果内酯类分子骨架由个碳原子组成，具有互相稠合在起的个五元环， 其中有个五元碳环，个五元内酯碳环，五元环上连有个天然产物中罕见的叔丁基。白果内酯有很强的生物活性，为神经精神病药物，对因年老的呆傻症有 奇异的疗效，它能抗神经末梢的衰老，被誉为真正抗衰老化学物质。而银杏内酯 类化合物的分子骨架由个碳原子组成，具有个五元环，其中有个五元碳环， 个五元内酯环，个四氢呋喃环，个五元碳环以螺环的形式连接在起，其余 的环以稠合的方式连接，形成个刚性笼状的特殊立体化学结构。银杏内酯分子 中均具有天然产物中罕见的叔丁基。银杏内酯银杏内酯银杏内酯银杏 内酯银杏内酯结构差别在于含有羟基数目和羟基连接的位置不同。银杏内 酯均为强血小板活化因子拮抗剂，是银杏叶中特殊生理活性的关键成分。国内外 对这类成分做了大量化学药理和临床研究。作者年以来对贵州等地及不同 生育期生长的银杏叶进行了分析测定，在多份样品检测结果中发现银杏叶中 萜内酯含量差异很大，变幅为。以上者占样本数的萜 内酯组分中银杏内酯含量大于白果内酯含量。不同生育期间 叶中萜内酯含量相差倍，秋季月含量最高。 银杏内酯类化合物的理化性质 银杏内酯类化合物为白色结晶，味苦，熔点为左右。其中银杏内酯 加热至分解，无明显熔点。因分子中含有羟基和多个含氧酯基，比般的 倍半萜和二萜类化合物的极性大，易溶于乙醇丙酮丁酮乙酸乙酯二甲基 亚砜等有机溶剂中。 银杏内酯类化合物对浓酸和强氧化剂很稳定，用浓硝酸溶解银杏内酯类化合 物后蒸发至干，其内酯仍不破坏。银杏内酯类化合物分子中含有多个内酯结构。 与碱作用生成盐，可溶于水。将生成的盐用酸酸化，则生成原来的内酯而不溶于 水，却溶解于有机溶剂，这特性可用于银杏内酯的提取分离。银杏内酯类化合 物分子中有和等个手性碳原子，这些手性碳原子的 构型决定了银杏内酯类化合物的刚性笼状构型及其特殊的生物活性。 聚异戊烯醇 聚异戊烯醇属于多烯醇类或多萜醇类，是银杏叶中存在的种类酯化合物。 由系列异戊烯基单统计，世界年销售额达亿美元。 年代初，韩国各制药业企业每年在国内收购银杏树叶吨用于制造药品。据韩国有关企业调查，与银杏叶有关的产品在韩国和国际上拥有广阔 的市场。在韩国境内，这些产品的销售额每年为亿韩元。在美国，这些产品 的年销售额可达亿美元。韩国各企业在扩大银杏叶综合加工设施的同时，还派 遣人员到海外进行市场调查，以便使有产在产品占领国际市场。目前韩国制药业 厂家要求完全禁止出口银杏树叶，而要用它制成药剂以后再出口，德国和法国的 制药业厂家每年从韩国进口吨银杏树叶，价值约万美元。韩国东方制药 业公司认为，如果不出口银杏树叶而用它制成成药再出口，每年可以获得亿美 元的利润。 国外市场如欧美市场日韩市场已经是越来越成熟，消费群体对银杏叶制剂 及银杏的认识越来越深刻，越来越庞大。外国从年代中期对中国的银杏叶进行 掠夺式的抢购。银杏叶原料和提取物市场稳步上升。 银杏叶制剂市场直是新药开发的热门，由于产品的前景好，市场广阔，利 润空间大。但真正开发转化为大生产而投放于市场的产品仅仅是银杏叶片胶囊 等低附加值产品，真正的高附加值产品至今是空白，随着心脑血管疾病的患病率 正在逐年不断的增大，因此，银杏叶制剂产品的市场前景是不容置疑的。 从年开始进行应来了银杏叶开发的第二个高峰期，有专家预测说银杏叶产 品的开发的将持续走热，将推动中国人对银杏系列产品的高度消费观念的进步 提高，带动中国银杏产业的更大发展。 本产品银杏叶冻干粉产品将填补世界空白，正常投产后将实现年销售收入 亿元，利税亿元。 三项目研究工作概况 功能主治及命名依据 本品具活血化瘀通经活络之功效，用于缺血性脑中风。中医辩证属中经络气 虚血瘀证，症见半身不遂，口知歪斜，言语汇謇涩或不语，感觉减或消失，面色 恍白，气短乏力，口流涎，自汗出，心悸便溏，手足肿胀，舌质暗淡，舌苔薄白 或白腻，脉沉细细缓或细弦者。本品由银杏叶味药制成，剂型为冻干粉剂。 根据新药审批办法有关中药新药部分的修订和补充规定命名原则中主要药 物加剂型的方法，命名为注射用银杏叶冻干粉。 二处方来源，选题目的选题依据注射用银杏叶冻干粉的处方为科研方。银杏在我国有漫长的药用食用史， 素有活化石之称。据食疗本草记载，其可用于心悸怔中，肺虚咳喘等症。特 别是近十年来，国内外对银杏叶提取物进行了较深入的研究。鉴于西药在 治疗中风病时尚不能避免严惩的副作用，故我公司科研人员把传统医学理论与现 代药理研究成果相结合，运用现代制药工艺技术研制而成具有临床疗效确切使 用安全，起效迅速的中药二类新药注射用银杏叶冻干粉。 中风又名卒中。本病起病急骤，证见多端，变化迅速，与风性善行数变的特 征相似，故以中风名之。是以卒然昏仆，不省人事，伴口眼歪斜，半身不遂，语 言不利，或不经错仆而仅以僻不遂为主的种疾病。中医学认为其发生的主 要因素在于患者平素气血亏虚，与心肝肾三脏阴阳失调，加之忧思恼怒，或 饮酒饱食，或外邪侵袭等诱因，以致气血运行受阻，肌肤筋脉失于濡养或阴亏 于下，肝阳暴张，阳化风动，血随气逆，挟痰挟火，横窜经隧，蒙蔽清窍，而形 成上实下虚，阴阳互不维系的危急证候。 西医学认为脑卒中是指发展迅速，具有血管源性脑功能局灶性障碍，并且 持续时间超过小时或引起死亡的临床症候群。因为它泛指所有脑血管病的突 然发作，故又称脑血管意外。将脑血管病分为蛛网膜下腔出血，脑出血脑 梗塞脑血管痉挛等。引起脑座中的危险因素主要有高血压心脏病糖尿病 高脂血症，血液高粘滞综合症等疾病。因此中风病是中老年人最常见的疾病之， 具有发病率高，致死率高，致残率高的特点。我国近年统计表明脑卒中发病率为 万人，患病人数约万人。每年死于脑卒中者约万人， 幸存者约不同程度丧失劳动能力，重度致残者占以上，每年新发病约 万人，其中万以上的病例为脑梗塞患者。因此，如何提高脑血管病在恢复 期的治愈率，改善患者的生存质量，已成为国内外医学研究的重要课题。 西医学治疗缺血性脑卒中的方法主要有以下增加脑血流量，包括颅内外动 脉旁路搭桥术，能使座中的死亡率和再发率减少由于缺血性脑卒中以上 是由血栓或栓塞造成的，因此，链激酶和尿激酶等溶栓剂常作为脑栓塞的常规治 疗，能改善病人的神经系统症状促进神经功能扩张半球周围的正常血管床，但往 往不能增加缺血区血的流量抗血小板和抗凝治疗经证明是有临床疗效的方法， 抗血小板药物临床主要有潘生丁噻氯吡啶等，此类药物可显著降低脑卒中的复发率。甘露醇速尿肾上腺糖皮质激素是脑卒中胖子水疗法的主要措施 之，迅速使用脱水剂能减轻症状或拯救生命。钙离子拮抗剂，阿片受体拮抗剂， 血小板激活因子拮抗剂对缺血性脑伤有保护治疗作用。 上述治疗对于急性期挽救病人的生命起到了积极的作用。但西医往往重治疗， 轻康复，忽略了病人恢复期功能的治疗，且从西医角度来看，目前对恢复期尚无 积极有效的治疗方法，中医治疗本病强调标本兼治，结合中医的针炙推拿药 浴等方法，对于降低脑卒中后的致死率，致残率复发率起到了显著作用。 中医学认为中风恢复期的基础为本虚标实，本虚主要为气虚，阴虚，兼夹标 实主要为血瘀。本虚者，因年老体虚，肾精亏虚，而肝肾同源，故肾精亏虚可 致肝血不足，肝肾阴虚，阴虚无以制阳，则风阳亢张，上扰清窃，或操持过度， 形神失养，致阴血暗耗，虚阳化风，扰动为患或房室不节，纵欲伤精，致水亏 于下，火旺于上，发为本病。瘀血者多因正气虚衰，气虚运血无力，血脑瘀滞 或暴怒伤肝，肝阳暴亢，血随气逆，上壅清窃，瘀结于脑脉或肝气郁结，