取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来临床上遇到受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素治疗，否则可引起血压更低，此时可用受体激动药。第节肾上腺素受体阻断药第节肾上腺素受体阻断药分为三类非选择性受体阻断药短效类酚妥拉明妥拉唑林长效类酚苄明选择性受体阻断药哌唑嗪选择性受体阻断药育亨宾第节肾上腺素受体阻断药酚妥拉明和妥拉唑啉药理作用能选择性阻断受体，拮抗肾上腺素的型作用，血管和血压血管扩张，血压下降。原因阻断受体。直接扩张血管。心脏兴奋作用。原因血管扩张，血压下降，反射性交感神经兴奋。阻断神经末梢突触前膜受体，使释放增加，激动心脏受体。其他作用拟胆碱作用恶心，呕吐，腹痛等。组胺样作用胃液分泌增加，皮肤潮红。第节肾上腺素受体阻断药临床应用外周血管痉挛性疾病肢端动脉痉挛性疾病雷诺氏病。血栓闭塞性脉管炎。静滴外漏引起的局部组织缺血坏死。去甲肾上腺素滴注外漏长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血苍白和剧烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥分泌下降。第二节肾上腺素受体阻断药内在拟交感活性有些受体阻断剂除具有受体阻断作用外，还有部分的微弱的受体激动作用，称为内在拟交感活性。膜稳定作用具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。其它降低眼压与抑制房水形成有关普萘洛尔有抗血小板聚集作用第二节肾上腺素受体阻断药临床应用心律失常心绞痛，心肌梗死高血压充血性心力衰竭其他偏头痛青光眼甲亢等第二节肾上腺素受体阻断药不良反应及禁忌证心血管反应过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等。诱发支气管哮喘。反跳现象长期应用突然停药，引起病情恶化。原因与受体向上调节有关受体数目增加，受体对递质敏感性增加。其他少数人可出现低血糖，这是加强降血糖作用，掩盖低血糖而出现严重后果。禁忌证禁用于严重左室心功能不全窦性心动过缓重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。第二节肾上腺素受体阻断药普萘洛尔，心得安是受体阻断药的代表药体内过程口服吸收率大于。主要在肝脏代谢，其代谢产物为羟普萘洛尔，仍具有受体阻断药的活性。首关消除率，生物利用度仅为。易于通过血脑屏障和胎盘屏障，也可分泌于乳汁中。其代谢产物以上经肾排泄。不同个体口服相同剂量的普萘洛尔，血浆药物浓度相差可达倍，这可能由于肝消除功能不同所致。因此临床用药需从小剂量开始，逐渐增加到适当剂量。第二节肾上腺素受体阻断药药理作用及临床应用具有较强的受体阻断作用，对和受体选择性很低。个体差异大，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。可用于高血压心绞痛心律失常甲状腺机能亢进。可诱发支气管哮喘。第二节肾上腺素受体阻断药纳多洛尔在肾功能不全且需用受体阻断药者可首选此药。噻吗洛尔是目前已知的受体阻断剂作用最强者，主要用于治疗青光眼抑制房水形成。阿替洛尔和美托洛尔对受体有选择性阻断作用。主要用于高血压。第三节肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔阻断受体阻断受体作用比阻断受体作用强。阻断心受体，使心排血量减少。阻断血管受体，引起血管扩张。主要用于中度和重度高血压心绞痛，静脉注射可用于高血压危象。哮喘病人不用。第三节肾上腺素受体阻断药阿罗洛尔与拉贝洛尔相比，受体阻断作用强于受体阻断作用。可用于高血压心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血压合并冠心病者疗效佳。与利血平或交感神经抑制剂降糖药及钙通道阻滞剂合用可产生协同作用。第三节肾上腺素受体阻断药卡维地洛同时具有和受体阻断活性的药物，还具有抗氧化作用。是此类药物中第个被正式批准用于治疗心衰的受体阻断药。本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状。第十章肾上腺素受体阻断药内容提要第节肾上腺素受体阻断药非选择性受体阻断药短效类酚妥拉明妥拉唑林长效类酚苄明选择性受体阻断药哌唑嗪选择性受体阻断药育亨宾第二节肾上腺素受体阻断药非选择性受体阻断药普萘洛尔选择性受体阻断药阿替洛尔和美托洛尔第三节肾上腺素受体阻断药拉贝洛尔教学基本要求•掌握肾上腺素受体阻断药的分类药理作用，临床应用和不良反应。•熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制体内过程。肾上腺素受体阻断药又称肾上腺素受体拮抗剂能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用分为受体阻断药受体阻断药受体阻断药三大类能选择性地与肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。“肾上腺素作用的翻转”受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的受体，与血管舒张有关的受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来临床上遇到受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素治疗，否则可引起血压更低，此时可用受体激动药。第节肾上腺素受体阻断药第节肾上腺素受体阻断药分为三类非选择性受体阻断药短效类酚妥拉明妥拉唑林长效类酚苄明选择性受体阻断药哌唑嗪选择性受体阻断药育亨宾第节肾上腺素受体阻断药酚妥拉明和妥拉唑啉药理作用能选择性阻断受体，拮抗肾上腺素的型作用，血管和血压血管扩张，血压下降。原因阻断受体。直接扩张血管。心脏兴奋作用。原因血管扩张，血压下降，反射性交感神经兴奋。阻断神经末梢突触前膜受体，使释放增加，激动心脏受体。其他作用拟胆碱作用恶心，呕吐，腹痛等。组胺样作用胃液分泌增加，皮肤潮红。第节肾上腺素受体阻断药临床应用外周血管痉挛性疾病肢端动脉痉挛性疾病雷诺氏病。血栓闭塞性脉管炎。静滴外漏引起的局部组织缺血坏死。去甲肾上腺素滴注外漏长期过量静脉滴注或静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，可致皮肤缺血苍白和剧烈疼痛，甚至坏死，此时可用酚妥拉明或妥拉唑啉溶于生理盐水中做皮下浸润注射。肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，此病引起的高血压危象。酚妥拉明可使血压下降。第节肾上腺素受体阻断药抗休克适用于感染性心源性和神经源性休克。但给药前必需补足血容量。治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭药物引起的高血压其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。第节