1、“.....产生强大的镇痛作用。•激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体,改善疼痛所引起的焦虑紧张恐惧等情绪反应,并可伴有欣快感。•对多种疼痛有效对钝痛的作用锐痛。药理作用镇咳直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失,从而产生镇咳作用。抑制呼吸治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低剂量增大,抑制作用增强。急性中毒时呼吸频率可减至次分,最后呼吸停止,是吗啡急性中毒致死的主要原因。药理作用缩瞳兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小,针尖样为其中毒特征。其他兴奋延脑恶心呕吐。抑制丘脑下部释放促性腺释放激素促肾上腺皮质激素释放因子药理作用平滑肌兴奋胃肠平滑肌,提高肌张力,减缓推进性蠕动......”。
2、“.....用于止泻。收缩胆道奥狄括约肌,胆道排空受阻,导致上腹部不适甚至引起胆绞痛。胆绞痛时合用阿托品。大剂量时收缩支气管平滑肌,故支气管哮喘患者及肺功能不全者禁用。提高膀胱括约肌张力,致排尿困难,尿潴留。降低子宫张力,对抗催产素对子宫的收缩作用,延长产程,产妇禁用。药理作用心血管系统扩张阻力血管及容量血管,引起体位性低血压。这与吗啡抑制延脑血管运动中枢促组胺释放和扩张外周血管等作用有关。间接扩张脑血管而使颅内压升高,主要由于呼吸抑制,潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤,颅内压高者禁用。其他抑制免疫系统和诱导的免疫反应。阿片受体丘脑内侧脑室及导水管周围灰质密度较高与痛觉的感受和整合有关。边缘系统及蓝斑核密度最高与情绪精神活动有关。中脑盖前核与缩瞳有关......”。
3、“.....脑干极后区与恶心呕吐有关。迷走神经背核肠肌也有阿片受体存在。孤儿阿片受体•孤儿阿片受体受体,•特异性配体为孤啡肽,或•孤儿阿片受体孤啡肽广泛分布于中枢和外周神经系统,与其他阿片受体的分布相似。•参与痛觉感受和调控脑内孤儿阿片受体孤啡肽具有明显的抗阿片作用脊髓水平对吗啡镇痛没有影响。镇痛机制•痛觉向中枢传导过程中,痛觉刺激感觉神经末梢并释放和,作用于相应受体而完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。•脑啡肽神经元释放脑啡肽,作用于感觉神经突缩小呼吸抑制血压下降体温下降少尿,死于呼吸麻痹。抢救人工呼吸给氧纳洛酮。耐受性及成瘾性可耐受正常量倍不引起中毒。停药出现戒断症状兴奋失眠流泪流涕出汗震颤呕吐腹泻甚至虚脱意识丧失等......”。
4、“.....但强度较弱。•镇痛作用为吗啡的左右。•镇咳作用为吗啡的左右。•用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。哌替啶度冷丁麦啶药理作用镇痛镇静。镇痛强度为吗啡的没有便秘,也无止泻作用。对妊娠末期子宫不对抗催产素作用。不延长产程可引起体位性低血压,颅内压升高。哌替啶临床应用镇痛。替代吗啡用于各种剧痛创伤术后癌症绞痛与解痉药合用分娩痛产前不用心源性哮喘和肺水肿麻醉前给药镇静诱导麻醉人工冬眠与氯丙嗪异丙嗪合用美沙酮•与吗啡比较,镇痛作用强度相当,持续时间较长,镇静作用较弱,耐受性与成瘾性发生较慢,戒断症状略轻......”。
5、“.....亦不出现戒断症状,因而使吗啡等的成瘾性减弱,•适用于创伤手术及晚期癌症等所致剧痛。还可用于吗啡海洛因等成瘾的脱毒治疗。•芬太尼强效镇痛药吗啡倍,用于各种剧痛。用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉,或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛。•阿法罗定安那度短效镇痛药,用于小手术。•二氢埃托啡强效镇痛药,是吗啡的倍。临床用于哌替啶吗啡等无效的慢性顽固性疼痛和晚期癌症疼痛。共同特点•大多数具有部分激动药特点•有些药物对些受体亚型是激动药,而对另外些亚型是拮抗药。•以镇痛作用为主,依赖性较小,呼吸抑制作用较弱,但有拟精神病副作用。阿片受体部分激动药镇痛作用激动κ受体和阻断受体。强度为吗啡的。用于各种慢性疼痛。没有列入麻醉药品成瘾性小,但仍为“精神药物”范围......”。
6、“.....增加心脏作功量。与提高血浆浓度中水平有关剂量增大能引起烦躁幻觉恶梦血压升高心率增快思维障碍和发音困难等。喷他佐辛,镇痛新•κ激动弱阻断•镇痛效力呼吸抑制吗啡的倍•增加血管阻力,增加心脏作功•对急性疼痛效果比慢性疼痛好•用于中重度疼痛术后外伤癌症内脏绞痛布托啡诺•受体弱激动药,再摄取抑制药•镇痛类似喷他佐辛,镇咳为可待因的半,呼吸抑制较弱,无明显心血管胃肠道作用•适用于中重度疼痛其他镇痛药曲马朵•为延胡索乙素的左旋体。•有镇静安定镇痛和中枢肌松作用。可能通过促进脑啡肽和内啡肽的合成和释放有关。•对慢性持续性钝痛效果较好,对创伤性和癌性疼痛效果较差。•用于胃肠系统钝痛般性头痛脑震荡后头痛......”。
7、“.....常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。•既是机体的种保护性机制,提醒机体避开或处理伤害,也是临床许多疾病的常见症状。•剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应,还可引起机体生理功能紊乱,甚至诱发休克。•控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之。概述•躯体痛快痛慢痛,对机械性化学性炎症性温度性刺激均敏感。•内脏痛对牵张炎症刺激敏感。•神经痛多由神经损伤或兴奋性增高引起,呈发作性或持续性,般镇痛药无效......”。
8、“.....镇痛药•在不影响意识和其它感觉的情况下,能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪恐惧紧张不安等。•按其作用机制缓解疼痛的强度和临床用途可分为两大类。镇痛药•主要作用于中枢神经系统缓解疼痛的作用较强,用于剧痛的药物,在镇痛时,意识清醒,其它感觉不受影响,但能成瘾,称麻醉性镇痛药,属本章叙述范围。•作用部位不在中枢,缓解疼痛作用较弱,多用于钝痛如头痛牙痛等,同时具有解热抗炎作用解热镇痛抗炎药,属第十九章内容。药物依赖性药物与机体的相互作用所造成的种精神状态,有时也包括身体状态,它表现出种强迫要连续或定期用该药的行为和其它反应,为的是要去感受它的精神效应......”。
9、“.....身体依赖性长期使用依赖性药物将使机体产生种适应状态,这时必须有足够量的药物,才能维持机体的正常功能状态,若突然断药,生理功能就会发生紊乱,出现戒断症状。亦称生理依赖性。成瘾性药物依赖性使人产生种内在的强迫感,为了享受用药后的的“欣快”感和避免断药所引起的戒断症状,用药者不顾切不断地寻觅和使用药毒品,此即成瘾性。阿片受体激动药药理作用系统镇痛镇静•选择性激活脊髓胶质区丘脑内侧脑室及导水管周围灰质的阿片受体,产生强大的镇痛作用。•激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体,改善疼痛所引起的焦虑紧张恐惧等情绪反应,并可伴有欣快感。•对多种疼痛有效对钝痛的作用锐痛。药理作用镇咳直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失,从而产生镇咳作用......”。
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