中短效长效按作用时间分类肠道用局部用特别突出的典型药物有磺胺类抗菌药物的作用机制磺胺类药物二氢叶酸还原酶抗代谢代谢拮抗磺胺类及对细菌叶酸生物合成的干扰伪分子二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶对氨基苯甲酸取代磺胺代谢拮抗抗代谢设计与生物体内基本代谢物的结构有种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争性诺氟沙星喹诺酮类药物的基本化学结构喹啉羧酸类药物诺氟沙星环丙沙星洛美沙星斯帕沙星诺氟沙星环丙沙星左氟沙星氧氟沙星喹诺酮类药物的构效关系喹诺酮类药物对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌，包括绿浓杆菌厌氧菌和对抗生素耐药的耐药菌淋球菌衣原体支原体等均有作用，而作用的强弱取决于化学结构喹诺酮类药物的构效关系位取代基最合适的长度为，相当于个乙基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基氟乙基等，若为环丙基也可以是环丁基环戊基等取代，活性大于乙基取代。诺氟沙星环丙沙星位不适合任何取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。位的羧基和位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与螺旋酶和拓扑异构酶结合必须的。位以氨基取代时活性最好，活性约增强倍，如斯帕沙星。斯帕沙星位的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力与螺旋酶的结合力增加倍，穿透力增加倍，大概的顺序是››››诺氟沙星环丙沙星位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。喹啉羧酸类药物诺氟沙星环丙沙星洛美沙星斯帕沙星位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基甲氧基乙基可以降低光毒性，以引入最好，如斯帕沙星，如巴罗沙星。巴罗沙星斯帕沙星喹诺酮类药物的光稳定性光毒性是发展的瓶颈因素位取代基最合适的长度为，相当于个乙基的长度或环丙基取代位的羧基和位的酮是产生药效必须的位的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力位引入取代基以哌嗪基取代作用最好有利于增强抗菌活性位以氨基取代时活性最好位取代基可以降低光毒性，提高对光稳定性喹诺酮类药物的光不稳定性诺氟沙星是喹诺酮类药物中的代表药物，由于分子中位和位哌嗪的存在，具有良好的组织渗透性和药代动力学性质，抗菌谱广，临床上用于治疗敏感菌引起的尿路肠道感染。诺氟沙星经日光照射天后的三种分解产物诺氟沙星环丙沙星光照分解产物条件水溶液经万光照第三节抗结核药物第八章抗菌药和抗真菌药第节磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类抗菌药物的发展磺胺类抗菌药物的基本化学结构和分类磺胺类抗菌药物的作用机制磺胺类药物抗菌增效剂学习内容概述磺胺类药物是类用于预防和治疗细菌性感染疾病的药物，它是第类人工合成的可用于局部和全身细菌感染的治疗药物，磺胺类药物开创了化学治疗的新纪元，是药物化学史上的重要的里程碑。磺胺类抗菌药物的发展最早由德国化学家合成得到，仅作为合成的中间体，未意识到它的药用价值。磺胺对乙酰氨基苯磺酰胺偶氮结构是生效基团吗进步实验证明并非所有带有偶氮基团的化合物均有抗菌作用百浪多息体外无效，只有进入体内后才能发挥作用，提示百浪多息可能是个前药体内活性形式是什么对乙酰氨基苯磺酰胺的获得磺胺类抗菌药物的基本化学结构和分类磺胺类药物的基本化学结构中短效长效按作用时间分类肠道用局部用特别突出的典型药物有磺胺类抗菌药物的作用机制磺胺类药物二氢叶酸还原酶抗代谢代谢拮抗磺胺类及对细菌叶酸生物合成的干扰伪分子二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶对氨基苯甲酸取代磺胺代谢拮抗抗代谢设计与生物体内基本代谢物的结构有种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物合成中形成伪生物大分子，导致“致死合成”，影响细胞的生长。抗代谢被广泛应用于抗菌抗疟及抗肿瘤等。磺胺类药物抗菌增效剂二氢叶酸还原酶底物二氢叶酸氨基喋呤甲氨喋呤二氢叶酸还原酶抑制剂