药理学讲稿课件离子通道概论及钙通道阻滞药

钙通道阻滞药的分类根据药物对钙通道的选择性分为㈠选择性钙拮抗药Ⅰ苯烷胺类维拉帕米，加洛帕米，噻帕米等。

Ⅱ二氢吡啶类硝苯地平，氨氯地平，尼莫地平等。

Ⅲ苯硫卓类地尔硫卓㈡非选择性钙拮抗药Ⅳ二苯哌嗪类桂利嗪，氟桂利嗪。

Ⅴ普尼拉明类普尼拉明等。

Ⅵ其它类哌克昔林等。

钙通道阻滞药按应用时间先后分为三代第代硝苯地平地尔硫卓维拉帕米在抗心律失常抗高血压防治心绞痛方面得到广泛应用，但稳定性差，半衰期较短第二代具有高度的血管选择性性质稳定疗效确切等特点，代表药物有非洛地平尼莫地平尼群地平尼卡地平等第三代除了具有高度的血管选择性外，兼具半衰期长作用持久的特点，代表药物有普尼地平氨氯地平苄普地尔等。

二钙通，噻帕米等。

Ⅱ二氢吡啶类硝苯地平，氨氯地平，尼莫地平等。

Ⅲ苯硫卓类地尔硫卓㈡非选择性钙拮抗药Ⅳ二苯哌嗪类桂利嗪，氟桂利嗪。

Ⅴ普尼拉明类普尼拉明等。

Ⅵ其它类哌克昔林等。

钙通道阻滞药按应用时间先后分为三代第代硝苯地平地尔硫卓维拉帕米在抗心律失常抗高血压防治心绞痛方面得到广泛应用，但稳定性差，半衰期较短第二代具有高度的血管选择性性质稳定疗效确切等特点，代表药物有非洛地平尼莫地平尼群地平尼卡地平等第三代除了具有高度的血管选择性外，兼具半衰期长作用持久的特点，代表药物有普尼地平氨氯地平苄普地尔等。

二钙通道阻滞药的药理作用对心肌的作用负性肌力作用负性频率和负性传导作用松弛血管平滑肌及其他平滑肌抗动脉粥样硬化保护红细胞和抑制血小板活化对肾脏的保护作用三体内过程口服均能吸收，但因首关效应较强，生物利用度较低。

生物利用度以氨氯地平为最高。

在肝脏代谢，经肾脏排出。

第代半衰期较短，其缓释制剂和第二三代二氢吡啶类药物半衰期较长，每日次给药即可。

四临床应用高血压心绞痛心律失常硝苯地平无治疗作用脑血管疾病尼莫地平氟桂嗪其他外周血管痉挛性疾病等五不良反应外周水肿硝苯地平维拉帕米地尔硫卓硝苯地平发生率为，包括头痛面红心悸踝部水肿眩晕乏力等。

维拉帕米按发生频率依次为便秘眩晕头痛外周水肿和心动过缓。

地尔硫卓主要表现为头痛水肿眩晕及胃肠不适。

六禁忌证维拉帕米地尔硫卓能明显抑制心肌收缩力和房室传导，故严重心衰病窦综合征ⅡⅢ度房室传导阻滞窦性心动过缓者禁用。

低血压者忌用硝苯地平。

第二十章离子通道概论及钙通道阻滞药第节离子通道概论第二节作用于离子通道的药物第三节钙通道阻滞药第节离子通道概论离子通道研究简史离子通道的分类离子通道的分子结构及门控机制钠通道钙通道钾通道氯通道第二节作用于离子通道的药物作用于钠通道的药物钠通道阻滞药，临床常用的有局麻药抗癫痫药Ⅰ类抗心律失常药。

作用于钾通道的药物钾通道阻滞药，临床主要有磺酰脲类降糖药新Ⅲ类抗心律失常药钾通道开放药，临床上可用于高血压心绞痛和心肌梗死充血性心衰等治疗。

第三节钙通道阻滞药钙离子作为信使物质，参与细胞多种功能的调节，包括心脏起搏肌肉心肌骨骼肌血管平滑肌的兴奋收缩偶联神经递质释放腺体分泌及基因表达等。

钙通道阻滞药，又称钙拮抗药，可选择性阻滞钙通道，抑制细胞外内流，降低细胞内浓度，使肌肉等兴奋收缩脱偶联，产生心脏抑制，血管舒张等效应。

钙通道阻滞药的分类根据药物对钙通道的选择性分为㈠选择性钙拮抗药Ⅰ苯烷胺类维拉帕米，加洛帕米，噻帕米等。

Ⅱ二氢吡啶类硝苯地平，氨氯地平，尼莫地平等。

Ⅲ苯硫卓类地尔硫卓㈡非选择性钙拮抗药Ⅳ二苯哌嗪类桂利嗪，氟桂利嗪。

Ⅴ普尼拉明类普尼拉明等。

Ⅵ其它类哌克昔林等。

钙通道阻滞药按应用时间先后分为三代第代硝苯地平地尔硫卓维拉帕米在抗心律失常抗高血压防治心绞痛方面得到广泛应用，但稳定性差，半衰期较短第二代具有高度的血管选择性性质稳定疗效确切等特点，代表药物有非洛地平尼莫地平尼群地平尼卡地平等第三代除了具有高度的血管选择性外，兼具半衰期长作用持久的特点，代表药物有普尼地平氨氯地平苄