药理学讲稿课件镇静催眠药

受体是离子通道的门控受体。

作用于受体，离子通道开放，产生中枢抑制效应。

在受体上有苯二氮卓类的特异结合位点。

苯二氮卓类与之结合后，可以增加与受体结合的亲和力，进而增加通道开放频度，从而发挥镇静催眠抗焦虑中枢性肌松和抗惊厥作用。

作用与用途抗焦虑镇静催眠抗惊厥抗癫痫中枢性肌松•小于镇静量即可发挥抗焦虑作用。

•可产生暂时记忆缺失，用于麻醉前给药可缓解患者对于手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，并使患者对术中的不良刺激不复记忆。

•与巴比妥类比较，停药后多梦较少见，且可减少夜惊或夜游症。

较接近于生理性睡眠。

•临床上用于治疗破伤风子痫小儿高热和药物中毒性惊厥•地西泮静注是癫途镇静催眠抗惊厥抗癫痫多用苯巴比妥麻醉硫喷妥钠诱导麻醉增强中枢抑制药的作用复方止痛片中防治新生儿脑核性黄疸苯巴比妥可加速胆红素的代谢及排出。

不良反应后遗作用呼吸抑制停药反跳习惯性成瘾性苯巴比妥具有肝药酶诱导作用，须注意药物相互作用。

第三节其他镇静催眠药水合氯醛口服易吸收，用于催眠，约分钟起效，维持小时。

此药不缩短快动眼睡眠的时间，停药时也无代偿性延长。

对胃有刺激性，须稀释后口服。

久服也可引起耐受性依赖性和成瘾性。

水合氯醛灌肠给药，用于顽固性失眠子痫破伤风及小儿高热引起的惊厥。

甲丙氨酯眠尔通格鲁米特和甲喹酮也有镇静催眠作用，但久服都可成瘾。

附主要兴奋延髓呼吸中枢的药物尼可刹米可拉明通过直接兴奋延髓呼吸中枢，刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，提高呼吸中枢对的敏感性，使呼吸频率加快，呼吸幅度加深，通气量增加，呼吸功能改善。

临床常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。

对各种中枢抑制药如吗啡等过量引起的呼吸抑制疗效较好。

第四节抗惊厥药惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。

常见于小儿高热子痫破伤风癫痫大发作和中枢兴奋药中毒等。

常用抗惊厥药巴比妥类水合氯醛和地西泮等已于镇静催眠药章中讨论。

本节只介绍硫酸镁。

硫酸镁口服不易吸收，仅有致泻作用。

外用热敷可消炎去肿，注射给药则产生全身作用。

作用及其机制神经化学传递和骨骼肌收缩均需参与。

与由于化学性质相似，可以特异地竞争受点，拮抗的作用，发挥肌松和降压作用。

同时也可作用于，引起感觉和意识消失。

临床主要用于子痫破伤风等引起的惊厥。

也常用于高血压危象。

过量可引起呼吸抑制血压骤降和心脏骤停。

中毒时可缓慢注射氯化钙对抗的作用。

第十五章镇静催眠药能缓解过度兴奋，恢复安静情绪的药物称镇静药。

能促进和维持近似生理睡眠的药物称催眠药。

但同药物，在较小剂量时起镇静作用，在较大剂量时则起催眠作用。

因此统称为镇静催眠药。

传统的镇静催眠药如巴比妥类等都是普遍性中枢抑制药，随剂量逐渐增加而产生镇静催眠抗惊厥和麻醉作用，中毒量可致呼吸麻痹而死亡。

曾认为这是镇静催眠药的般作用规律。

但年代开始应用的苯二氮卓类即使很大剂量也不引起麻醉。

由于苯二氮卓类有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。

第节苯二氮卓类，苯二氮卓类是最常用的镇静催眠药和抗焦虑药。

此类化合物是苯并二氮环上的氢被不同基团取代后的产物。

此类化合物的基本药理作用类似。

代表药为地西泮。

根据的长短可将苯二氮卓类分为长效类地西泮氟西泮中效类氯氮卓奥沙西泮硝西泮短效类三唑仑作用机制在大脑皮层边缘中脑脑干和脊髓等处分布有氨基丁酸受体。

受体是离子通道的门控受体。

作用于受体，离子通道开放，产生中枢抑制效应。

在受体上有苯二氮卓类的特异结合位点。

苯二氮卓类与之结合后，可以增加与受体结合的亲和力，进而增加通道开放频度，从而发挥镇静催眠抗焦虑中枢性肌松和抗惊厥作用。

作用与用途抗焦虑镇静催眠抗惊厥抗癫痫中枢性肌松•小于镇静量即可发挥抗焦虑作用。

•可产生暂时记忆缺失，用于麻醉前给药可缓解患者对于手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，并使患者对术中的不良刺激不复记忆。

•与巴比妥类比较，停药后多梦较少见，且可减少夜惊或夜游症。

较接近于生理性睡眠。

•临床上用于治疗破伤风子痫小儿高热和药物中毒性惊厥