性疾病第章药物效应动力学第节药物的作用和效应第二节药物剂量与效应关系剂量效应剂量效应曲线二安全性评价量效关系三效能和效价强度第章药物效应动力学量效关系剂量的基本概念最小有效量最小致死量阈剂量最小中毒量治疗剂量无效量有效量中毒量致死量极量第二节剂量与效应关系第章药物效应动力学效应的基本类型量反应质反应第节药物的基本作用第二节剂量与效应关系第章药物效应动力学量效曲线量效曲线剂量不取对数第章药物效应动力学第二节剂量与效应关系量效曲线剂量取对数第二节剂量与效应关系第章药物效应动力学和有效剂量半数有效量致死剂量半数致死量第章药物效应动力学第二节剂量与效应关系二安全性评价治疗指数安全范围第二节剂量与效应关系第章药物效应动力学三效能和效价强度第章药物效应动力学第二节剂量与效应关系课间休息第三节药物作用机制作用于受体二参与或干扰细胞代谢三影响生理物质转运四对酶的影响五作用于细胞膜的离子通道六影响核酸代谢七影响机体免疫机制八非特异性作用第章药物效应动力学第四节药物与受体受体的基本概念与特性受体受体是由糖蛋白或脂蛋白组成的大分子实体,存在于细胞膜胞浆或胞核内,能与特定药物结合,传递信息,并引起生理生化效应第章药物效应动力学受体的特性灵敏性,特异性,饱和性,可逆性,多样性配体能够与受体特异性结合的物质,可分为内源性神经递质激素等和外源性药物配体第四节受体与药物第章药物效应动力学二几种受体学说理论占领学说亲和力内在活性激动药,拮抗药二态模型学说第四节受体与药物第章药物效应动力学三受体动力学受体与配体相互作用基本公式为解离常数第章药物效应动力学第四节受体与药物四作用于受体的药物分类激动药和拮抗药亲和力内在活性直接作用激动药拮抗药部分激动药弱能拮抗激动药的作用,有间接作用第章药物效应动力学第四节受体与药物激动药与受体既有亲和力又有内在活性的药物能与受体结合并产生效应,如肾上腺素,吗啡等拮抗药与受体有较强亲和力而无内在活性的药物它们与受体结合后,本身不产生作用,但可拮抗激动药的效应,如普萘洛尔,纳洛酮等第章药物效应动力学第四节受体与药物部分激动药与受体有亲和力,也有内在活性,但是较弱竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药竞争性拮抗药非竞争性拮抗药激动药激动药第章药物效应动力学第四节受体与药物竞争性拮抗药与激动药并用时,能与激动药互相竞争与受体结合,降低激动药的亲状腺素受体,糖皮质激素受体根据受体蛋白结构和效应性质分类第章药物效应动力学第四节受体与药物六第二信使细胞内信号转导第信使神经递质激素细胞因子第二信使环腺苷酸,环鸟苷酸三磷酸肌醇,二酰基甘油第章药物效应动力学第四节受体与药物七受体的调节受体的本质是蛋白质,不断新陈代谢受体数量是处于动态平衡的受体的数量受到药物的影响受体脱敏向下调节受体增敏向上调节第章药物效应动力学第四节受体与药物课间休息第二章药物代谢动力学第节药物分子的跨膜转运第二节药物的体内过程第三节药动学过程第二章药物代谢动力学结合游离游离结合作用部位“受体”组织库结合体循环吸收排泄游离药物结合药物代谢物代谢概述药动学过程的分类吸收分布代谢排泄转运包括吸收分布和排泄消除包括代谢和排泄第二章药物代谢动力学第节药物分子的跨膜转运药物通过细胞膜的方式通过脂通过水性通过载质扩散信道扩散体转运简单扩散滤过载体转运第二章药物代谢动力学顺膜两侧的压力差滤过不需要消耗机体的能量,只有分子量较小的物质和药物才能从生物膜的膜孔被滤过是种被动转运滤过简单扩散顺膜两侧的浓度差转运简单扩散不需要载体,不需要耗能,也称被动扩散,体内很多物质通过此方式转运,最终达到膜两侧药物浓度相等而保持动态水平这也是种被动转运第节药物分子的跨膜转运被动转运影响简单扩散的因素膜两侧药物的浓度差浓度差越大转运速度越快药物的脂溶性与药物本身的化学结构有关脂溶性大的物质容易被转运药物的脂溶性又与药物的解离度有关,药物的解离度又与药物的解离常数及溶液的酸碱度有关第节药物分子的跨膜转运根据公式弱酸性药物溶液的酸碱度药物的解离常数第节药物分子的跨膜转运当第节药物分子的跨膜转运弱酸性药物根据,溶液对水杨酸解离的影响非解离第节药物分子的跨膜转运当,第节药物分子的跨膜转运弱碱性药物酸碱度影响简单扩散的临床意义口服药物,在胃肠道吸收,弱酸性药物在酸性环境的胃中容易吸收,弱碱性药物在较高的肠道内容易被吸收改变尿液酸碱度可影响药物在肾小管的重吸收弱酸性药物在酸性尿液中容易重吸收,因而减少了该药物在尿液中的排出,而弱酸性药物在碱性尿液中则重吸收减少,可增加该药物的排出量这知识在临床上可以用于治疗些药物中毒例如催眠药苯巴比妥酸性药物过量中毒时,用静脉滴注,使尿液碱化,可减少苯巴比妥的重吸收而加速其排泄第节药物分子的跨膜转运二主动转运也称为载体转运,为逆浓度转运,是细胞对些物质的主动摄取其特点为需载体,需耗能,有选择性饱和性和竞争性如去甲肾上腺素多巴胺甲基多巴氟尿嘧啶等药物在体内的转运第节药物分子的跨膜转运膜面积大小可影响所有物质转运膜两侧的压力差可影响滤过膜两侧的药物浓度差可影响简单扩散药物的与溶液的值影响简单扩散血流量可影响滤过和简单扩散第节药物分子的跨膜转运二影响药物通过细胞膜的因素基础医学导论第六篇药物治疗学基础浙江大学医学院陈季强教授浙江大学远程教育学院第次授课第六篇药物治疗学基础第章药物效应动力学第二章药物代谢动力学第三章影响药物效应的因素第四章抗恶性肿瘤药药理学概述药理学的基本概念二药理学的主要研究内容三药理学的学科任务版权所有,药物效应动力学药效学药物代谢动力学药动学药物机体药理学的基本概念药理学是研究药物与机体相互作用的门科学什么叫药理学药理学概述版权所有,二药理学的主要研究内容药物效应动力学药效学主要研究药物对机体的作用,包括药物作用和作用机制等药物代谢动力学药动学主要研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收分布代谢和排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律影响药效学和药动学的因素药理学概述版权所有,三药理学的学科任务阐明药物作用和作用机制,指导临床用药研究和开发新药探索生命的奥秘学习药理学的目的为临床合理用药提供理论依据换言之,即指导临床合理用药药理学概述第章药物效应动力学第节药物的基本作用第二节药物剂量与效应关系第三节药物作用机制第四节药物与受体第节药物的基本作用药物的作用和效应二治疗效果与不良反应第章药物效应动力学药物的作用与效应药物作用指药物对机体细胞的初始作用例如强心苷增强心肌收缩力药理效应指药物作用的结果,是机体对药物反应的表现,例如强心苷增强心肌收缩力后,使心衰病人的心输出量增加,继而尿量增加和心率减慢第节药物的作用和效应第章药物效应动力学药物效应的表现基本表现兴奋器官或系统的功能抑制器官或系统的功能其他表现引起体液成分的改变抑制或杀灭入侵的微生物寄生虫抑制或杀灭癌细胞等第章药物效应动力学第节药物的作用和效应药物作用的选择性选择性的定义药物进入体内后,只对部分器官组织或病原体发生作用,而对其他器官组织或病原体作用较小或者没有作用,药物的这种作用特点叫做药物作用的选择性选择性的意义根据药物的选择性,指导临床选药药理学教科书的编排第章药物效应动力学第节药物的作用和效应二治疗效果与不良反应治疗效果对因治疗用药目的在于消除原发的致病因子,例如用抗菌素杀灭体内致病微生物显然这很重要对症治疗用药的目的在于改善疾病症状,虽然对症治疗不能消除病因,但能解除病人的痛苦有些情况下,对症治疗比对因治疗更为紧迫,例如在发生休克心力衰竭脑水肿惊厥时,及时有效的对症治疗可以挽救病人的生命第章药物效应动力学第节药物的作用和效应二不良反应副作用毒性反应急性毒性慢性毒性特殊毒性致突变,致癌,致畸第章药物效应动力学第节药物的作用和效应后遗效应变态反应特异质反应药源性疾病第章药物效应动力学第节药物的作用和效应第二节药物剂量与效应关系剂量效应剂量效应曲线二安全性评价量效关系三效能和效价强度第章药物效应动力学量效关系剂量的基本概念最小有效量最小致死量阈剂量最小中毒量治疗剂量无效量有效量中毒量致死量极量第二节剂量与效应关系第章药物效应动力学效应的基本类型量反应质反应第节药物的基本作用第二节剂量与效应关系第章药物效应动力学量效曲线量效曲线剂量不取对数第章药物效应动力学第二节剂量与效应关系量效曲线剂量取对数第二节剂量与效应关系第章药物效应动力学和有效剂量半数有效量致死剂量半数致死量第章药物效应动力学第二节剂量与效应关系二安全性评价治疗指数安全范围