化学中药肿瘤类治疗肿瘤疾病新药项目立项投资分析报告.doc_中文版高速下载

具有此作用的还有萘氧啶和促排卵药氯美酚等。

甲状腺素甲状腺癌的生长受垂体促甲状腺激素所支持，手术切除或加上放射治疗后， 宜长期服用甲状腺制剂，如甲状腺干粉甲状腺素或三碘甲状腺原氨酸等，通过负反馈 作用抑制垂体促甲状腺素的分泌，可防止复发或抑制发展，般用到轻度甲状腺功能亢进时 止。

六其它类 顺氯氨铂，能与形成双链交叉联结，抑制肿瘤细 胞合成作用较强而持久。

对睾丸肿瘤疗效显著。

对淋巴瘤类鼻咽癌卵巢癌膀胱癌 乳腺癌宫颈癌肺癌等均有效。

但对胃肠道癌疗效不佳。

因缓解期较短，宜与其它药合用 或序贯治疗。

不全身红斑性狼疮风湿性关节炎等均有良效。

不良反应有骨髓抑制作 用，主要是减少白细胞，还有胃肠道反应等。

其它苯丁酸氮芥瘤可宁甲酰溶肉作用较明 显。

本品对恶性淋巴瘤疗效显著对慢性粒细胞白血病急性淋巴细胞白血病多发性骨髓 瘤精原细胞瘤乳腺癌卵巢癌鼻咽癌肺癌宫颈癌等也有定疗效。

与糖皮质激素 可合用于肾病综合征肿瘤细胞中浓度较高，在正常组织中，羟 基环磷酰胺经酶转化为无毒产物，故对肿瘤细胞选择性较高。

此外，还是种免疫抑制剂， 在接触抗原前后均有作用，可抑制细胞免疫和体液免疫，尤其对细胞体液免疫化为羟基环磷酰胺，在细胞中进步分解为活性更强的磷酰胺氮芥，与 发生交叉联结，使羟化破坏变性，抑制肿瘤细胞生繁殖，导致肿瘤细胞死亡。

属于细胞 周期非特异性药，但主要作用于期。

本品在本品毒性较大，对骨髓抑制强烈。

胃肠道反应很剧，较难耐受。

环磷酰胺癌得星，在体外无抗癌作用，要在 肝微粒体内活尤其是小细胞型或上腔静脉压迫明显者较常用。

半身化疗压迫主动 脉阻断下半身循环，静脉给药可提高上半身药浓，保护下半身骨髓用于鼻咽癌及其它头 颈部癌。

亦用于慢性白血病乳腺癌卵巢癌及绒癌等。

离子而起 烃化作用，使破坏变性，产生抗癌作用。

其在体内迅速起效，作用时间短。

对增殖期 休止期细胞均有杀灭作用。

用于恶性淋巴瘤类，尤其是纵隔压迫症状明显者对何杰金病有 显著疗效晚期肺癌氮芥类 氮芥恩比兴此类药均为双氯乙胺基化合物。

进入 机体后，氯乙胺基放出氯离子，本身分子成环，迅速变成具有高度活性的乙撑亚胺是与分子的功能基团如 或鸟嘌呤位氮等相结合，使烃化，故亦称反应剂，可使 破坏变性，从而阻滞细胞分裂增殖过程，导致肿瘤细胞死亡。

病治疗药物的分类 常用的抗恶性肿瘤药有 烃化剂 烃化剂亦称烷化剂。

具有化学性很活泼的基团，如氯乙胺基乙撑亚胺基磺酸酯基等， 利用烃基与细胞中些重要成分起烃化烷化作用，特别。

基于对肿瘤发生发展转移侵袭分子机制认识的不断深入。

可以预测传统的化疗免 疫治疗与干扰宿主微环境如靶向肿瘤血管药物治疗相结合之策略，将成为今后抗肿瘤药 物治疗的新途径。

肿瘤疾生异常， 可导致肿瘤的发生，开发抗信号传导的新药，可为肿瘤治疗开辟新的领域，如酪氨酸激酶抑 制剂，对慢性髓细胞性白血球有明显的疗效。

相信今后将不断开发出针对其他信 号传导途径或环节的新药。

目前已 开发出多种癌细胞分化诱导剂，通过诱导癌细胞发生些形态学生物学和生物化学表型的 改变而降低癌细胞的恶性程度。

抗信号传导治疗近年来的研究发现细胞增值，凋亡传导通路中的环节发疗急性早幼粒细胞白血病取得成功，为肿瘤的 治疗开辟了个新的领域，使癌细胞向正常方向定性分化。

维甲酸通过诱导细胞分化，砷剂 则通过诱导细胞凋亡，其实两者均是针对发病基因进行的靶向治疗服肿瘤乏氧成为抗肿瘤治疗的又新靶点，目前已研究开发乏氧细 胞毒药物临床上与细胞毒药物联合应用，具有毒性低疗效好的特点。

诱导分化和细胞凋亡，自维甲酸及砷剂治入临床试用，随着对肿瘤血管形 成机理的深入研究，将会开发出更多高效特异靶向肿瘤血管的新药。

抗乏氧细胞毒药物实体瘤中约有的肿瘤细胞为乏氧细胞，乏氧能导致肿瘤产生针 对放化疗的保护蛋白。

克的些因子及其关键环节进行干预，由于该类药物具有良好的特异 性，不易产生耐药性，药物剂量小疗效高等特点。

目前已有抗血管内皮生长因子制剂，基 质金属蛋白酶抑制剂以及干扰素等三类十余种制剂，进入的些因子及其关键环节进行干预，由于该类药物具有良好的特异 性，不易产生耐药性，药物剂量小疗效高等特点。

目前已有抗血管内皮生长因子制剂，基 质金属蛋白酶抑制剂以及干扰素等三类十余种制剂，进入临床试用，随着对肿瘤血管形 成机理的深入研究，将会开发出更多高效特异靶向肿瘤血管的新药。

抗乏氧细胞毒药物实体瘤中约有的肿瘤细胞为乏氧细胞，乏氧能导致肿瘤产生针 对放化疗的保护蛋白。

克服肿瘤乏氧成为抗肿瘤治疗的又新靶点，目前已研究开发乏氧细 胞毒药物临床上与细胞毒药物联合应用，具有毒性低疗效好的特点。

诱导分化和细胞凋亡，自维甲酸及砷剂治疗急性早幼粒细胞白血病取得成功，为肿瘤的 治疗开辟了个新的领域，使癌细胞向正常方向定性分化。

维甲酸通过诱导细胞分化，砷剂 则通过诱导细胞凋亡，其实两者均是针对发病基因进行的靶向治疗。

目前已 开发出多种癌细胞分化诱导剂，通过诱导癌细胞发生些形态学生物学和生物化学表型的 改变而降低癌细胞的恶性程度。

抗信号传导治疗近年来的研究发现细胞增值，凋亡传导通路中的环节发生异常， 可导致肿瘤的发生，开发抗信号传导的新药，可为肿瘤治疗开辟新的领域，如酪氨酸激酶抑 制剂，对慢性髓细胞性白血球有明显的疗效。

相信今后将不断开发出针对其他信 号传导途径或环节的新药。

基于对肿瘤发生发展转移侵袭分子机制认识的不断深入。

可以预测传统的化疗免 疫治疗与干扰宿主微环境如靶向肿瘤血管药物治疗相结合之策略，将成为今后抗肿瘤药 物治疗的新途径。

肿瘤疾病治疗药物的分类 常用的抗恶性肿瘤药有 烃化剂 烃化剂亦称烷化剂。

具有化学性很活泼的基团，如氯乙胺基乙撑亚胺基磺酸酯基等， 利用烃基与细胞中些重要成分起烃化烷化作用，特别是与分子的功能基团如 或鸟嘌呤位氮等相结合，使烃化，故亦称反应剂，可使 破坏变性，从而阻滞细胞分裂增殖过程，导致肿瘤细胞死亡。

氮芥类 氮芥恩比兴此类药均为双氯乙胺基化合物。

进入 机体后，氯乙胺基放出氯离子，本身分子成环，迅速变成具有高度活性的乙撑亚胺离子而起 烃化作用，使破坏变性，产生抗癌作用。

其在体内迅速起效，作用时间短。

对增殖期 休止期细胞均有杀灭作用。

用于恶性淋巴瘤类，尤其是纵隔压迫症状明显者对何杰金病有 显著疗效晚期肺癌尤其是小细胞型或上腔静脉压迫明显者较常用。

半身化疗压迫主动 脉阻断下半身循环，静脉给药可提高上半身药浓，保护下半身骨髓用于鼻咽癌及其它头 颈部癌。

亦用于慢性白血病乳腺癌卵巢癌及绒癌等。

本品毒性较大，对骨髓抑制强烈。

胃肠道反应很剧，较难耐受。

环磷酰胺癌得星，在体外无抗癌作用，要在 肝微粒体内活化为羟基环磷酰胺，在细胞中进步分解为活性更强的磷酰胺氮芥，与 发生交叉联结，使羟化破坏变性，抑制肿瘤细胞生繁殖，导致肿瘤细胞死亡。

属于细胞 周期非特异性药，但主要作用于期。

本品在肿瘤细胞中浓度较高，在正常组织中，羟 基环磷酰胺经酶转化为无毒产物，故对肿瘤细胞选择性较高。

此外，还是种免疫抑制剂， 在接触抗原前后均有作用，可抑制细胞免疫和体液免疫，尤其对细胞体液免疫作用较明 显。

本品对恶性淋巴瘤疗效显著对慢性粒细胞白血病急性淋巴细胞白血病多发性骨髓 瘤精原细胞瘤乳腺癌卵巢癌鼻咽癌肺癌宫颈癌等也有定疗效。

与糖皮质激素 可合用于肾病综合征全身红斑性狼疮风湿性关节炎等均有良效。

不良反应有骨髓抑制作 用，主要是减少白细胞，还有胃肠道反应等。

其它苯丁酸氮芥瘤可宁甲酰溶肉瘤素氮 甲，抗瘤氨酸异位溶肉瘤素，合甲氧芳芥甲 氧基溶肉瘤素，消瘤芥，抗瘤新芥邻脂苯 芥，左旋苯丙氨酸氮芥米尔法兰，多潘甲基尿嘧 啶氮芥嘧啶苯芥尿嘧啶芳芥，合甘露醇氮芥， 等。

二乙撑亚胺类 塞替哌三胺硫磷分子中含个乙撑亚胺 基，性质非常活泼，且选择性较高，能与形成交叉联结，使烃化破坏变性，阻止癌 细胞分裂。

属非特异性药，对增殖期细胞均有杀灭作用，但对期细胞无效。

本品对乳腺 癌疗效较好早期乳腺癌手术时或手术后应用可减少复发。

因局部刺激性小，适用于局部用 药。

不良反应主要是骨髓抑制，可引起白细胞和血小板减少。

亚胺醌癌抑散，作用同塞替哌，对何杰金病网状细胞 肉瘤疗效较好对慢性淋巴细胞白血病淋巴肉瘤乳腺癌卵巢癌肺癌直肠癌等也有 效。

骨髓抑制明显，亦有胃肠道反应，局部刺激性大，易引起栓塞性静脉炎，药液外漏可致 局部坏死。

三磺酸酯类 白消安马利兰，白血福恩，分子中含个活性很强的磺酸酯基，在体 内解离而起烃化作用，属于细胞周期非特异性药物，对增殖期细胞对垂体的负反馈抑制作用，减少促间质细胞激素的分泌，从而减少睾丸间质细胞分泌睾 丸酮，故用于前列腺癌和前列腺肥大。

与睾丸切除术并用时，治疗前列腺癌疗效较好。

大剂 量雌激素对垂体的负反馈抑制作用，减少垂体卵泡刺激素的分泌，因而改变了乳腺癌生长条 件阻止基发展。

主要用于女性绝经期年以上或有软组织转移的晚期乳腺癌和男性晚期乳 腺癌。

雌激素毒性小，但长期大剂量应用可引起恶心厌食头晕乳房胀痛水肿及加重 心力衰竭。

常用的有己烯雌酚乙烯雌酚溴乙酰己烷雌酚 ，等。

雄激素及同化激素乳腺细胞易于吸收血中的雌激素，若吸收了大量具有生物学活性的 雌激素时，即可触发乳腺癌。

雄激素可对抗雌激素，治疗晚期女性乳腺癌在绝经五年以内的 病人，尤其是骨转移者，由于雄激素的蛋白同化作用和增加钙沉积，可限制肿瘤的发展，故 效果较好。

常用的有丙酸睾丸酮丙酸睾丸素甲基睾丸酮甲睾 酮苯丙酸诺龙多乐宝灵等。

附三苯氧胺，能与雌激素受体竞争性结合，阻断雌激素效应。

还能 抑制催乳素的分泌。

适用于晚期播散性乳腺癌患者，是绝经后晚期乳腺癌首选药。

对晚期卵 巢癌宫体癌等实体瘤也有效还可用于男性晚期前列腺癌晚期黑色素瘤晚期肾病晚 期胰腺癌等。

具有此作用的还有萘氧啶和促排卵药氯美酚等。

甲状腺素甲状腺癌的生长受垂体促甲状腺激素所支持，手术切除或加上放射治疗后， 宜长期服用甲状腺制剂，如甲状腺干粉甲状腺素或三碘甲状腺原氨酸等，通过负反馈 作用抑制垂体促甲状腺素的分泌，可防止复发或抑制发展，般用到轻度甲状腺功能亢进时 止。

六其它类 顺氯氨铂，能与形成双链交叉联结，抑制肿瘤细 胞合成作用较强而持久。

对睾丸肿瘤疗效显著。

对淋巴瘤类鼻咽癌卵巢癌膀胱癌 乳腺癌宫颈癌肺癌等均有效。

但对胃肠道癌疗效不佳。

因缓解期较短，宜与其它药合用 或序贯治疗。

不良反应有骨髓抑制胃肠道反应听神经损害视神经乳头水肿球后视神 经炎等。

干扰素，对成骨肉瘤多发性骨髓瘤青少年咽部乳头状瘤毛细胞性 白血病黑色素