1、“.....本产品没有太大的问题，事实上我们发现好几步 反应的收率比上面的反应还要高。 甲基油菜甾醇内酯的合成技术 技术关键的解决方案 中间体甾醛可以用臭氧化很方便得到，真正的关键是中间体溴 三甲基丁烷的合成 对于上述三个产品还有个最重要的问题需要解决，那就是中间体和产品 的纯化工艺，按照已有的生产工艺目前大部分中间体和产物都需要经柱层析分离 纯化，我们已经通过重结晶技术解决了部分中间体的较为简便的纯化工艺。 六技术风险分析 有机合成这门科学虽然发展的历史不短，但在很大程度上还具有经活性，例如甲基油菜甾醇内酯 具有比油菜甾醇内酯更高的活性。目前在本研究领域中还有许多天 然的油菜甾醇内酯类或非油菜甾醇内酯类但有相同相近效果的化合物被分离 鉴定和合成......”。

2、“.....但由于 合成相对简单它仍然是目前使用最为广泛的品种之。同时对人工 合成类似物研究后还发现延长边链可能增强因素有相关性，及，两对羟基环的酮或 内酯号位为构型环为反式稠环。目前已经发现的有利用价 值而且容易人工合成的主要有高油菜甾醇内酯活性与油菜甾醇内酯理活性，这类具有甾体骨架的物质统 称为油菜甾体。到目前为止，人们从植物中至少已分离到 余种天然油菜甾醇内酯类化合物，对这些结构及其活性的研究表明活性与四 个，般说来油 菜甾体在花粉和未成熟的种子中含量最高。自油菜甾醇内酯发现以来已有非常多 的类似物从植物中分离和鉴定，而且还有相当多的类似物被有机化学家们合成出 来，它们都有相似或更高或较低的生水稻细胞内离子 的外渗，表明其对细胞膜有保护作用，能提高作物耐冷性。 多年的研究表明，油菜甾醇内酯还存在于其它植物中，如未成熟的白菜种 子绿茶叶和栗树虫瘿等等......”。

3、“.....油菜甾醇内酯对桦 榆等树苗不仅促进茎生长，还能使叶和侧芽数增加。另外它还可以增强农作物抗 寒抗病抗盐和抗杂草能力，增加农作物产量，在低温下降低度是对照株的倍。日本的藤条文雄发现油菜甾醇 内酯对水稻黄瓜菜豆葱土豆萝卜番茄白菜和甘蓝等作物都有明显 的促进生长的效果，它还可以使葡萄无核，对柑橘等果树的生长也有定促进作 用。在植物生长。油菜甾醇内酯对 菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长的双重作用，可促进整株生长，包括株高株重 和荚重等，在豆苗第二节间伸长的生物活性测定实验中，用油菜甾醇内酯处理过 的豆苗在第二节间的生长速活性的油 菜素内酯结合蛋白，油菜素内酯分子与这种活性形式的油菜素内酯结合蛋白形 成复合体后，再与的胞外结构域连接，进而完成油菜素内酯信号的感知。 油菜甾醇内酯的生理活性极高......”。

4、“.....并在信号转导途径的早期发挥重要作用，但的 作用似乎不是直接加工受体，而很可能是加工以使其产生有人们推测油菜素内酯很可能先和种 形成复合体，再与结合关于突变体的研究则使人们对信号 感知的认识进步深入，基因编关于油菜素内酯分子与的结合方式还不 完全清楚，由于中含有的结构域通常与些蛋白或多肽结合，而不是 与甾醇这样的小分子直接结合，而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结 合蛋白都受到多种内外因子 在多个层次上的调节。油菜素内酯作为有重要生理功能的信号分子，其信号转导 途径的第步就是被其受体接受。油菜素内酯受体的研究进展得益于对油菜素内 酯非敏感型突变体的研究。目前，酯 信号的产生，包括油菜素内酯的合成活性与水平的调节及运输，到与膜受体结 合引起信号的感知和传递，并最终引起油菜素内酯诱导基因的表达和特定的生 理反应，是个连续且相互影响的过程......”。

5、“.....油菜素内酯的生物合成呈代谢网格状， 其生物合成酶受到终产物和信号转导的些中间组分的反馈抑制。从油菜素内酯有双重效应伸长和分裂，引起伸长弯曲和开裂。 用赤霉素抑制剂可以抑制赤霉素引起的绿豆上胚轴的伸长，但对油菜 素内酯的促进生长效应无抑制作用。 在植物体内，油菜素内酯的活性酯有双重效应伸长和分裂，引起伸长弯曲和开裂。 用赤霉素抑制剂可以抑制赤霉素引起的绿豆上胚轴的伸长，但对油菜 素内酯的促进生长效应无抑制作用。 在植物体内，油菜素内酯的活性水平在油菜素内酯生物合成代谢及去活化 等层次上受到精细调控，油菜素内酯的生物合成呈代谢网格状， 其生物合成酶受到终产物和信号转导的些中间组分的反馈抑制。从油菜素内酯 信号的产生，包括油菜素内酯的合成活性与水平的调节及运输......”。

6、“.....并最终引起油菜素内酯诱导基因的表达和特定的生 理反应，是个连续且相互影响的过程，并且每个环节都受到多种内外因子 在多个层次上的调节。油菜素内酯作为有重要生理功能的信号分子，其信号转导 途径的第步就是被其受体接受。油菜素内酯受体的研究进展得益于对油菜素内 酯非敏感型突变体的研究。目前，关于油菜素内酯分子与的结合方式还不 完全清楚，由于中含有的结构域通常与些蛋白或多肽结合，而不是 与甾醇这样的小分子直接结合，而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结 合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种 形成复合体，再与结合关于突变体的研究则使人们对信号 感知的认识进步深入，基因编码种可分泌的丝氨酸羧肽酶 ，并在信号转导途径的早期发挥重要作用，但的 作用似乎不是直接加工受体，而很可能是加工以使其产生有活性的油 菜素内酯结合蛋白......”。

7、“.....再与的胞外结构域连接，进而完成油菜素内酯信号的感知。 油菜甾醇内酯的生理活性极高，极微量就能促进植物生长。油菜甾醇内酯对 菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长的双重作用，可促进整株生长，包括株高株重 和荚重等，在豆苗第二节间伸长的生物活性测定实验中，用油菜甾醇内酯处理过 的豆苗在第二节间的生长速度是对照株的倍。日本的藤条文雄发现油菜甾醇 内酯对水稻黄瓜菜豆葱土豆萝卜番茄白菜和甘蓝等作物都有明显 的促进生长的效果，它还可以使葡萄无核，对柑橘等果树的生长也有定促进作 用。在田间实验中它可以使莴苣蚕豆萝卜和土豆等增产。油菜甾醇内酯对桦 榆等树苗不仅促进茎生长，还能使叶和侧芽数增加。另外它还可以增强农作物抗 寒抗病抗盐和抗杂草能力，增加农作物产量，在低温下降低水稻细胞内离子 的外渗，表明其对细胞膜有保护作用，能提高作物耐冷性。 多年的研究表明......”。

8、“.....如未成熟的白菜种 子绿茶叶和栗树虫瘿等等，同时在这些植物中还分离到其类似物，般说来油 菜甾体在花粉和未成熟的种子中含量最高。自油菜甾醇内酯发现以来已有非常多 的类似物从植物中分离和鉴定，而且还有相当多的类似物被有机化学家们合成出 来，它们都有相似或更高或较低的生理活性，这类具有甾体骨架的物质统 称为油菜甾体。到目前为止，人们从植物中至少已分离到 余种天然油菜甾醇内酯类化合物，对这些结构及其活性的研究表明活性与四 个因素有相关性，及，两对羟基环的酮或 内酯号位为构型环为反式稠环。目前已经发现的有利用价 值而且容易人工合成的主要有高油菜甾醇内酯活性与油菜甾醇内酯几乎相 当和表油菜甾醇内酯活性相当于天然油菜甾醇内酯的十分之，但由于 合成相对简单它仍然是目前使用最为广泛的品种之。同时对人工 合成类似物研究后还发现延长边链可能增强活性......”。

9、“.....目前在本研究领域中还有许多天 然的油菜甾醇内酯类或非油菜甾醇内酯类但有相同相近效果的化合物被分离 鉴定和合成，人工合成的同类化合物也有许多被应用于农业生产。 三相关技术领域国内外发展现状趋势 目前人们得到油菜甾醇内酯或其类似物有两种方法从天然产物中提取或人 工合成。 提取法 从蜂蜡中提取油菜甾醇内酯的方法 由于蜜蜂经常在花粉中采集蜂蜜，所以在蜂蜡中有微量油菜甾醇内酯，详细 资料可以参见专利。 以油料加工废料为主要原料提取天然油菜甾醇内酯 浙江皇嘉生化有限公司利用西南师范大学黄志桂和赵明婕教授发明的提取 天然油菜甾醇内酯的高效萃取法新工艺，并利用油料加工废料，以天然油菜甾醇 内酯为主要原料，再辅以其它有效成分，于年建立了天然油菜甾醇内酯合剂 工业化生产基地......”。