无水乙醇水杨醛 氯化丙酮 母液 中间体乙二醇水合肼 有机相水相 中间体对甲氧基苯甲酰氯 为万级洁净区 中间体盐酸吡啶 盐酸 水相有机相 粗品 中间体冰乙酸 溴的冰乙酸溶液 粗品 精品 冰水盐酸 亚硫酸氢钠 烘干 包装 入库苯溴马隆原料药的合成工艺详述 第步乙酰基苯并呋喃的合成 苯溴马隆原料药为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。 苯溴马隆片应为白色或类白色片，无臭，无味 苯溴马隆为种苯并呋喃衍生物，是种新型强力促尿酸排泄药，上市剂型为片剂，规 格为片，其作益。 三项目的工艺技术及配套设备与设施 产品简介 产品名称性能用途。苯溴马隆化学名为，二溴羟基苯基乙基苯骈呋喃基甲酮， 分子式，分子量。 ，并已收入瑞典及日本药典，我国已批准本品片剂进口，在 我国苯溴马隆原料及其制剂不受专利及行政保护。 鉴于上述情况的综合分析，可见我公司生产该类产品的新药，是有很大的市场，同时将 也有很大的经济效大药厂商品名，阿根廷公司 商品名等。目前在全国各大医院广泛使用的均为进口药，些医药商店也有 出售。 本品于年前获合成专利。 年苯溴马隆被收入第版药典，日本平成年也将本品收入第版药典。 目前国外生产本品的厂家主要由法国公司商品名，西班牙公 司商品名，德国每天只需服药次，对肝肾功能影响极少见，故优于其它同类药物。 本品尚有见效快，毒副作用少等特点。 年在德国上市，此后分别在澳大利亚比利时法国日本瑞士美国意大利 希腊阿根廷等国上市是种 新型强力促尿酸排泄药，上市剂型为片剂，规格为片。其作用机理为抑制肾小管对尿 酸的重吸收，促进尿酸由排泄，从而降低血清中尿酸的浓度。临床主要用于治疗痛风及高尿 酸血症。本品半衰期长，持高的水摄入量和尿排出量可以提高促尿酸 排泄作用维持尿液值在之间可以增加尿酸溶解性。 三国内外生产情况。 苯溴马隆最早有法国公司于六十年代研制成功，为种苯并呋喃衍生物，天，出现严重不良反应在另 项研究中，部分患者出现过敏性结膜炎。 与其他促尿酸排泄药物样，如果在开始治疗阶段不同服秋水仙碱，可能发生关节痛和 痛风急性发作及尿酸沉淀等肾输尿管症状。维良反应般为轻度。由于不良反应必须中断治疗的病例仅占 。腹泻发生率约为。在项研究中，报道有部分男性患者经周连续 治疗后发生过性性无能。 有例肾功能不全有过敏史的患者口服苯溴马隆期研究在两项有超过名高尿酸血症或痛风患者参加的长期研究中，苯溴马隆使血中平均尿 酸浓度下降，疗效持续年。本品耐受性良好，由于不良反应中断治疗的患者少于。 不良反应 苯溴马隆耐受性良好，不下降。尿中尿酸清除率小 时后增至治疗前水平的，周后仍能维持治疗前水平的。研究表明，名 高尿酸血症患者名痛风经苯溴马隆治疗天后每日，血中尿酸水平下降 。 中长研究中，苯溴马隆能使高尿酸血症和痛风患者血尿酸水平下降至。在项包 含名高尿酸血症患者名正常个体的研究中。每日给予苯溴马隆和秋水仙碱 治疗，两组促尿酸排泄作用相当。周治疗后，血尿酸平均磺舒或别嘌呤相当。每日口服微 粒化苯溴马隆疗效与非微粒化苯溴马隆制剂相当。不良反应主要为消化道反应，也可 发生关节痛。痛风急性发作尿酸沉淀等。偶有过敏反应。 短期研究 在短期应用 在长达年的治疗中，高尿酸血症和痛风病人口服本品，血中尿酸水平可降低。 在两项包含多名高尿酸血症患者的短期对照研究中，每日口服微粒化苯溴马隆，连用 天，疗效最低可与每日口服丙，尿胆 汁和粪便中放射活性分别占和。 二作用机制 本品具有很强的降低血尿酸作用，作用机制主要是阻断近曲肾小管对尿酸的重吸收作用， 促进尿酸的排泄，从而降低血中尿酸浓度。 三临床药物吸收后在肝脏经脱卤化形成溴苯塞隆和苯塞隆，部分与葡糖醛酸结合。给药后小 时，吸收药物中的转化为有促尿酸排泄活性的苯塞隆。 苯溴马隆通过胆汁尿和粪便清除。单剂口服非微粒化的放射标记药物，药物吸收后在肝脏经脱卤化形成溴苯塞隆和苯塞隆，部分与葡糖醛酸结合。给药后小 时，吸收药物中的转化为有促尿酸排泄活性的苯塞隆。 苯溴马隆通过胆汁尿和粪便清除。单剂口服非微粒化的放射标记药物，尿胆 汁和粪便中放射活性分别占和。 二作用机制 本品具有很强的降低血尿酸作用，作用机制主要是阻断近曲肾小管对尿酸的重吸收作用， 促进尿酸的排泄，从而降低血中尿酸浓度。 三临床应用 在长达年的治疗中，高尿酸血症和痛风病人口服本品，血中尿酸水平可降低。 在两项包含多名高尿酸血症患者的短期对照研究中，每日口服微粒化苯溴马隆，连用 天，疗效最低可与每日口服丙磺舒或别嘌呤相当。每日口服微 粒化苯溴马隆疗效与非微粒化苯溴马隆制剂相当。不良反应主要为消化道反应，也可 发生关节痛。痛风急性发作尿酸沉淀等。偶有过敏反应。 短期研究 在短期研究中，苯溴马隆能使高尿酸血症和痛风患者血尿酸水平下降至。在项包 含名高尿酸血症患者名正常个体的研究中。每日给予苯溴马隆和秋水仙碱 治疗，两组促尿酸排泄作用相当。周治疗后，血尿酸平均下降。尿中尿酸清除率小 时后增至治疗前水平的，周后仍能维持治疗前水平的。研究表明，名 高尿酸血症患者名痛风经苯溴马隆治疗天后每日，血中尿酸水平下降 。 中长期研究在两项有超过名高尿酸血症或痛风患者参加的长期研究中，苯溴马隆使血中平均尿 酸浓度下降，疗效持续年。本品耐受性良好，由于不良反应中断治疗的患者少于。 不良反应 苯溴马隆耐受性良好，不良反应般为轻度。由于不良反应必须中断治疗的病例仅占 。腹泻发生率约为。在项研究中，报道有部分男性患者经周连续 治疗后发生过性性无能。 有例肾功能不全有过敏史的患者口服苯溴马隆天，出现严重不良反应在另 项研究中，部分患者出现过敏性结膜炎。 与其他促尿酸排泄药物样，如果在开始治疗阶段不同服秋水仙碱，可能发生关节痛和 痛风急性发作及尿酸沉淀等肾输尿管症状。维持高的水摄入量和尿排出量可以提高促尿酸 排泄作用维持尿液值在之间可以增加尿酸溶解性。 三国内外生产情况。 苯溴马隆最早有法国公司于六十年代研制成功，为种苯并呋喃衍生物，是种 新型强力促尿酸排泄药，上市剂型为片剂，规格为片。其作用机理为抑制肾小管对尿 酸的重吸收，促进尿酸由排泄，从而降低血清中尿酸的浓度。临床主要用于治疗痛风及高尿 酸血症。本品半衰期长，每天只需服药次，对肝肾功能影响极少见，故优于其它同类药物。 本品尚有见效快，毒副作用少等特点。 年在德国上市，此后分别在澳大利亚比利时法国日本瑞士美国意大利 希腊阿根廷等国上市。 年苯溴马隆被收入第版药典，日本平成年也将本品收入第版药典。 目前国外生产本品的厂家主要由法国公司商品名，西班牙公 司商品名，德国大药厂商品名，阿根廷公司 商品名等。目前在全国各大医院广泛使用的均为进口药，些医药商店也有 出售。 本品于年前获合成专利，并已收入瑞典及日本药典，我国已批准本品片剂进口，在 我国苯溴马隆原料及其制剂不受专利及行政保护。 鉴于上述情况的综合分析，可见我公司生产该类产品的新药，是有很大的市场，同时将 也有很大的经济效益。 三项目的工艺技术及配套设备与设施 产品简介 产品名称性能用途。苯溴马隆化学名为，二溴羟基苯基乙基苯骈呋喃基甲酮， 分子式，分子量。 苯溴马隆原料药为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。 苯溴马隆片应为白色或类白色片，无臭，无味 苯溴马隆为种苯并呋喃衍生物，是种新型强力促尿酸排泄药，上市剂型为片剂，规 格为片，其作用机理主要是阻断近曲肾小管对尿酸的重吸收作用，促进尿酸的排泄， 从而降低血中尿酸浓度。本品不阻挠嘌呤核苷酸代谢，适用于长期性治疗高尿酸血症及痛风 病。苯溴马隆耐受性良好，不良反应般为轻度。由于不良反应必须中断治疗的病例仅占 。腹泻发生率约为。在项研究中，报道有部分男性患者经周连续 治疗后发生过性性无能。与其他促尿酸排泄药物样，如果在开始治疗阶段不同服秋水仙 碱，可能发生关节痛和痛风急性发作及尿酸沉淀等肾输尿管症状。维持高的水摄入量和尿 排出量可以提高促尿酸排泄作用维持尿液值在之间可以增加尿酸溶解性。 本品口服每次口服，每日次，早餐后服用。服药周检查患者血清尿 酸浓度，视病情而定维持量，或遵医嘱。每日口服微粒化苯溴马隆疗效与非 微粒化苯溴马隆制剂相当。 产品规格 苯溴马隆原料药包装及规格塑料袋为内包装，纸板桶为外包装桶和桶。 产品规格及规格铝塑包装片，片盒 产品质量标准国家药品标准。 二苯溴马隆原料药的生产工艺技术 化学合成路线 苯溴马隆原料药的工艺流程图 公司 商品名等。目前在全国各大医院广泛使用的均为进口药，些医药商店也有 出售。 本品于年前获合成专利，并已收入瑞典及日本药典，我国已批准本品片剂进口，在 我国苯溴马隆原料及其制剂不受专利及行政保护。 鉴于上述情况的综合分析，可见我公司生产该类产品的新药，是有很大的市场，同时将 也有很大的经济效益。 三项目的工艺技术及配套设备与设施 产品简介