TOP19抗菌药物概论【111页医学PPT课件】.ppt文档免费在线阅读

克林霉素在肠道中的作用可持续天临床应用厌氧菌等引起的口腔腹腔妇科的感染需氧球菌引起的呼吸道骨及软组织胆道感染败血症心内膜炎等。

金葡菌引起的骨髓炎为首选药。

不良反应胃肠道反应，二重感染，轻度皮疹药热瘙痒，过性中性粒细胞和血小板减少。

偶见黄疸和肝损伤。

三多肽类抗生素万古霉素类万古霉素去甲万古霉素替考拉宁药理作用及机制杀灭菌作用强大，尤其对耐药的金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌的感染有效。

作用机制是与细胞壁前体肽聚糖结合，阻碍细胞壁合成。

繁殖期呈快速杀菌作用。

体内过程口服不易吸收，肌注引起坏死，静脉给药。

分布广泛，能通过胎盘屏障，不易通过血脑屏障和进入房水，但炎症时可达有效浓度，主要经肾排除，替考拉宁长。

临床应用主要用于严重菌感染，尤其是耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌的感染也可用于内酰胺类过敏者，口服治疗伪膜性肠炎和消化道感染。

不良反应较多且重，替考拉宁较小。

耳毒性用，且强于红霉素٠对些细菌有快速杀灭作用٠口服吸收迅速分布广泛细胞内游离浓度高于同期血浆浓度约倍٠半衰期是大环内酯类中最长者，每天用药次即可٠不良反应轻。

二林可霉素类抗生素林可霉素单环‐内酰胺类，不受进食影响。

分布在组织中的浓度明显高于血中浓度不良反应轻于红霉素。

首过效应明显，生物利用度低。

阿奇霉素特点٠抗菌谱红霉素，增加了对菌的作头孢相似，对‐内酰胺酶极稳定。

脑脊液中含量高，痰中浓度高，血药浓度维持时间较长。

不良反应以皮疹多见，偶见凝血酶元减少或血小板功能障碍。

拉氧头孢氟氧头孢四嗜酸性粒细胞增多等。

头孢西丁，头孢美唑三氧头孢烯类化学结构是主核上的被取代。

在抗菌谱与抗菌强度上与第三代甲氧基。

抗菌谱广，对菌作用较强，与第二代头孢相似，对厌氧菌效高，对‐内酰胺酶稳定，故对耐金葡菌及对耐头孢的耐药菌有较强的活性。

体内分布广泛，脑脊液中浓度高。

不良反应有皮疹静脉炎蛋白尿他丁等量配比的复方注射剂。

美罗培南对肾脱氢肽酶稳定，的不良反应和肾毒性轻。

二头霉素类化学结构类似头孢菌素，在主核上加内酰胺类抗生素碳青霉烯类亚安培南特点抗菌谱广，抗菌作用强，耐酶且稳定，缺点是被肾脱氢肽酶Ι降解失活，口服无效。

泰能是亚安培南与脱氢肽酶抑制药西司脉炎٭第代的头孢噻吩头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性，这与近曲小管细胞损害有关٭第三四代头孢菌素偶见二重感染٭头孢孟多头孢哌酮高剂量可出现低凝血酶原血症或血小板减少。

三其他骨髓炎尿路的严重感染，有效控制严重的铜绿假单胞菌感染第四代用于对第三代耐药的细菌感染。

不良反应٭常见者为过敏反应，偶见过敏性休克。

过敏者约有对头孢菌素有交叉过敏反应٭静脉给药可发生静匹罗头孢利定临床应用第代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿路感染皮肤和软组织感染第二代可用于敏感菌所致肺炎胆道感染菌血症尿路感染和其他组织器官感染第三代用于危及生命的败血症脑膜炎肺炎但对金葡菌所产的酶稳定较稳定高度稳定对多种内酰胺酶稳定有较代轻基本无基本无头孢噻吩，头孢唑林头孢氨苄，头孢拉定头孢羟氨苄，头孢孟多头孢呋辛头孢西丁头孢噻肟头孢哌酮头孢曲松头孢他定头孢吡肟头孢性分为四代。

分类第代抗菌谱对内酰胺酶稳定性肾毒性代表药窄，与相似代差第二代比代广代，代对绿脓杆菌厌氧菌有效第四代作用增强代对绿脓杆菌厌氧菌有效不稳定得到母核接上不同的侧链制成的系列半合成抗生素。

其活性基团也是‐内酰胺环，与青霉素类有相似的理化特性生物活性作用机制和临床应用。

根据其抗菌谱抗菌强度对‐内酰胺酶的稳定性对肾脏的毒抗铜绿假单胞菌广谱青霉素羧苄西林不耐酸，注射。

哌拉西林二头孢菌素类头孢菌素类是由头孢菌素，水解合成青霉素耐酸青霉素青霉素耐酶青霉素苯唑青霉素萘夫西林双氯西林等，可注射和口服。

广谱青霉素耐酸可口服，不耐酶，对耐药金葡菌感染和铜绿假单胞菌无效。

氨苄西林，阿莫西林应皮肤过敏血清病样反应较多见过敏性休克最严重，表现有循环衰竭呼吸衰竭和中枢抑制。

预防措施局部刺激症状红肿疼痛硬结大剂量可引起精神错乱抽搐高血钾症或高钠血症。

赫氏反应二半炎链球菌引起的大叶肺炎脓胸支气管肺炎草绿色链球菌引起的心内膜炎脑膜炎淋病梅毒钩端螺旋体病回归热白喉破伤风气性坏疽，需同时应用相应的抗毒素以中和外毒素。

不良反应过敏反应炎链球菌引起的大叶肺炎脓胸支气管肺炎草绿色链球菌引起的心内膜炎脑膜炎淋病梅毒钩端螺旋体病回归热白喉破伤风气性坏疽，需同时应用相应的抗毒素以中和外毒素。

不良反应过敏反应皮肤过敏血清病样反应较多见过敏性休克最严重，表现有循环衰竭呼吸衰竭和中枢抑制。

预防措施局部刺激症状红肿疼痛硬结大剂量可引起精神错乱抽搐高血钾症或高钠血症。

赫氏反应二半合成青霉素耐酸青霉素青霉素耐酶青霉素苯唑青霉素萘夫西林双氯西林等，可注射和口服。

广谱青霉素耐酸可口服，不耐酶，对耐药金葡菌感染和铜绿假单胞菌无效。

氨苄西林，阿莫西林抗铜绿假单胞菌广谱青霉素羧苄西林不耐酸，注射。

哌拉西林二头孢菌素类头孢菌素类是由头孢菌素，水解得到母核接上不同的侧链制成的系列半合成抗生素。

其活性基团也是‐内酰胺环，与青霉素类有相似的理化特性生物活性作用机制和临床应用。

根据其抗菌谱抗菌强度对‐内酰胺酶的稳定性对肾脏的毒性分为四代。

分类第代抗菌谱对内酰胺酶稳定性肾毒性代表药窄，与相似代差第二代比代广代，代对绿脓杆菌厌氧菌有效第四代作用增强代对绿脓杆菌厌氧菌有效不稳定但对金葡菌所产的酶稳定较稳定高度稳定对多种内酰胺酶稳定有较代轻基本无基本无头孢噻吩，头孢唑林头孢氨苄，头孢拉定头孢羟氨苄，头孢孟多头孢呋辛头孢西丁头孢噻肟头孢哌酮头孢曲松头孢他定头孢吡肟头孢匹罗头孢利定临床应用第代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿路感染皮肤和软组织感染第二代可用于敏感菌所致肺炎胆道感染菌血症尿路感染和其他组织器官感染第三代用于危及生命的败血症脑膜炎肺炎骨髓炎尿路的严重感染，有效控制严重的铜绿假单胞菌感染第四代用于对第三代耐药的细菌感染。

不良反应٭常见者为过敏反应，偶见过敏性休克。

过敏者约有对头孢菌素有交叉过敏反应٭静脉给药可发生静脉炎٭第代的头孢噻吩头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性，这与近曲小管细胞损害有关٭第三四代头孢菌素偶见二重感染٭头孢孟多头孢哌酮高剂量可出现低凝血酶原血症或血小板减少。

三其他内酰胺类抗生素碳青霉烯类亚安培南特点抗菌谱广，抗菌作用强，耐酶且稳定，缺点是被肾脱氢肽酶Ι降解失活，口服无效。

泰能是亚安培南与脱氢肽酶抑制药西司他丁等量配比的复方注射剂。

美罗培南对肾脱氢肽酶稳定，的不良反应和肾毒性轻。

二头霉素类化学结构类似头孢菌素，在主核上加甲氧基。

抗菌谱广，对菌作用较强，与第二代头孢相似，对厌氧菌效高，对‐内酰胺酶稳定，故对耐金葡菌及对耐头孢的耐药菌有较强的活性。

体内分布广泛，脑脊液中浓度高。

不良反应有皮疹静脉炎蛋白尿嗜酸性粒细胞增多等。

头孢西丁，头孢美唑三氧头孢烯类化学结构是主核上的被取代。

在抗菌谱与抗菌强度上与第三代头孢相似，对‐内酰胺酶极稳定。

脑脊液中含量高，痰中浓度高，血药浓度维持时间较长。

不良反应以皮疹多见，偶见凝血酶元减少或血小板功能障碍。

拉氧头孢氟氧头孢四单环‐内酰胺类，不受进食影响。

分布在组织中的浓度明显高于血中浓度不良反应轻于红霉素。

首过效应明显，生物利用度低。

阿奇霉素特点٠抗菌谱红霉素，增加了对菌的作用，且强于红霉素٠对些细菌有快速杀灭作用٠口服吸收迅速分布广泛细胞内游离浓度高于同期血浆浓度约倍٠半衰期是大环内酯类中最长者，每天用药次即可٠不良反应轻。

二林可霉素类抗生素林可霉素克林霉素抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强倍。

特点对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对需氧菌作用强，对部分需氧球菌人型支原体沙眼衣原体有抑制作用。

作用机制同大环内酯类。

耐药性二药间有交叉耐药性，与大环内酯类也存在交叉耐药性，且机制相同。

体内过程克林霉素较林可霉素口服吸收完全，生物利用度高，不受食物影响。

分布的全身组织和体液，骨组织浓度更高，能通过胎盘和乳汁，炎症时脑脊液中可达有效治疗浓度。

克林霉素在肠道中的作用可持续天临床应用厌氧菌等引起的口腔腹腔妇科的感染需氧球菌引起的呼吸道骨及软组织胆道感染败血症心内膜炎等。

金葡菌引起的骨髓炎为首选药。

不良反应胃肠道反应，二重感染，轻度皮疹药热瘙痒，过性中性粒细胞和血小板减少。

偶见黄疸和肝损伤。

三多肽类抗生素万古霉素类万古霉素去甲万古霉素替考拉宁药理作用及机制杀灭菌作用强大，尤其对耐药的金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌的感染有效。

作用机制是与细胞壁前体肽聚糖结合，阻碍细胞壁合成。

繁殖期呈快速杀菌作用。

体内过程口服不易吸收，肌注引起坏死，静脉给药。

分布广泛，能通过胎盘屏障，不易通过血脑屏障和进入房水，但炎症时可达有效浓度，主要经肾排除，替考拉宁长。

临床应用主要用于严重菌感染，尤其是耐药金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌的感染也可用于内酰胺类过敏者，口服治疗伪膜性肠炎和消化道感染。

不良反应较多且重，替考拉宁较小。

耳毒性肾毒性损伤肾小管，严重可致肾衰，过敏反应偶有斑块样皮疹和过敏性休克快速静注万古霉素可引起“红人综合征”。

口服有恶心呕吐金属异味和眩晕，静注偶发血栓性静脉炎。

二多粘菌素类多粘菌素多粘菌素抗敌素多粘菌素药理作用及机制窄谱些菌慢效杀菌药。

作用于细菌胞浆膜通透性↑菌体内重要物质外漏细菌死亡。

不耐药，各药间有交叉耐药性。

体内过程口服不吸收，肌注。

穿透力差，脑脊液胸腔关节腔感染灶内浓度低。

经肾排泄，缓慢，连续用药易致蓄积中毒。

应用铜绿假单胞菌引起的败血症尿路和烧伤创面感染杆菌引起的脑膜炎败血症口服用于肠道术前准备和消化道感染局部用于创面等处感染。

不良反应肾毒性常见且明显。

损伤肾小管上皮急性肾小管坏死肾衰