性溃疡以及四环素耐药艰难梭菌所致的假膜性肠炎有特殊疗效。亦是治疗阿米巴病滴虫病和破伤风的首选药物。用药期间和停药周内，禁用含乙醇饮料，并减少钠盐摄入。不良反应般较轻微，包括胃肠道反应过敏反应成，发挥抗厌氧菌作用，对脆弱类杆菌尤为敏感。对滴虫阿米巴滋养体破伤风梭菌具有很强的杀灭作用。主要用于治疗厌氧菌引起的口腔腹腔女性生殖器下呼吸道骨和关节等部位的感染。对幽门螺杆菌感染的消化十二指肠溃疡，作用机制与抗幽门螺杆菌抑制胃酸分泌和保护胃黏膜有关。栓剂可用于治疗阴道滴虫病。不良反应同呋喃妥因。第三节其他合成类抗菌药其分子中的硝基在细胞内被还原成氨基，从而抑制病原体合引起头痛头晕和嗜睡等甚至造成周围神经炎。第三节其他合成类抗菌药呋喃唑酮痢特灵口服不易吸收，主要在肠道发挥作用抗菌谱与呋喃妥因相似。主要用于治疗肠炎痢疾霍乱等肠道感染性疾病。尚可治疗胃无交叉耐药。主要用于大肠埃希菌肠球菌和葡萄球菌引起的泌尿道感染如肾盂肾炎膀胱炎前列腺炎和尿路炎等。尿液为时抗菌作用最佳。常见恶心呕吐及腹泻偶见皮疹药热等过敏反应。大剂量或长时间使用霍乱伤寒沙门菌引起的伤寒志贺菌属引起的肠道感染卡氏肺孢子虫肺炎诺卡菌病。第三节其他合成类抗菌药呋喃妥因对多数革兰阳性菌和阴性菌具有抑菌或杀菌作用，耐药菌株形成缓慢，与其他类别抗菌药之间，抗菌谱扩大，耐药菌减少。第三节其他合成类抗菌药复方新诺临床明用途大肠埃希菌变形杆菌和克雷伯菌引起的泌尿道感染肺炎链球菌流感嗜血杆菌及大肠埃希菌引起的上呼吸道感染或支气管炎霍乱弧菌引起的常与磺胺药或些抗生素合用，有增效作用。复方新诺明由和按比例制成，二者的主要药代学参数相近合用后通过双重阻断机制，协同抑制四氢叶酸合成。合用时抗菌活性增加数倍至数十倍，甚至呈现杀菌作用用。第二节磺胺类药物甲氧苄氨嘧啶与复方新诺明甲氧苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制药，抗菌谱与磺胺甲噁唑相似，属抑菌药抗菌活性比强数十倍。细菌对极易产生抗药，故不单独用药系统反应少数病人出现头晕头痛萎靡和失眠等症状，用药期间避免高空作业和驾驶。其他口服引起恶心呕吐上腹部不适和食欲不振餐后服或同服碳酸氢钠可减轻反应。可致肝损害甚至急性肝坏死，肝功能受损者避免使可致死。本类药有交叉过敏反应，有过敏史者禁用。第二节磺胺类药物血液系统反应长期用药可抑制骨髓造血功能，导致白细胞减少症血小板减少症甚至再生障碍性贫血，发生率极低但可致死。用药期间定期检查血常规。神经应软骨损害心脏毒性时，适当增加饮水并同服等量碳酸氢钠以碱化尿液服药超过周，定期检查尿液。过敏反应局部用药或服用长效制剂易发生。药热和皮疹多发于药后和。偶见多形性红斑剥脱性皮炎，严重者高。氧氟沙星左氧氟沙星洛美沙星和加替沙星以上以原形经肾脏排出。临床应用主要用于敏感菌所致呼吸道泌尿生殖道肠道骨关节皮肤软组织感染。不良反应胃肠道反应中枢神经系统毒性光敏反菌谱氟喹诺酮属广谱杀菌药，对革兰阴性菌阳性菌结核分枝杆菌军团菌厌氧菌支原体及衣原体有杀灭作用。耐药性与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药。体内过程口服吸收良好，体内分布广，组织中药物浓度的作用靶点，通过形成回旋酶喹诺酮三元复合物，抑制回旋酶的切口活性和封口活性，阻碍细菌复制而达到杀菌作用。第节喹诺酮类药物第节喹诺酮类药物氟喹酮类药物的共同特性抗超螺旋部位后侧的双股切断并形成切口亚基使前侧的双股经切口后移亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺旋变为负超螺旋，转录或复制过程得以继续。回旋酶的亚基是喹诺酮类药物均具有与莫西沙星类似的活性和药代学特征，同时毒性更低，如佳诺沙星。第节喹诺酮类药物抗菌作用机制回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前后两条双螺旋片段结合，酶的亚基通过其切口活性将正超均具有与莫西沙星类似的活性和药代学特征，同时毒性更低，如佳诺沙星。第节喹诺酮类药物抗菌作用机制回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前后两条双螺旋片段结合，酶的亚基通过其切口活性将正超螺旋部位后侧的双股切断并形成切口亚基使前侧的双股经切口后移亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺旋变为负超螺旋，转录或复制过程得以继续。回旋酶的亚基是喹诺酮类药物的作用靶点，通过形成回旋酶喹诺酮三元复合物，抑制回旋酶的切口活性和封口活性，阻碍细菌复制而达到杀菌作用。第节喹诺酮类药物第节喹诺酮类药物氟喹酮类药物的共同特性抗菌谱氟喹诺酮属广谱杀菌药，对革兰阴性菌阳性菌结核分枝杆菌军团菌厌氧菌支原体及衣原体有杀灭作用。耐药性与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药。体内过程口服吸收良好，体内分布广，组织中药物浓度高。氧氟沙星左氧氟沙星洛美沙星和加替沙星以上以原形经肾脏排出。临床应用主要用于敏感菌所致呼吸道泌尿生殖道肠道骨关节皮肤软组织感染。不良反应胃肠道反应中枢神经系统毒性光敏反应软骨损害心脏毒性时，适当增加饮水并同服等量碳酸氢钠以碱化尿液服药超过周，定期检查尿液。过敏反应局部用药或服用长效制剂易发生。药热和皮疹多发于药后和。偶见多形性红斑剥脱性皮炎，严重者可致死。本类药有交叉过敏反应，有过敏史者禁用。第二节磺胺类药物血液系统反应长期用药可抑制骨髓造血功能，导致白细胞减少症血小板减少症甚至再生障碍性贫血，发生率极低但可致死。用药期间定期检查血常规。神经系统反应少数病人出现头晕头痛萎靡和失眠等症状，用药期间避免高空作业和驾驶。其他口服引起恶心呕吐上腹部不适和食欲不振餐后服或同服碳酸氢钠可减轻反应。可致肝损害甚至急性肝坏死，肝功能受损者避免使用。第二节磺胺类药物甲氧苄氨嘧啶与复方新诺明甲氧苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制药，抗菌谱与磺胺甲噁唑相似，属抑菌药抗菌活性比强数十倍。细菌对极易产生抗药，故不单独用药常与磺胺药或些抗生素合用，有增效作用。复方新诺明由和按比例制成，二者的主要药代学参数相近合用后通过双重阻断机制，协同抑制四氢叶酸合成。合用时抗菌活性增加数倍至数十倍，甚至呈现杀菌作用，抗菌谱扩大，耐药菌减少。第三节其他合成类抗菌药复方新诺临床明用途大肠埃希菌变形杆菌和克雷伯菌引起的泌尿道感染肺炎链球菌流感嗜血杆菌及大肠埃希菌引起的上呼吸道感染或支气管炎霍乱弧菌引起的霍乱伤寒沙门菌引起的伤寒志贺菌属引起的肠道感染卡氏肺孢子虫肺炎诺卡菌病。第三节其他合成类抗菌药呋喃妥因对多数革兰阳性菌和阴性菌具有抑菌或杀菌作用，耐药菌株形成缓慢，与其他类别抗菌药之间无交叉耐药。主要用于大肠埃希菌肠球菌和葡萄球菌引起的泌尿道感染如肾盂肾炎膀胱炎前列腺炎和尿路炎等。尿液为时抗菌作用最佳。常见恶心呕吐及腹泻偶见皮疹药热等过敏反应。大剂量或长时间使用引起头痛头晕和嗜睡等甚至造成周围神经炎。第三节其他合成类抗菌药呋喃唑酮痢特灵口服不易吸收，主要在肠道发挥作用抗菌谱与呋喃妥因相似。主要用于治疗肠炎痢疾霍乱等肠道感染性疾病。尚可治疗胃十二指肠溃疡，作用机制与抗幽门螺杆菌抑制胃酸分泌和保护胃黏膜有关。栓剂可用于治疗阴道滴虫病。不良反应同呋喃妥因。第三节其他合成类抗菌药其分子中的硝基在细胞内被还原成氨基，从而抑制病原体合成，发挥抗厌氧菌作用，对脆弱类杆菌尤为敏感。对滴虫阿米巴滋养体破伤风梭菌具有很强的杀灭作用。主要用于治疗厌氧菌引起的口腔腹腔女性生殖器下呼吸道骨和关节等部位的感染。对幽门螺杆菌感染的消化性溃疡以及四环素耐药艰难梭菌所致的假膜性肠炎有特殊疗效。亦是治疗阿米巴病滴虫病和破伤风的首选药物。用药期间和停药周内，禁用含乙醇饮料，并减少钠盐摄入。不良反应般较轻微，包括胃肠道反应过敏反应外周神经炎等。甲硝唑第三节其他合成类抗菌药第四十三章人工合成抗菌药内容提要喹诺酮类药物概述各种喹诺酮类药物的特点磺胺类药物其他合成类抗菌药与呋喃妥因与呋喃唑酮甲硝唑教学基本要求掌握喹诺酮类的抗菌谱抗菌作用机制体内过程临床应用不良反应磺胺类的抗菌谱抗菌作用机制体内过程不良反应与的协同抗菌机制及临床应用。熟悉环丙沙星氧氟沙星左氧氟沙星司帕沙星莫西沙星加替沙星磺胺嘧啶磺胺甲噁唑柳氮磺吡啶及外用磺胺药的特点。了解喹诺酮类抗菌药的分类磺胺类抗菌药的分类其他药物的特点。第节喹诺酮类药物以喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药分类第代萘啶酸现已很少使用第二代吡哌酸仅限于治疗泌尿道和肠道感染第三代氟喹诺酮类常用抗菌药概述第节喹诺酮类药物构效关系特点引入氟同时引入哌嗪基，药物与回旋酶的亲和力和抗菌活性提高，抗菌谱扩大，药代学改善。进步引入环丙基，更增强了对革兰阳性菌衣原体支原体的杀灭作用，如莫西沙星。脱去氟，引入二氟甲基对革兰阴性菌阳性菌厌氧菌支原体衣原体均具有与莫西沙星类似的活性和药代学特征，同时毒性更低，如佳诺沙星。第节喹诺酮类药物抗菌作用机制回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前后两条双螺旋片段结合，酶的亚基通过其切口活性将正超螺旋部位后侧的双股切断并形成切口亚基使前侧的双股经切口后移亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺旋变为负超螺旋，转录或复制过程得以继续。回旋酶的亚基是喹诺酮类药物的作用靶点，通过形成回旋酶喹诺酮三元复合物，抑制回旋酶的切口活性和封口活性，阻碍细菌复制而达到杀菌作用。第节喹诺酮类药物第节喹诺酮类药物氟喹酮类药物的共同特性抗菌谱氟喹诺酮属广谱杀菌药，对革兰阴性菌阳性菌结核分枝杆菌军团菌厌氧菌支原体及衣原体有杀灭作用。耐药性与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药。体内过程口服吸收良好，体内分布广，组织中药物浓度高。氧氟沙星左氧氟沙星洛美沙星和加替沙星以上以原形经肾脏排出。临床应用主要用于敏感菌所致呼吸道泌尿生殖道肠道骨关节皮肤软组织感染。不良反应胃肠道反应中枢神经系统毒性光敏反应软骨损害心脏毒性跟腱炎肝毒性替马沙星综合征过敏反应。第节喹诺酮类药物二各种喹诺酮类药物的特点诺氟沙星临床用于革兰阴性菌所致胃肠道泌尿道感染，也可外用治疗皮肤和眼部的感染。多数厌氧菌对其耐药对支原体衣原体嗜肺军团菌分枝杆菌布鲁菌属感染无临床价值。环丙沙星对铜绿假单胞菌流感嗜血杆菌大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类药物。临床用于革兰阴性菌所致各种感染。有适超螺旋部位后侧的双股切断并形成切口亚基使前侧的双股经切口后移亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺旋变为负超螺旋，转录或复制过程得以继续。