TOP14第五章阿片样镇痛药PPT课件.ppt文档免费在线阅读

上个原子，个碳，个氧，个氮氢化菲核，哌啶，呋喃位酚性羟基，位叔胺为不对称碳原子吗啡有效平面和平面互成斜型酸碱两性易被氧化成伪吗啡双吗啡和氧化吗啡酸性条件下稳定，酸性条件下加热，生成阿扑吗啡反应甲醛硫酸注射用，作用于阿片受体，过量用纳络酮解救吗啡的不良反应呕吐，便秘，嗜睡，呼吸抑制等吗啡的性质吗啡的性质吗啡的自动氧化过程吗啡脱水重排位的化学活性与对氨基苯磺酸的重氮盐偶合呈黄色亚硝化氧化后与氨水呈黄棕色可待因中微量吗啡检出黄色黄棕色反应甲醛硫酸呈紫红色紫红色吗啡的结构改造酚羟基烃基化和乙酰化氧化，位双键还原上烃基修饰分子内引入内乙烯桥酚羟基烃基化可待因乙基吗啡结论镇痛活性只有吗啡的提示位取代基与镇痛活性相关和秘，嗜睡，呼吸抑制等吗啡的性质吗啡的性质吗啡的自动氧化过程吗啡脱水重排位的化学活性与对氨基苯磺酸的重氮盐偶合呈黄色亚硝化氧化后与氨水呈黄棕色可待因中微量吗啡检出两性易被氧化成伪吗啡双吗啡和氧化吗啡酸性条件下稳定，酸性条件下加热，生成阿扑吗啡反应甲醛硫酸注射用，作用于阿片受体，过量用纳络酮解救吗啡的不良反应呕吐，便上个原子，个碳，个氧，个氮氢化菲核，哌啶，呋喃位酚性羟基，位叔胺为不对称碳原子吗啡有效平面和平面互成斜型酸碱碱，种以上吗啡那可汀可待因罂粟碱蒂巴因吗啡的分子结构性质和结构改造吗啡的分子结构吗啡的结构特点个环，母核第七章阿片样镇痛药概述疼痛镇痛药麻醉性镇痛药人类年使用历史阿片吗啡阿片受体κκ，κ，κ阿片中含多种生物充氮气中性玻璃安玻加入亚硫酸氢钠亚硫酸钠抗坏血酸返回吗啡脱水重排返回溶于乙醚显宝石红色的自动氧化过程伪吗啡双吗啡吗啡的另个氧化产物防止吗啡氧化，吗啡体内代谢水解葡萄糖醛酸苷化脱甲基水解葡萄糖醛酸苷化无活性，但消除较慢，产生积蓄毒性，致惊厥作用强六盐酸哌替啶的合成与可待因的体内代谢脱甲基葡萄糖醛酸苷化硫酸酯化脱甲基脱甲基葡萄糖醛酸苷化活性代谢物哌替啶的四阿片受体模型及构效关系阿片受体模型三点结合模型负离子部位凹槽适合芳环的平坦区图像六吗啡及其衍生物和合成代用品的体内代谢了解吗啡与可待因哌替啶吗啡氨酸苯丙氨酸甲硫氨酸酪氨酸甘氨酸甘氨酸苯丙氨酸亮氨酸吗啡结构结构的改变上烃基修饰和方法抗解肽酶和内啡肽降解酶抑制剂结构酪氨酸甘氨酸甘论镇痛活性远强于吗啡提示亲脂性与镇痛活性相关，但必须考虑依赖性氧化，位双键还原氢吗啡酮羟吗啡酮结论镇痛活性强于吗啡倍左右，成瘾性同时增大提示分子极性乙烯桥酚羟基烃基化可待因乙基吗啡结论镇痛活性只有吗啡的提示位取代基与镇痛活性相关和乙酰化海洛因结黄棕色反应甲醛硫酸呈紫红色紫红色吗啡的结构改造酚羟基烃基化和乙酰化氧化，位双键还原上烃基修饰分子内引入内过程吗啡脱水重排位的化学活性与对氨基苯磺酸的重氮盐偶合呈黄色亚硝化氧化后与氨水呈黄棕色可待因中微量吗啡检出黄色过程吗啡脱水重排位的化学活性与对氨基苯磺酸的重氮盐偶合呈黄色亚硝化氧化后与氨水呈黄棕色可待因中微量吗啡检出黄色黄棕色反应甲醛硫酸呈紫红色紫红色吗啡的结构改造酚羟基烃基化和乙酰化氧化，位双键还原上烃基修饰分子内引入内乙烯桥酚羟基烃基化可待因乙基吗啡结论镇痛活性只有吗啡的提示位取代基与镇痛活性相关和乙酰化海洛因结论镇痛活性远强于吗啡提示亲脂性与镇痛活性相关，但必须考虑依赖性氧化，位双键还原氢吗啡酮羟吗啡酮结论镇痛活性强于吗啡倍左右，成瘾性同时增大提示分子极性的改变上烃基修饰和方法抗解肽酶和内啡肽降解酶抑制剂结构酪氨酸甘氨酸甘氨酸苯丙氨酸甲硫氨酸酪氨酸甘氨酸甘氨酸苯丙氨酸亮氨酸吗啡结构结构四阿片受体模型及构效关系阿片受体模型三点结合模型负离子部位凹槽适合芳环的平坦区图像六吗啡及其衍生物和合成代用品的体内代谢了解吗啡与可待因哌替啶吗啡与可待因的体内代谢脱甲基葡萄糖醛酸苷化硫酸酯化脱甲基脱甲基葡萄糖醛酸苷化活性代谢物哌替啶的体内代谢水解葡萄糖醛酸苷化脱甲基水解葡萄糖醛酸苷化无活性，但消除较慢，产生积蓄毒性，致惊厥作用强六盐酸哌替啶的合成，吗啡的自动氧化过程伪吗啡双吗啡吗啡的另个氧化产物防止吗啡氧化充氮气中性玻璃安玻加入亚硫酸氢钠亚硫酸钠抗坏血酸返回吗啡脱水重排返回溶于乙醚显宝石红色第七章阿片样镇痛药概述疼痛镇痛药麻醉性镇痛药人类年使用历史阿片吗啡阿片受体κκ，κ，κ阿片中含多种生物碱，种以上吗啡那可汀可待因罂粟碱蒂巴因吗啡的分子结构性质和结构改造吗啡的分子结构吗啡的结构特点个环，母核上个原子，个碳，个氧，个氮氢化菲核，哌啶，呋喃位酚性羟基，位叔胺为不对称碳原子吗啡有效平面和平面互成斜型酸碱两性易被氧化成伪吗啡双吗啡和氧化吗啡酸性条件下稳定，酸性条件下加热，生成阿扑吗啡反应甲醛硫酸注射用，作用于阿片受体，过量用纳络酮解救吗啡的不良反应呕吐，便秘，嗜睡，呼吸抑制等吗啡的性质吗啡的性质吗啡的自动氧化过程吗啡脱水重排位的化学活性与对氨基苯磺酸的重氮盐偶合呈黄色亚硝化氧化后与氨水呈黄棕色可待因中微量吗啡检出黄色黄棕色反应甲醛硫酸呈紫红色紫红色吗啡的结构改造酚羟基烃基化和乙酰化氧化，位双键还原上烃基修饰分子内引入内乙烯桥酚羟基烃基化可待因乙基吗啡结论镇痛活性只有吗啡的提示位取代基与镇痛活性相关和乙酰化海洛因结论镇痛活性远强于吗啡提示亲脂性与镇痛活性相关，但必须考虑依赖性氧化，位双键还原氢吗啡酮羟吗啡酮结论镇痛活性强于吗啡倍左右，成瘾性同时增大提示分子极性的改黄棕色反应甲醛硫酸呈紫红色紫红色吗啡的结构改造酚羟基烃基化和乙酰化氧化，位双键还原上烃基修饰分子内引入内论镇痛活性远强于吗啡提示亲脂性与镇痛活性相关，但必须考虑依赖性氧化，位双键还原氢吗啡酮羟吗啡酮结论镇痛活性强于吗啡倍左右，成瘾性同时增大提示分子极性氨酸苯丙氨酸甲硫氨酸酪氨酸甘氨酸甘氨酸苯丙氨酸亮氨酸吗啡结构结构与可待因的体内代谢脱甲基葡萄糖醛酸苷化硫酸酯化脱甲基脱甲基葡萄糖醛酸苷化活性代谢物哌替啶的，吗啡充氮气中性玻璃安玻加入亚硫酸氢钠亚硫酸钠抗坏血酸返回吗啡脱水重排返回溶于乙醚显宝石红色碱，种以上吗啡那可汀可待因罂粟碱蒂巴因吗啡的分子结构性质和结构改造吗啡的分子结构吗啡的结构特点个环，母核两性易被氧化成伪吗啡双吗啡和氧化吗啡酸性条件下稳定，酸性条件下加热，生成阿扑吗啡反应甲醛硫酸注射用，作用于阿片受体，过量用纳络酮解救吗啡的不良反应呕吐，便上个原子，个碳，个氧，个氮氢化菲核，哌啶，呋喃位酚性羟基，位叔胺为不对称碳原子吗啡有效平面和平面互成斜型酸碱两性易被氧化成伪吗啡双吗啡和氧化吗啡酸性条件下稳定，酸性条件下加热，生成阿扑吗啡反应甲醛硫酸注射用，作用于阿片受体，过量用纳络酮解救吗啡的不良反应呕吐，便秘，嗜睡，呼吸抑制等吗啡的性质吗啡的性质吗啡的自动氧化过程吗啡脱水重排位的化学活性与对氨基苯磺酸的重氮盐偶合呈黄色亚硝化氧化后与氨水呈黄棕色可待因中微量吗啡检出黄色黄棕色反应甲醛硫酸呈紫红色紫红色吗啡的结构改造酚羟基烃基化和乙酰化氧化，位双键还原上烃基修饰分子内引入内乙烯桥酚羟基烃基化可待因乙基吗啡结论镇痛活性只有吗啡的提示位取代基与镇痛活性相关和