皮质切除术临床常用的有米托坦和美替拉酮。第三十五章肾上腺皮质激素类药物概述第节糖皮质激素第二节盐皮质激素第三节促皮质素及皮质激素抑制药概述肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类化合物。可分为三类盐皮质激素，由球状带分泌，有醛固酮和去氧皮质酮等。糖皮质激素，由束状带合成和分泌，有氢化可的松和可的松等，其分泌和生成受促皮质素调节。性激素，由网状带所分泌，少量。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。概述化学结构及构效关系肾上腺皮质激素的基本结构为甾核，构效关系非常密切。第节糖皮质激素糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而变化。生理情况主要影响物质代谢过程应激状态使机体适应内外变化所产生的强烈刺激超生理剂量抗炎抗免疫抗休克等药理作用。体内过程吸收口服注射均可吸收。分布约有以上与血浆蛋白结合，其中与皮质激素转运蛋白结合，在肝中合成，肝肾病时合成减少，可使游离型激素增多。消除主要在肝中代谢灭活，肝药酶诱导剂可加速其灭活，需增加激素用量。但可的松和泼尼松诊断脑垂体前叶肾上腺皮质功能水平及长期使用皮质激素的停药前后，以防止发生皮质功能不全。由于易引起过敏反应因临床应用制剂来自牛羊猪垂体，现已少用。二皮质激素抑制药可代替外科的肾上腺节。促皮质素口服后在胃内被胃蛋白酶破坏而失效，只能注射应用。其主要作用是促进糖皮质激素分泌，但只有在皮质功能完好时方能发挥治疗作用。般在给药后小时，皮质才开始分泌氢化可的松。临床用于垂体前叶起着长负反馈作用，抑制及的分泌。在生理情况下，下丘脑垂体和肾上腺三者处于相对的动态平衡中，缺乏，将引起肾上腺皮质萎缩分泌功能减退。还有控制本身释放的短负反馈调皮质素及皮质激素抑制药促皮质素是维持肾上腺正常形态和功能的重要激素。它的合成和分泌是垂体前叶在下丘脑促皮质素释放激素的作用下，在腺垂体嗜碱细胞内进行的。糖皮质激素对下丘脑及盐皮质激。它们有明显的潴钠排钾作用。它们对维持机体正常水电解质代谢起着重要作用。其糖皮质激素样作用较弱，仅为可的松的。主要用于慢性皮质功能减退症，纠正水电解质紊乱，恢复水电解质的平衡。第三节促缔组织病和肾病综合征等。早晨次给药，此时正值激素正常分泌高峰，对肾上腺皮质功能的抑制较小。小剂量替代疗法第二节盐皮质激素醛固酮和去氧皮质酮属控制的感染如水痘麻疹霉菌感染等病情危重的适应证，虽有禁忌证存在，仍不得不用，待危急情况过去后，尽早停药或减量。用法及疗程大剂量突击疗法用于严重中毒性感染及各种休克。般剂量长期疗法用于结皮质皮质激素禁忌证曾患或现患严重精神病和癫痫活动性消化性溃疡病新近胃肠吻合术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡肾上腺皮质功能亢进症严重高血压，糖尿病孕妇抗菌药不能能发生肾上腺危象，如恶心呕吐乏力低血压休克等，需及时抢救。停用激素后垂体分泌的功能需经个月才恢复肾上腺皮质对起反应机能的恢复约需个月或更久。反跳现象下丘脑垂体前叶肾上腺失常。有精神病或癫痫病史者禁用或慎用。停药反应医源性肾上腺皮质功能不全长期应用尤其是连日给药的病人，减量过快或突然停药时，可引起肾上腺皮质萎缩和机能不全。如遇到严重应激情况如感染创伤手术时可合迟缓等与激素促进蛋白质分解抑制其合成及增加钙磷排泄有关。骨质疏松多见于儿童老人和绝经妇女，严重者可有自发性骨折。因抑制生长素分泌和造成负氮平衡，还可影响生长发育。对孕妇偶可引起畸胎。其他精神成，减轻后遗症。但必取对症治疗，如应用降压药降糖药氯化钾低盐低糖高蛋白饮食等。长期大量应用引起的不良反应心血管系统并发症长期应用可引起高血压和动脉粥样硬化。骨质疏松肌肉萎缩伤口愈生理免疫等所引起的炎症。炎症早期可减轻渗出水肿毛细血管扩张白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红肿热痛等症状。炎症后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止糖连及瘢痕形无直接活性，但可给其他激素发挥作用创造有利条件，称为允许作用。例如可增加儿茶酚胺的血管收缩作用和胰高糖素的血糖升高作用。药理作用抗炎作用糖皮质激素有强大的抗炎作用，能对抗各种原因如物理化学的核酸代谢来实现。水和电解质代谢有较弱的盐皮质激素的作用，能潴钠排钾。增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素，故可利尿。可引起低血钙，长期应用可致骨质脱钙。药理作用允许作用糖皮质激素对有些组织细胞虽巴组织萎缩和伤口愈合延缓等。脂肪代谢大剂量长期使用可增高血浆胆固醇，激活四肢皮下的脂酶，使皮下脂肪分解，重新分布于面部胸背及臀部，形成向心性肥胖。核酸代谢以上对各种代谢的影响，均通过敏感组织中的病人只宜应用氢化可的松或泼尼松龙。药理作用对代谢的影响糖代谢增加肝糖原肌糖原含量并升高血糖。蛋白质代谢促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成，久用可致生长减慢肌肉消瘦皮肤变薄骨质疏松淋巴的病人只宜应用氢化可的松或泼尼松龙。药理作用对代谢的影响糖代谢增加肝糖原肌糖原含量并升高血糖。蛋白质代谢促进蛋白质分解，抑制蛋白质合成，久用可致生长减慢肌肉消瘦皮肤变薄骨质疏松淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等。脂肪代谢大剂量长期使用可增高血浆胆固醇，激活四肢皮下的脂酶，使皮下脂肪分解，重新分布于面部胸背及臀部，形成向心性肥胖。核酸代谢以上对各种代谢的影响，均通过敏感组织中的核酸代谢来实现。水和电解质代谢有较弱的盐皮质激素的作用，能潴钠排钾。增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素，故可利尿。可引起低血钙，长期应用可致骨质脱钙。药理作用允许作用糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性，但可给其他激素发挥作用创造有利条件，称为允许作用。例如可增加儿茶酚胺的血管收缩作用和胰高糖素的血糖升高作用。药理作用抗炎作用糖皮质激素有强大的抗炎作用，能对抗各种原因如物理化学生理免疫等所引起的炎症。炎症早期可减轻渗出水肿毛细血管扩张白细胞浸润及吞噬反应，从而改善红肿热痛等症状。炎症后期可抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止糖连及瘢痕形成，减轻后遗症。但必取对症治疗，如应用降压药降糖药氯化钾低盐低糖高蛋白饮食等。长期大量应用引起的不良反应心血管系统并发症长期应用可引起高血压和动脉粥样硬化。骨质疏松肌肉萎缩伤口愈合迟缓等与激素促进蛋白质分解抑制其合成及增加钙磷排泄有关。骨质疏松多见于儿童老人和绝经妇女，严重者可有自发性骨折。因抑制生长素分泌和造成负氮平衡，还可影响生长发育。对孕妇偶可引起畸胎。其他精神失常。有精神病或癫痫病史者禁用或慎用。停药反应医源性肾上腺皮质功能不全长期应用尤其是连日给药的病人，减量过快或突然停药时，可引起肾上腺皮质萎缩和机能不全。如遇到严重应激情况如感染创伤手术时可能发生肾上腺危象，如恶心呕吐乏力低血压休克等，需及时抢救。停用激素后垂体分泌的功能需经个月才恢复肾上腺皮质对起反应机能的恢复约需个月或更久。反跳现象下丘脑垂体前叶肾上腺皮质皮质激素禁忌证曾患或现患严重精神病和癫痫活动性消化性溃疡病新近胃肠吻合术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡肾上腺皮质功能亢进症严重高血压，糖尿病孕妇抗菌药不能控制的感染如水痘麻疹霉菌感染等病情危重的适应证，虽有禁忌证存在，仍不得不用，待危急情况过去后，尽早停药或减量。用法及疗程大剂量突击疗法用于严重中毒性感染及各种休克。般剂量长期疗法用于结缔组织病和肾病综合征等。早晨次给药，此时正值激素正常分泌高峰，对肾上腺皮质功能的抑制较小。小剂量替代疗法第二节盐皮质激素醛固酮和去氧皮质酮属盐皮质激。它们有明显的潴钠排钾作用。它们对维持机体正常水电解质代谢起着重要作用。其糖皮质激素样作用较弱，仅为可的松的。主要用于慢性皮质功能减退症，纠正水电解质紊乱，恢复水电解质的平衡。第三节促皮质素及皮质激素抑制药促皮质素是维持肾上腺正常形态和功能的重要激素。它的合成和分泌是垂体前叶在下丘脑促皮质素释放激素的作用下，在腺垂体嗜碱细胞内进行的。糖皮质激素对下丘脑及垂体前叶起着长负反馈作用，抑制及的分泌。在生理情况下，下丘脑垂体和肾上腺三者处于相对的动态平衡中，缺乏，将引起肾上腺皮质萎缩分泌功能减退。还有控制本身释放的短负反馈调节。促皮质素口服后在胃内被胃蛋白酶破坏而失效，只能注射应用。其主要作用是促进糖皮质激素分泌，但只有在皮质功能完好时方能发挥治疗作用。般在给药后小时，皮质才开始分泌氢化可的松。临床用于诊断脑垂体前叶肾上腺皮质功能水平及长期使用皮质激素的停药前后，以防止发生皮质功能不全。由于易引起过敏反应因临床应用制剂来自牛羊猪垂体，现已少用。二皮质激素抑制药可代替外科的肾上腺皮质切除术临床常用的有米托坦和美替拉酮。第三十五章肾上腺皮质激素类药物概述第节糖皮质激素第二节盐皮质激素第三节促皮质素及皮质激素抑制药概述肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类化合物。可分为三类盐皮质激素，由球状带分泌，有醛固酮和去氧皮质酮等。糖皮质激素，由束状带合成和分泌，有氢化可的松和可的松等，其分泌和生成受促皮质素调节。性激素，由网状带所分泌，少量。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。概述化学结构及构效关系肾上腺皮质激素的基本结构为甾核，构效关系非常密切。第节糖皮质激素糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而变化。生理情况主要影响物质代谢过程应激状态使机体适应内外变化所产生的强烈刺激超生理剂量抗炎抗免疫抗休克等药理作用。