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19药剂学第七章  口服固体概论PPT课件文档 19药剂学第七章 口服固体概论PPT课件文档

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固体蚕噬二药物的胃肠道吸收胃肠道吸收与影响因素胃小肠药物的主要吸收部位大肠二固体制剂胃肠道的吸收特征吸收入机体的药物溶解于胃肠液的药物细颗粒分散粗颗粒崩解片剂第二节粉体学掌握粉体粒径堆密度流动性吸湿性测定及表示方法,熟悉粉体学在药剂学中的应用。概述单个固体粒子集合体二粉体学在药剂学中的应用对制剂工艺的影响对混合均匀性有影响分剂量准确性对可压性的影响二对制剂有效性影响三对制剂稳定性的影响四对制剂安全性的影响三粒子大小粒径几何学径长径和短径定向径等价径外切圆等价径比表面积径有效径平均粒径个数平均径长度平均径面积平均径平均面积径平均体积径二粒径的测定方法显微镜法筛适合于不容易析出沉淀或加热干燥容易分解变色的药物喷干适于大批量难溶性疏水性药物四包合物的验证微镜法和电镜扫描法溶出度法紫外分光光度法薄层色谱法荧光光度法红外分光光谱法差示热分析和的药物少量溶剂如丙酮异丙醇溶解后再混入饱和水液三超声法药物加到饱和溶液中,超声四球磨法倾入球磨机,定转速下球磨以上,取出包合物低温干燥五冷冻干燥法与喷雾干燥法冻干,研磨,洗涤,干燥研磨程度难控制,包合率重复性较差二饱和水溶液法制成饱和水溶液,加入药物,主客分子,混合以上,分离包合物水溶性较大的药物仍溶于水中,可加入少量有机溶剂水中不溶支链环糊精衍生物疏水性环糊精衍生物乙基化环糊精缓释作用三包合技术㈠研磨法加入倍的水混合,加入药物难溶性药物可先溶于适宜的有机溶剂中种包合后形成的状态示意图二环糊精衍生物水溶性环糊精衍生物羟乙基衍生物羟丙基衍生物甲基化衍生物葡萄糖单体数分子量分子空穴内径外径空穴深度溶解度结晶形状水中得到针状棱柱状棱柱状前列腺素用三环糊精环糊精几何环状结构图尺寸图性质包合些小分子物,特别是些小分子脂溶性药物环糊精对酸不稳定对碱热和机械作用很稳定三种有关性质差别如表项目分子结构个葡萄糖分子以,糖苷键连接的环状化合物,构成中空圆筒形。上窄下宽两端开口外部和开口处呈亲水性,位上的羟基位上的羟基内部而呈疏水性位上的基与葡萄糖苷结合的氧原子图层状包合物图包合物类型图笼状包合物管状包合物层状包合物二包合材料环糊精嗜碱性芽胞杆菌所产生的环糊精葡萄糖转位酶与淀粉作用生成的环状低聚糖化合物,为水溶性非还原性的结晶性粉末。,嵌合在的洞口处的亲水区包合物水溶性较大分类按结构和性质多分子包合物尿素去氧胆酸硫脲单分子包合物环糊精类大分子包合物葡聚糖凝胶纤维素按几何形状管状包合物笼状包合物和子大小主分子空穴数客分子的极性环糊精,空穴为碳氢键和醚键构成的疏水区非极性的脂溶性药物含疏水键但其包合物的溶解度较小极性药物分子与的羟基形成氢键,也称松密度或表加药物溶出度与生物利用度提高药物稳定性液体药物粉末化包合物的形成主客分子的结构主分子足够大的空穴和合适的形状稳定性主客分子间范德华引力包合过程物理过程包合最大量客分换法测得粒密度是指仅排除粒子之间空隙测定的体积而求出的密度,也就是粒子本身的密度,多用汞置换法测定ɡ堆密度二比表面积的测定吸附法透过法三密度与孔隙率密度单位体积物质的质量真密度是指粉粒质量与排除所有孔隙包括粒子之间和粒子内空隙的粒子体积之比的密度,常用氦置激光衍射粒度分析法三粒度分布粒度分布直方图。粒度分布曲线图。粒子累计分布曲线图。粒度分布图三比表面积定义及意义为粒子的真密度为面积平均径平均面积径平均体积径二粒径的测定方法显微镜法筛分法库尔特计数法沉降法比表面积法均粒径个数平均径长度平均径面积平均径均粒径个数平均径长度平均径面积平均径平均面积径平均体积径二粒径的测定方法显微镜法筛分法库尔特计数法沉降法比表面积法激光衍射粒度分析法三粒度分布粒度分布直方图。粒度分布曲线图。粒子累计分布曲线图。粒度分布图三比表面积定义及意义为粒子的真密度为面积平均径二比表面积的测定吸附法透过法三密度与孔隙率密度单位体积物质的质量真密度是指粉粒质量与排除所有孔隙包括粒子之间和粒子内空隙的粒子体积之比的密度,常用氦置换法测得粒密度是指仅排除粒子之间空隙测定的体积而求出的密度,也就是粒子本身的密度,多用汞置换法测定ɡ堆密度,也称松密度或表加药物溶出度与生物利用度提高药物稳定性液体药物粉末化包合物的形成主客分子的结构主分子足够大的空穴和合适的形状稳定性主客分子间范德华引力包合过程物理过程包合最大量客分子大小主分子空穴数客分子的极性环糊精,空穴为碳氢键和醚键构成的疏水区非极性的脂溶性药物含疏水键但其包合物的溶解度较小极性药物分子与的羟基形成氢键,嵌合在的洞口处的亲水区包合物水溶性较大分类按结构和性质多分子包合物尿素去氧胆酸硫脲单分子包合物环糊精类大分子包合物葡聚糖凝胶纤维素按几何形状管状包合物笼状包合物和层状包合物图包合物类型图笼状包合物管状包合物层状包合物二包合材料环糊精嗜碱性芽胞杆菌所产生的环糊精葡萄糖转位酶与淀粉作用生成的环状低聚糖化合物,为水溶性非还原性的结晶性粉末。分子结构个葡萄糖分子以,糖苷键连接的环状化合物,构成中空圆筒形。上窄下宽两端开口外部和开口处呈亲水性,位上的羟基位上的羟基内部而呈疏水性位上的基与葡萄糖苷结合的氧原子图环糊精环糊精几何环状结构图尺寸图性质包合些小分子物,特别是些小分子脂溶性药物环糊精对酸不稳定对碱热和机械作用很稳定三种有关性质差别如表项目葡萄糖单体数分子量分子空穴内径外径空穴深度溶解度结晶形状水中得到针状棱柱状棱柱状前列腺素用三种包合后形成的状态示意图二环糊精衍生物水溶性环糊精衍生物羟乙基衍生物羟丙基衍生物甲基化衍生物支链环糊精衍生物疏水性环糊精衍生物乙基化环糊精缓释作用三包合技术㈠研磨法加入倍的水混合,加入药物难溶性药物可先溶于适宜的有机溶剂中,研磨,洗涤,干燥研磨程度难控制,包合率重复性较差二饱和水溶液法制成饱和水溶液,加入药物,主客分子,混合以上,分离包合物水溶性较大的药物仍溶于水中,可加入少量有机溶剂水中不溶的药物少量溶剂如丙酮异丙醇溶解后再混入饱和水液三超声法药物加到饱和溶液中,超声四球磨法倾入球磨机,定转速下球磨以上,取出包合物低温干燥五冷冻干燥法与喷雾干燥法冻干适合于不容易析出沉淀或加热干燥容易分解变色的药物喷干适于大批量难溶性疏水性药物四包合物的验证微镜法和电镜扫描法溶出度法紫外分光光度法薄层色谱法荧光光度法红外分光光谱法差示热分析和差示扫描量热法射线衍射法核磁共振法第七章口服固体概论第节概述熟悉药物的跨膜转运胃肠道吸收的有关内容药物的跨膜转运机制被动转运膜孔途径类酯途径二载体媒介转运主动转运促进扩散三细胞摄取转运液体胞饮固体蚕噬二药物的胃肠道吸收胃肠道吸收与影响因素胃小肠药物的主要吸收部位大肠二固体制剂胃肠道的吸收特征吸收入机体的药物溶解于胃肠液的药物细颗粒分散粗颗粒崩解片剂第二节粉体学掌握粉体粒径堆密度流动性吸湿性测定及表示方法,熟悉粉体学在药剂学中的应用。概述单个固体粒子集合体二粉体学在药剂学中的应用对制剂工艺的影响对混合均匀性有影响分剂量准确性对可压性的影响二对制剂有效性影响三对制剂稳定性的影响四对制剂安全性的影响三粒子大小粒径几何学径长径和短径定向径等价径外切圆等价径比表面积径有效径平均粒径个数平均径长度平均径面积平均径平均面积径平均体积径二粒径的测定方法显微镜法筛分法库尔特计数法沉降法比表面积法激光衍射粒度分析法三粒度分布粒度分布直方图。粒度分布曲线图。粒子累计分布曲线图。粒度分布图三比表面积定义及意义为粒子的真密度为面积平均径二比表面积的测定吸附法透过法三密度与孔隙率密度单位体积物质的质量真密度是指粉粒质量与排除所有孔隙包括粒子之间和粒子内空隙的粒子体积之比的密度,常用氦置换法测得粒密度是指仅排除粒子之间空隙测定的体积而求出的密度,也就是粒子本身的密度,多用汞置换法测定ɡ堆密度,也称松密度或表观密度,指单位体积粉体的质量,其体积包括了粒子本身及粒子之间的全部孔隙在内的总体积,堆密度常用量筒法测定。孔隙率孔隙率是指粉体中粒子之间及粒子本身孔隙总体积占粉粒总体积的比值,用百分率表示粒子内孔隙率εɡ粒子间孔隙率ε总孔隙率ε平均面积径平均体积径二粒径的测定方法显微镜法筛分法库尔特计数法沉降法比表面积法二比表面积的测定吸附法透过法三密度与孔隙率密度单位体积物质的质量真密度是指粉粒质量与排除所有孔隙包括粒子之间和粒子内空隙的粒子体积之比的密度,常用氦置,也称松密度或表加药物溶出度与生物利用度提高药物稳定性液体药物粉末化包合物的形成主客分子的结构主分子足够大的空穴和合适的形状稳定性主客分子间范德华引力包合过程物理过程包合最大量客分,嵌合在的洞口处的亲水区包合物水溶性较大分类按结构和性质多分子包合物尿素去氧胆酸硫脲单分子包合物环糊精类大分子包合物葡聚糖凝胶纤维素按几何形状管状包合物笼状包合物和分子结构个葡萄糖分子以,糖苷键连接的环状化合物,构成中空圆筒形。上窄下宽两端开口外部和开口处呈亲水性,位上的羟基位上的羟基内部而呈疏水性位上的基与葡萄糖苷结合的氧原子图葡萄糖单体数分子量分子空穴内径外径空穴深度溶解度结晶形状水中得到针状棱柱状棱柱状前列腺素用三支链环糊精衍生物疏水性环糊精衍生物乙基化环糊精缓释作用三包合技术㈠研磨法加入倍的水混合,加入药物难溶性药物可先溶于适宜的有机溶剂中的药物少量溶剂如丙酮异丙醇溶解后再混入饱和水液三超声法药物加到饱和溶液中,超声四球磨法倾入球磨机,定转速下球磨以上,取出包合物低温干燥五冷冻干燥法与喷雾干燥法冻干固体蚕噬二药物的胃肠道吸收胃肠道吸收与影响因素胃小肠药物的主要吸收部位大肠二固体制剂胃肠道的吸收特征吸收入机体的药物溶解于胃肠液的药物细颗粒分散粗颗粒崩解片剂第二节粉体学掌握粉体粒径堆密度流动性吸湿性测定及表示方法,熟悉粉体学在药剂学中的应用。概述单个固体粒子集合体二粉体学在药剂学中的应用对制剂工艺的影响对混合均匀性有影响分剂量准确性对可压性的影响二对制剂有效性影响三对制剂稳定性的影响四对制剂安全性的影响三粒子大小粒径几何学径长径和短径定向径等价径外切圆等价径比表面积径有效径平均粒径个数平均径长度平均径面积平均径平均面积径平均体积径二粒径的测定方法显微镜法筛
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