1、线衍射法作药物环糊精机械混合物和包合物粉末的射线衍射谱。二红外光谱法•红外光谱法是比较药物包合前后在红外区吸收的特征,根据吸收峰的变化情况,确认吸收峰的降低位移或消失,由此证明药物与环糊精产生的包合作用,并可确定包合物的结构。该法主要用于含羰基药物的包合物检测。三核磁共振谱法•核磁共振谱法可从核磁共振谱上碳原子的化学位移大小,推断包合物的形成,可根据药物的化学结构有选择性地采用碳谱和氢谱,般对含有芳香环的药物,可采用技术,而对于不含有芳香环的药物可采用技术。四荧光光谱法•荧光光谱法是比较药物与包合物的荧光光谱,从曲线与吸收峰的位置和高度来判断是否形成包合物。•例如盐酸氯丙咪嗪与和的包合物的荧光光谱。盐酸氯丙咪嗪和环糊精形成包合物后,在附近的荧光强度明显增加。五圆二色谱法•平面偏振光通过光学活性物质时,除圆偏振光发生旋转外,还发生偏振光被吸。
2、法是选择适当的溶剂系统,对药物和包合物,在同样的条件下进行展开,观察色谱展开后的斑点位置,若药物与已形成包合物,则包合物不含有展,是鉴定药物和环糊精是否形成了包合物的常用检测方法。•鉴定时测定客分子药物环糊精包合物混合物各自的曲线,由曲线上的吸收峰及温差有峰尖和峰谷的曲线。此曲线总是位于光学活性物质的吸收峰附近。六热分析法•热分析法中包括差热分析法,和差示扫描量热法生旋转外,还发生偏振光被吸收的现象,导致左右旋转圆偏振光的能量不同,振幅也不同,此现象为圆二色性。若在不同波长测定圆二色性物质的旋光度或椭圆率,并以旋光度或椭圆率为纵坐标,波长为横坐标作图,若得具形成包合物。•例如盐酸氯丙咪嗪与和的包合物的荧光光谱。盐酸氯丙咪嗪和环糊精形成包合物后,在附近的荧光强度明显增加。五圆二色谱法•平面偏振光通过光学活性物质时,除圆偏振光发地采用碳谱和氢。
3、笼状包合物•是客分子进入由几个主分子构成的笼状晶格中而成,其空间完全闭合且包合过程为非化学结合。•包合物的形成主要取决于主分子和客分子的大小。按主分子的构成分类单分子包合物分子筛包合物或高分子包合物按主分子的构成分类单分子包合物•由单的主分子和单的客分子形成包合物。•常用单的主分子辅料环糊精,管状空洞按主分子的构成分类分子筛包合物或高分子包合物•原子排列成三面体配位体,形成笼状或筒状空洞,包合客分子而法和气液法•主要用于中药中提取的挥发油或芳香化合物的蒸汽或冷凝液直接通入溶液中,进行包合,经过滤干燥即得包合物。六包合物的验证方法•射线衍射法红外光谱法核磁共振谱法荧光光谱法圆二色谱法热分析法薄层色谱法紫外分光光度法溶出度法射线衍射法•射线衍射法是种鉴定晶体化合物的常用技术,各晶体物质在相同的角度处具有不同的晶面间距,从而显示衍射峰。用。
4、筛包合物或高分子包合物•原子排列成三面体配位体,形成笼状或筒状空洞,包合客分子而形成高分子包合物。•此类包合物主要有沸石糊精硅胶等。二包合材料环糊精,•常见的环糊精淀粉酶解环合环状低聚糖化合物个,糖苷键水溶性非还原性白色结晶性粉末手性疏水管腔亲水性表面分子构型较特殊•上窄下宽中空的环筒状伯羟基环筒窄边处仲羟基•绘制药物在不同浓度的环糊精溶液中的溶解度曲线进行判断。•药物浓度为纵坐标,环糊精浓度为横坐标。思考题•何谓包合技术及包合物,包合物的特点为何•常用包合材料有哪些包合物的制备方法有哪几种•影响包开斑点。八紫外分光光度法•用此法可以从两方面证实有无包合物生成。•其是从紫外可见光吸收峰的位置和高度来判断•其二为从紫外可见吸收曲线有无等吸收点来判断。九溶出度法•难溶性药物包合溶解度增大的变化可显示包合物是否形成。七薄层色谱法•薄层色谱。
5、形空洞骨架,另种分子填充其中而成。•尿素硫脲环糊精去氧胆酸等均能与客分子形成管状包合物。按主分子形成空穴的几何形状分类层状包合物•如或被包合到主分子空间中的小分子物质,称。包合物的类型按主分子形成空穴的几何形状分类管状包合物层状包合物笼状包合物按主分子形成空穴的或被包合到主分子空间中的小分子物质,称。包合物的类型按主分子形成空穴的几何形状分类管状包合物层状包合物笼状包合物按主分子形成空穴的几何形状分类管状包合物•是由种分子构成管形或筒形空洞骨架,另种分子填充其中而成。•尿素硫脲环糊精去氧胆酸等均能与客分子形成管状包合物。按主分子形成空穴的几何形状分类层状包合物•如药物与些表面活性剂能形成胶团,些胶团的结构属于层状包合物。•月桂酸钾使乙苯增溶时,形成层状包合物。乙苯可存在于表面活性剂亲油基的层间,按主分子形成空穴的几何形状分类。
6、的现象,导致左右旋转圆偏振光的能量不同,振幅也不同,此现象为圆二色性。若在不同波长测定圆二色性物质的旋光度或椭圆率,并以旋光度或椭圆率为纵坐标,波长为横坐标作图,若得具有峰尖和峰谷的曲线。此曲线总是位于光学活性物质的吸收峰附近。六热分析法•热分析法中包括差热分析法,和差示扫描量热法,是鉴定药物和环糊精是否形成了包合物的常用检测方法。•鉴定时测定客分子药物环糊精包合物混合物各自的曲线,由曲线上的吸收峰及温差的变化可显示包合物是否形成。七薄层色谱法•薄层色谱法是选择适当的溶剂系统,对药物和包合物,在同样的条件下进行展开,观察色谱展开后的斑点位置,若药物与已形成包合物,则包合物不含有展开斑点。八紫外分光光度法•用此法可以从两方面证实有无包合物生成。•其是从紫外可见光吸收峰的位置和高度来判断•其二为从紫外可见吸收曲线有无等吸收点来判断。九溶出度法。
7、,般对含有芳香环的药物,可采用技术,而对于不含有芳香环的药物可采用技术。四荧光光谱法•荧光光谱法是比较药物与包合物的荧光光谱,从曲线与吸收峰的位置和高度来判断是否物与环糊精产生的包合作用,并可确定包合物的结构。该法主要用于含羰基药物的包合物检测。三核磁共振谱法•核磁共振谱法可从核磁共振谱上碳原子的化学位移大小,推断包合物的形成,可根据药物的化学结构有选择性峰。用射线衍射法作药物环糊精机械混合物和包合物粉末的射线衍射谱。二红外光谱法•红外光谱法是比较药物包合前后在红外区吸收的特征,根据吸收峰的变化情况,确认吸收峰的降低位移或消失,由此证明药共振谱法荧光光谱法圆二色谱法热分析法薄层色谱法紫外分光光度法溶出度法射线衍射法•射线衍射法是种鉴定晶体化合物的常用技术,各晶体物质在相同的角度处具有不同的晶面间距,从而显示衍射筒状空洞,包合客分子而法和气。
8、桂酸钾使乙苯增溶时,形成层状包合物。乙苯可存在于表面活性剂亲油基的层间,按主分子形成空穴的几何形状分类笼状包合物•是客分子进入由几个主分子构成的笼状晶格中而成,其空间完全闭合且包合过程为非化学结合。•包合物的形成主要取决于主分子和客分子的大小。按主分子的构成分类单分子包合物分子筛包合物或高分子包合物按主分子的构成分类单分子包合物•由单的主分子和单的客分子形成包合物。•常用单的主分子辅料环糊精,管状空洞按主分子的构成分类分子筛包合物或高分子包合物•原子排列成三面体配位体,形成笼状或筒状空洞,包合客分子而形成高分子包合物。•此类包合物主要有沸石糊精硅胶等。二包合材料环糊精,•常见的环糊精淀粉酶解环合环状低聚糖化合物个,糖苷键水溶性非还原性白色结晶性粉末手性疏水管腔亲水性表面分子构型较特殊•上窄下宽中空的环筒状伯羟基环筒窄边处仲羟。
9、法•主要用于中药中提取的挥发油或芳香化合物的蒸汽或冷凝液直接通入溶液中,进行包合,经过滤干燥即得包合物。六包合物的验证方法•射线衍射法红外光谱法核磁成分类单分子包合物•由单的主分子和单的客分子形成包合物。•常用单的主分子辅料环糊精,管状空洞按主分子的构成分类分子筛包合物或高分子包合物•原子排列成三面体配位体,形成笼状或入由几个主分子构成的笼状晶格中而成,其空间完全闭合且包合过程为非化学结合。•包合物的形成主要取决于主分子和客分子的大小。按主分子的构成分类单分子包合物分子筛包合物或高分子包合物按主分子的构药物与些表面活性剂能形成胶团,些胶团的结构属于层状包合物。•月桂酸钾使乙苯增溶时,形成层状包合物。乙苯可存在于表面活性剂亲油基的层间,按主分子形成空穴的几何形状分类笼状包合物•是客分子进的几何形状分类管状包合物•是由种分子构成管形或。
10、体药物粉末化,可防止挥发性成分挥发陈皮挥发油•掩盖药物的不良气味或味道盐酸雷尼替丁•调节释放速率硝酸异山梨醇酯二甲基环糊精包合物片缓释•提高生物利用度诺氟沙星环糊精包合物胶囊上市产品碘口含片吡罗昔康片螺内酯片磷酸苯丙哌林片包合物的组成•包合物是种分子的空间结构中全部或部分包入另种分子而成。•由主分子和客分子两种组分组成。•主分子具有包合作用的外层分子称。•客分子或被包合到主分子空间中的小分子物质,称。包合物的类型按主分子形成空穴的几何形状分类管状包合物层状包合物笼状包合物按主分子形成空穴的几何形状分类管状包合物•是由种分子构成管形或筒形空洞骨架,另种分子填充其中而成。•尿素硫脲环糊精去氧胆酸等均能与客分子形成管状包合物。按主分子形成空穴的几何形状分类层状包合物•如药物与些表面活性剂能形成胶团,些胶团的结构属于层状包合物。•。
11、的几何形状分类管状包合物•是由种分子构成管形或筒形空洞骨架,另种分子填充其中而成。•尿素硫脲环糊精去氧胆酸等均能与客分子形成管状包合物。按主分子形成空穴的几何形状分类层状包合物•如入由几个主分子构成的笼状晶格中而成,其空间完全闭合且包合过程为非化学结合。•包合物的形成主要取决于主分子和客分子的大小。按主分子的构成分类单分子包合物分子筛包合物或高分子包合物按主分子的构筒状空洞,包合客分子而法和气液法•主要用于中药中提取的挥发油或芳香化合物的蒸汽或冷凝液直接通入溶液中,进行包合,经过滤干燥即得包合物。六包合物的验证方法•射线衍射法红外光谱法核磁峰。用射线衍射法作药物环糊精机械混合物和包合物粉末的射线衍射谱。二红外光谱法•红外光谱法是比较药物包合前后在红外区吸收的特征,根据吸收峰的变化情况,确认吸收峰的降低位移或消失,由此证明药地采用碳谱。
12、难溶性药物包合溶解度增大•绘制药物在不同浓度的环糊精溶液中的溶解度曲线进行判断。•药物浓度为纵坐标,环糊精浓度为横坐标。思考题•何谓包合技术及包合物,包合物的特点为何•常用包合材料有哪些包合物的制备方法有哪几种•影响包合作用的因素为何包合物的验证方法有哪些第三篇药物制剂的新技术与新剂型第十六章制剂新技术药学院药学系药剂学教研室李沙第二节包合技术学习要求•掌握包合技术及包合物的定义与特点,常用包合材料的种类,包合物制备方法。•熟悉包合物的分类,包合作用的影响因素及包合物验证方法。概述定义及特点•包合物种分子被包藏在另种分子空穴结构内所形成的具有独特形式的复合物。•包合结合的性质不以化学键结合为特征,包合过程是物理过程,不是化学过程,属于种非键型络合物。特点•溶解度增大前列腺素注射用粉末•稳定性提高,刺激性与毒副作用降低维酸环糊精包合物•液。
参考资料:
[1]TOP18药剂学第十六章 气溶胶剂PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第33页,发表于2022-06-24)
[2]TOP28药剂学第十九章 生物技术药物制剂-第一二四节PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第44页,发表于2022-06-24)
[3]TOP26药剂学第十九章 生物技术药物制剂-第三节PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第25页,发表于2022-06-24)
[4]TOP21药剂学第十九章 经皮给药制剂 PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第20页,发表于2022-06-24)
[5]TOP22药剂学第十二章 洗剂 搽剂与涂膜剂PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第12页,发表于2022-06-24)
[6]TOP22药剂学第十八章 提取技术与中药制剂PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第61页,发表于2022-06-24)
[7]TOP17药剂学第三章 药剂卫生PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第45页,发表于2022-06-24)
[8]19药剂学第七章 口服固体概论PPT课件文档(第89页,发表于2022-06-24)
[9]14药剂学第九章 片剂PPT课件文档(第72页,发表于2022-06-24)
[10]TOP22药剂学第二章 药物剂型和制剂的设计PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第45页,发表于2022-06-24)
[11]TOP23药剂学第二十章 缓释、控释给药系统PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第49页,发表于2022-06-24)
[12]TOP20药剂学第二十一章 靶向给药系统PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第33页,发表于2022-06-24)
[13]TOP22药剂学第八章 散剂、颗粒剂与胶囊剂PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第47页,发表于2022-06-24)
[14]TOP13药剂学PPT课件表面活性剂.ppt文档免费在线阅读(第118页,发表于2022-06-24)
[15]TOP21药物经济学药物经济学在医药领域的PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第17页,发表于2022-06-24)
[16]TOP23腰椎间盘突出症临床诊断思路【52页PPT课件】.ppt文档免费在线阅读(第52页,发表于2022-06-24)
[17]TOP17腰椎间盘突出症【28页PPT课件】.ppt文档免费在线阅读(第28页,发表于2022-06-24)
[18]17腰椎间盘突出症【16页PPT课件】文档(第16页,发表于2022-06-24)
[19]13腰椎间盘突出症_PPT课件文档(第16页,发表于2022-06-24)
[20]TOP27腰麻硬膜外联合阻滞分娩镇痛研究进展【52页PPT课件】.ppt文档免费在线阅读(第52页,发表于2022-06-24)
1、手机端页面文档仅支持阅读 15 页,超过 15 页的文档需使用电脑才能全文阅读。
2、下载的内容跟在线预览是一致的,下载后除PDF外均可任意编辑、修改。
3、所有文档均不包含其他附件,文中所提的附件、附录,在线看不到的下载也不会有。