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《TOP20药剂学第四、五章 口服液体制剂PPT课件.ppt文档免费在线阅读》修改意见稿

1、“.....其溶解度受影响很大。如为酸碱成盐而溶于水加入助溶剂助溶性助溶助溶性些难溶物当加入第三种物质时可增加其在水中的溶解度而不降低活性的现象。助溶剂该第三种物质是低分子化合物时非胶体物质或表面活性剂,称助溶剂。例溶解度溶解加咖啡因苯甲酸钠与的复盐此浓度可,镇痛作用相当于度冷丁的作用,可消除度冷丁成瘾性。药物助溶剂咖啡因异烟酰胺苯甲酸钠乙酰胺烟酰胺茶碱乙二胺烟酰胺苯甲酸钠水杨酸钠可可豆碱水杨酸钠烟酰胺二乙胺氯霉素二甲基甲酰胺尼泊金脲乙酰胺烟酰胺氢化可的松苯甲酸钠羟基苯甲酸钠四环素土霉素水杨酸钠烟酰胺核黄酸烟酰胺水杨酸钠乙酰胺硼酸蔗糖甘油山醇巴比妥乌拉坦盐酸喹宁乌拉坦酸钙乳酸钙枸橼酸钠糖酸钙助溶原理多数为形成络合物溶解度大,稳定性低,易从溶质中释放而发挥药性形成有机复合物素药物的化学结构溶剂的极性温度晶型和粒子大小加入第三种物质如助溶剂增溶剂可增加药物溶解度......”

2、“.....增加上皮细胞通透性。对胃排空速率的影响↑或毒性阳离子阴离子非离子不同途径给药口服外用非离子毒性最低可静注溶血性阴的润湿性,加速药物的溶解吸收。高浓度以上,药物包裹或镶嵌于胶束不易释放,延缓吸收。但也有例外,去氧胆酸钠胶束灰黄霉素对生物膜透过性的影响有溶解脂质的作用,能溶蚀胃肠道黏膜的类脂屏影响同时加入胶束系统的各种溶质间的相互作用能改变胶束的增溶作用,即共溶质效应。三表面活性剂的生物学性质对药物吸收的影响浓度的影响低浓度,增加药物定性,必须选择昙点在以上的增溶剂。高压灭菌,不致分层。有些观察不到浊点,如,等。用量及加入方法药物增溶剂水稀释增溶剂水药物添加物的质溶解度增大。当温度升至温度时,氢键断裂,溶液浑浊,这现象称为起昙,此时的温度称为浊点或昙点。冷却后液体有时可恢复澄明......”

3、“.....灭菌的制剂如注射剂,滴眼剂要求定的稳离子型表面活性剂的。是离子型表面活性剂的特征值,也是用于增溶的温度下限。浊点或昙点含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂,温度升高,聚氧乙烯基的氧与水的氢形成氢键,使增溶剂种类和浓度定,同系物药物的分子量越大,增溶量越小。温度的影响离子型表面活性剂,温度升高,增溶剂溶解度增大,当温度升至点,其溶解度急剧升高,该温度称为点,相对应的溶解度即为该性药物,定向插于胶束的栅状层极性强的药物,吸附在胶束的亲水基表面。胶束增溶形成的是胶束的胶体溶液而不是真溶液。影响胶束增溶量的因素增溶剂的种类越小,效果越好。药物的性质增溶于水的物质的溶解度,这种作用称之为增溶作用。产生增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。被增溶的物质称为增溶质。非极性药物,增溶位在胶束的内芯两亲湿剂和铺展剂值在的表面活性剂适宜于做型乳化剂值在的表面活性剂适宜于做增溶剂等。图表面活性剂的增溶作用当表面活性剂的浓度达到和超过后......”

4、“.....而离子型表面活性剂十二烷基硫酸的值可达。表面活性剂的值适用范围值在的表面活性剂适宜用作型乳化剂值在的表面活性剂适宜于做润值越大,亲水性越强,值越小,则亲油性越强。表面活性剂的值限定在,其中非离子表面活性剂值在,即完全由亲油基组成的石蜡分子的值为,完全时,溶液的表面张力基本上达到最低值。亲油基越大,越小,越易形成胶束。表面活性剂的亲水亲油平衡值衡量表面活性剂亲水基和亲油基性能的强弱,以亲水亲油平衡值表示液中相反这种缔合体称为胶束。表面活性剂分子缔合成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度,般为左右。在附或正吸附。二基本性能胶束表面活性剂在液体表面吸附饱和后,溶液的表面张力就不再变化而趋于恒定的最低值。过量的表面活性剂分子就开始聚集,形成亲油基聚集向内与水隔离亲水基向外的缔合体非水溶液附或正吸附。二基本性能胶束表面活性剂在液体表面吸附饱和后,溶液的表面张力就不再变化而趋于恒定的最低值。过量的表面活性剂分子就开始聚集......”

5、“.....表面活性剂分子缔合成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度,般为左右。在时,溶液的表面张力基本上达到最低值。亲油基越大,越小,越易形成胶束。表面活性剂的亲水亲油平衡值衡量表面活性剂亲水基和亲油基性能的强弱,以亲水亲油平衡值表示值越大,亲水性越强,值越小,则亲油性越强。表面活性剂的值限定在,其中非离子表面活性剂值在,即完全由亲油基组成的石蜡分子的值为,完全由亲水基组成的聚氧乙烯值为,而离子型表面活性剂十二烷基硫酸的值可达。表面活性剂的值适用范围值在的表面活性剂适宜用作型乳化剂值在的表面活性剂适宜于做润湿剂和铺展剂值在的表面活性剂适宜于做型乳化剂值在的表面活性剂适宜于做增溶剂等。图表面活性剂的增溶作用当表面活性剂的浓度达到和超过后,形成的胶束能够增加难溶于水的物质的溶解度,这种作用称之为增溶作用。产生增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。被增溶的物质称为增溶质。非极性药物,增溶位在胶束的内芯两亲性药物......”

6、“.....吸附在胶束的亲水基表面。胶束增溶形成的是胶束的胶体溶液而不是真溶液。影响胶束增溶量的因素增溶剂的种类越小,效果越好。药物的性质增溶剂种类和浓度定,同系物药物的分子量越大,增溶量越小。温度的影响离子型表面活性剂,温度升高,增溶剂溶解度增大,当温度升至点,其溶解度急剧升高,该温度称为点,相对应的溶解度即为该离子型表面活性剂的。是离子型表面活性剂的特征值,也是用于增溶的温度下限。浊点或昙点含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂,温度升高,聚氧乙烯基的氧与水的氢形成氢键,使增溶质溶解度增大。当温度升至温度时,氢键断裂,溶液浑浊,这现象称为起昙,此时的温度称为浊点或昙点。冷却后液体有时可恢复澄明。在生产中,灭菌的制剂如注射剂,滴眼剂要求定的稳定性,必须选择昙点在以上的增溶剂。高压灭菌,不致分层。有些观察不到浊点,如,等。用量及加入方法药物增溶剂水稀释增溶剂水药物添加物的影响同时加入胶束系统的各种溶质间的相互作用能改变胶束的增溶作用......”

7、“.....三表面活性剂的生物学性质对药物吸收的影响浓度的影响低浓度,增加药物的润湿性,加速药物的溶解吸收。高浓度以上,药物包裹或镶嵌于胶束不易释放,延缓吸收。但也有例外,去氧胆酸钠胶束灰黄霉素对生物膜透过性的影响有溶解脂质的作用,能溶蚀胃肠道黏膜的类脂屏障而改变生物膜分子排列,增加上皮细胞通透性。对胃排空速率的影响↑或毒性阳离子阴离子非离子不同途径给药口服外用非离子毒性最低可静注溶血性阴离子阳离子的量溶解速度单位时间内溶解溶质的量版溶质能在溶剂中溶解极易溶解易溶溶解略溶微溶极微溶几乎不溶或不溶二影响溶解度的因素药物的化学结构溶剂的极性温度晶型和粒子大小加入第三种物质如助溶剂增溶剂可增加药物溶解度,同离子效应而降低溶解度影响溶解速度因素见后三难溶性弱酸碱及其盐的溶解度与关系关于沉淀弱酸弱碱弱酸碱浓度总浓度成盐应用潜溶剂加入助溶剂增溶剂包合技术引入亲水基团目的增大溶解度为剂型要求和疗效要求制成稳定的溶液此处指物理稳定增加药物在体内的吸收分布代泄排泄......”

8、“.....四增大药物溶解度的药剂学方法改变溶剂或用混合溶剂潜溶剂相似相溶相似指溶作与溶剂的极性程度相似极性程度越相似越易溶潜溶在单位两溶剂中略溶,但在定比例混合溶剂中则易溶的现象。此混合溶剂称潜溶剂。常用于组成潜溶剂的有乙醇山梨酸或调值使成盐针对难溶性弱酸碱。其溶解度受影响很大。如为酸碱成盐而溶于水加入助溶剂助溶性助溶助溶性些难溶物当加入第三种物质时可增加其在水中的溶解度而不降低活性的现象。助溶剂该第三种物质是低分子化合物时非胶体物质或表面活性剂,称助溶剂。例溶解度溶解加咖啡因苯甲酸钠与的复盐此浓度可,镇痛作用相当于度冷丁的作用,可消除度冷丁成瘾性......”

9、“.....稳定性低,易从溶质中释放而发挥药性形成有机复合物复分解反应形成可溶性盐类助溶剂的用量通常助溶剂的克分子溶度与溶质的溶解度之间成正比关系。即助溶剂浓度↑,溶质溶解度↑。溶解度随助溶剂用量↑发生不规则变化分类有机酸及其钠盐苯甲酸钠水杨酸钠等酰胺类乌拉坦脲增溶剂的应用在难溶性药物的水溶液中加入非离子型表面活性剂可使药物溶解度↑增溶剂具增溶能力的表面活性剂值。影响增溶的因素增溶剂性质药物性质同系物分子量越大,增溶量愈小加入顺序药物增溶剂最好完全溶解溶解增溶剂的用量三元相图溶剂增溶剂增加稳定性防止氧化和水解但可使防腐剂灭菌力下降增溶制剂的生理活性常可改善药物吸收,增强其生理作用。原因增溶剂具表面活性剂亲水油基团,易透过生物膜包和技术引入亲水基团混合稀释加水基本原则增大药物与溶剂的接触面加热可增大溶质扩散速度,降低溶液粘度粉碎增大表面积溶出速度以或扩散速度式表示饱和浓度时浓度,增加浓度梯度或溶质表面积,则溶解速度↑。扩散速度扩散层厚度溶液粘度溶质粒径则↑......”

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