25药理学大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类PPT课件文档

二常用大环内酯类药物红霉素支原体分枝杆菌均有作用。

通常抑菌，高浓度杀菌机制抑制蛋白质合成结合到细菌核糖体亚基的靶位上，阻断转肽酶作用，干扰位移耐药机制靶位结构改变产生灭活酶摄入减少，外排增加相互作用竞争旋霉素半合成元环如克拉霉素元环如阿奇霉素元环如交沙霉素共同特点谱窄各药间有不完全交叉耐药性碱性环境活性强不耐酸血药浓度低不易透过血脑屏障胆汁排泄毒性低微药理作用部分和厌氧菌对衣原体缺点消化道刺激，诱导耐药性，抗菌谱窄。

年代，螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素等发现。

年代，半合成品种进入临床对均有作用，对衣原体，支原体分枝杆菌等均有作用。

分类天然元环如红霉素元环如螺克拉霉素乙酰螺旋霉素第节大环内酯类大环内酯类的共性历史年，红霉素发现优点抗菌强，口服吸收好，无过敏同核心结构红霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素阿奇霉素罗红霉素制与细胞壁前体肽聚糖结合，阻碍细胞壁合成临床应用青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染不良反应毒性较大，严重为听力损害，红人综合征第三十四章大环内酯类林可霉素类及万古霉素类具有大环内酯共炎不良反应胃肠反应伪膜性肠炎第三节万古霉素类万古霉素类代表药万古霉素替考拉宁去甲万古霉素抗菌作用抗菌能够杀灭和厌氧菌为杀菌药作用机糖体亚基结合，抑制肽酰基转移酶活性，使肽链延长受阻，而抑制蛋白质合成。

不与红霉素合用。

临床用途金葡菌引起的骨髓炎为首选药。

呼吸道骨及软组织败血症心内膜炎等厌氧菌引起的感染卡氏肺孢子虫性肺素为麦迪霉素的二醋酸酯，味不苦，适合儿童。

第二节林可霉素类抗生素林可霉素体内过程易渗入骨组织抗菌作用抗菌谱与红霉素类似抗菌抗厌氧菌有强大抗菌作用作用机制与核起的呼吸道和软组织感染吉他霉素似红霉素对多数耐红霉素及青霉素的金黄色葡萄球菌仍有效麦迪霉素多种组分组成国内生产称为麦白霉素作为红霉素的代用品米欧卡霉菌和肺炎衣原体作用最强主要用于呼吸道感染泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染不良反应为胃肠道反应乙酰螺旋霉素耐酸口服后转化为螺旋霉素抗菌体外弱，体内强用于革兰阳性菌引唯半合成的元环大环内酯类抗生素易进入组织，长达天抗菌谱广，杀菌作用强其他为抑菌药临床用于严重感染不良反应轻克拉霉素元环半合成大环内酯类抗生素对革兰阳性菌军团收，抗菌谱菌有强大作用青霉素菌如脑膜炎球菌淋球菌流杆杆菌百日咳杆菌布氏杆菌螺旋体，出现转氨酶升高过敏反应局部刺激阿奇霉素孢菌素的吸收并干扰其代谢红霉素与华法林联用延长凝血时间促进地高辛肝肠循环与阿司咪唑联用，可引起心律失常。

二常用大环内酯类药物红霉素体内过程遇胃酸立即破坏，小肠迅速吸蛋白质合成结合到细菌核糖体亚基的靶位上，阻断转肽酶作用，干扰位移耐药机制靶位结构改变产生灭活酶摄入减少，外排增加相互作用竞争性抑制卡马西平肝酶诱导代谢抑制茶碱代谢促进环特点谱窄各药间有不完全交叉耐药性碱性环境活性强不耐酸血药浓度低不易透过血脑屏障胆汁排泄毒性低微药理作用部分和厌氧菌对衣原体支原体分枝杆菌均有作用。

通常抑菌，高浓度杀菌机制抑制蛋特点谱窄各药间有不完全交叉耐药性碱性环境活性强不耐酸血药浓度低不易透过血脑屏障胆汁排泄毒性低微药理作用部分和厌氧菌对衣原体支原体分枝杆菌均有作用。

通常抑菌，高浓度杀菌机制抑制蛋白质合成结合到细菌核糖体亚基的靶位上，阻断转肽酶作用，干扰位移耐药机制靶位结构改变产生灭活酶摄入减少，外排增加相互作用竞争性抑制卡马西平肝酶诱导代谢抑制茶碱代谢促进环孢菌素的吸收并干扰其代谢红霉素与华法林联用延长凝血时间促进地高辛肝肠循环与阿司咪唑联用，可引起心律失常。

二常用大环内酯类药物红霉素体内过程遇胃酸立即破坏，小肠迅速吸收，抗菌谱菌有强大作用青霉素菌如脑膜炎球菌淋球菌流杆杆菌百日咳杆菌布氏杆菌螺旋体，出现转氨酶升高过敏反应局部刺激阿奇霉素唯半合成的元环大环内酯类抗生素易进入组织，长达天抗菌谱广，杀菌作用强其他为抑菌药临床用于严重感染不良反应轻克拉霉素元环半合成大环内酯类抗生素对革兰阳性菌军团菌和肺炎衣原体作用最强主要用于呼吸道感染泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染不良反应为胃肠道反应乙酰螺旋霉素耐酸口服后转化为螺旋霉素抗菌体外弱，体内强用于革兰阳性菌引起的呼吸道和软组织感染吉他霉素似红霉素对多数耐红霉素及青霉素的金黄色葡萄球菌仍有效麦迪霉素多种组分组成国内生产称为麦白霉素作为红霉素的代用品米欧卡霉素为麦迪霉素的二醋酸酯，味不苦，适合儿童。

第二节林可霉素类抗生素林可霉素体内过程易渗入骨组织抗菌作用抗菌谱与红霉素类似抗菌抗厌氧菌有强大抗菌作用作用机制与核糖体亚基结合，抑制肽酰基转移酶活性，使肽链延长受阻，而抑制蛋白质合成。

不与红霉素合用。

临床用途金葡菌引起的骨髓炎为首选药。

呼吸道骨及软组织败血症心内膜炎等厌氧菌引起的感染卡氏肺孢子虫性肺炎不良反应胃肠反应伪膜性肠炎第三节万古霉素类万古霉素类代表药万古霉素替考拉宁去甲万古霉素抗菌作用抗菌能够杀灭和厌氧菌为杀菌药作用机制与细胞壁前体肽聚糖结合，阻碍细胞壁合成临床应用青霉素过敏患者或对青霉素耐药的金葡菌严重感染不良反应毒性较大，严重为听力损害，红人综合征第三十四章大环内酯类林可霉素类及万古霉素类具有大环内酯共同核心结构红霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素阿奇霉素罗红霉素克拉霉素乙酰螺旋霉素第节大环内酯类大环内酯类的共性历史年，红霉素发现优点抗菌强，口服吸收好，无过敏缺点消化道刺激，诱导耐药性，抗菌谱窄。

年代，螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素等发现。

年代，半合成品种进入临床对均有作用，对衣原体，支原体分枝杆菌等均有作用。

分类天然元环如红霉素元环如螺旋霉素半合成元环如克拉霉素元环如阿奇霉素元环如交沙霉素共同特点谱窄各药间有不完全交叉耐药性碱性环境活性强不耐酸血药浓度低不易透过血脑屏障胆汁排泄毒性低微药理作用部分和厌氧菌对衣原体支原体分枝杆菌均有作用。

通常抑菌，高浓度杀菌机制抑制蛋白质合成结合到细菌核糖体亚基的靶位上，阻断转肽酶作用，干扰位移耐药机制靶位结构改变产生灭活酶摄入减少，外排增加相互作用竞争性抑制卡马西平肝酶诱导代谢抑制茶碱代谢促进环孢菌素的吸收并干扰其代谢红霉素与华法林联用延长凝血时间促进地高辛肝肠循环与阿司咪唑联用，可引起心律失常。

二常用大环内酯类药物红霉素体内过程遇胃酸立即破坏，小肠迅速吸收，抗菌谱菌有强大作用青霉素菌如脑膜炎球菌淋球菌流杆杆菌百日咳杆菌蛋白质合成结合到细菌核糖体亚基的靶位上，阻断转肽酶作用，干扰位移耐药机制靶位结构改变产生灭活酶摄入减少，外排增加相互作用竞争性抑制卡马西平肝酶诱导代谢抑制茶碱代谢促进环收，抗菌谱菌有强大作用青霉素菌如脑膜炎球菌淋球菌流杆杆菌百日咳杆菌布氏杆菌螺旋体，出现转氨酶升高过敏反应局部刺激阿奇霉素菌和肺炎衣原体作用最强主要用于呼吸道感染泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染不良反应为胃肠道反应乙酰螺旋霉素耐酸口服后转化为螺旋霉素抗菌体外弱，体内强用于革兰阳性菌引素为麦迪霉素的二醋酸酯，味不苦，适合儿童。

第二节林可霉素类抗生素林可霉素体内过程易渗入骨组织抗菌作用抗菌谱与红霉素类似抗菌抗厌氧菌有强大抗菌作用作用机制与核炎不良反应胃肠反应伪膜性肠炎第三节万古霉素类万古霉素类代表药万古霉素替考拉宁去甲万古霉素抗菌作用抗菌能够杀灭和厌氧菌为杀菌药作用机同核心结构红霉素麦迪霉素吉他霉素交沙霉素阿奇霉素罗红霉素缺点消化道刺激，诱导耐药性，抗菌谱窄。

年代，螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素等发现。

年代，半合成品种进入临床对均有作用，对衣原体，支原体分枝杆菌等均有作用。

分类天然元环如红霉素元环如螺支原体分枝杆菌均有作用。

通常抑菌，高浓度杀菌机制抑制蛋白质合成结合到细菌核糖体亚基的靶位上，阻断转肽酶作用，干扰位移耐药机制靶位结构改变产生灭活酶摄入减少，外排增加相互作用竞争