1、质内啡肽。内啡肽神经递质或神经调质。感觉神经元末梢有阿片受体，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽内源性作用机制作用部位第三脑室和导水管周围灰质最有效部位体内存在阿片受体内源性阿片样物质内啡肽。内啡肽神经递质或神经调质。感觉神经元末梢有阿片受体，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽内源性，作用于阿片受体，引起突触前抑制，减少痛觉递质释放，干扰痛觉冲动传入脑内，产生镇痛。阿片类药物与更多阿片受体结合，模拟内源性阿片样物质，提高痛阈而发挥作用。与脑室导水管周围灰质等部受体结合而镇痛边缘系统及兰斑核阿片受体与镇静消除疼痛情绪反应和欣快感有关。孤束核阿片受体与镇静降压等有关呼吸中枢阿片受体与抑制呼吸有关等。。

2、现镇痛呼吸抑制欣快和成瘾κ受体与镇痛镇静和缩瞳等有关。吗啡类对不同亚型受体亲和力及内在活性不同激动药拮抗药部分激动药。作用与应用中枢神经系统镇痛特点高度选择性作用强大伴镇静可出现欣快。成瘾性强，应用够效应可通过胎盘。主要经肝代谢失效。少量药可经乳汁排出。作用机制作用部位第三脑室和导水管周围灰质最有效部位体内存在阿片受体内源性阿片样物质内啡肽。内啡肽神经递质或神经调质。感构效关系甲基哌啶环环的酚羟基位和环Ⅲ的醇羟基位对镇痛作用甚为重要结构变化可使作用产生显著差异。体内过程口服易吸收，受首过消除影响。分布广，少量药进入中枢就可产生足减轻对疼痛的感受和反应作用强大不影响其他感觉和意识易。

3、亚型受体亲和力及内在活性不同激动药拮抗药部分激动药。作用与应用中枢神经系统镇痛特点高度选择性作用强大伴镇静可出现欣快。成瘾性强，边缘系统及兰斑核阿片受体与镇静消除疼痛情绪反应和欣快感有关。孤束核阿片受体与镇静降压等有关呼吸中枢阿片受体与抑制呼吸有关等。阿片受体分子结构不同亚型受体被激动可出现镇痛呼吸抑制欣快和成，作用于阿片受体，引起突触前抑制，减少痛觉递质释放，干扰痛觉冲动传入脑内，产生镇痛。阿片类药物与更多阿片受体结合，模拟内源性阿片样物质，提高痛阈而发挥作用。与脑室导水管周围灰质等部受体结合而镇痛作用机制作用部位第三脑室和导水管周围灰质最有效部位体内存在阿片受体内源性阿片样物。

4、够效应可通过胎盘。主要经肝代谢失效。少量药可经乳汁排出。作用机制作用部位第三脑室和导水管周围灰质最有效部位体内存在阿片受体内源性阿片样物质内啡肽。内啡肽神经递质或神经调质。感觉神经元末梢有阿片受体，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽内源性，作用于阿片受体，引起突触前抑制，减少痛觉递质释放，干扰痛觉冲动传入脑内，产生镇痛。阿片类药物与更多阿片受体结合，模拟内源性阿片样物质，提高痛阈而发挥作用。与脑室导水管周围灰质等部受体结合而镇痛边缘系统及兰斑核阿片受体与镇静消除疼痛情绪反应和欣快感有关。孤束核阿片受体与镇静降压等有关呼吸中枢阿片受体与抑制呼吸有关等。阿片受体分子结构不同亚型受体被激动可出。

5、成瘾性较小。舒芬太尼阿芬太尼二氢埃托啡过胎盘屏障微量经乳汁排出。不良反应似吗啡但较轻大剂量可引起昏迷瞳孔散大震颤甚至惊厥纳洛酮抗惊效果差。仍可成瘾禁忌证与吗啡相同。美沙酮,美散痛镇痛与吗啡相当或稍强冬眠合剂成分。平滑肌对胃肠平滑肌和括约肌作用弱且时间短，不引起便秘也不能止泻对支气管和子宫平滑肌无明显影响。心血管系统体位低压和晕厥扩脑血管升颅内压。体内过程去甲哌替啶有中枢兴奋作用通应用受限。主用于严重创替啶度冷丁作用与应用中枢神经系统镇痛镇静等均较吗啡弱成瘾性小且产生慢，代吗啡用于各种剧痛。分娩止痛内脏绞痛须合用解痉药麻醉前给药心源性哮喘瘾κ受体与镇痛镇静和缩瞳等有关。吗啡类对不同。

6、阿片受体分子结构不同亚型受体被激动可出现镇痛呼吸抑制欣快和成瘾κ受体与镇痛镇静和缩瞳等有关。吗啡类对不同亚型受体亲和力及内在活性不同激动药拮抗药部分激动药。作用与应用中枢神经系统镇痛特点高度选择性作用强大伴镇静可出现欣快。成瘾性强，应用受限。主用于严重创替啶度冷丁作用与应用中枢神经系统镇痛镇静等均较吗啡弱成瘾性小且产生慢，代吗啡用于各种剧痛。分娩止痛内脏绞痛须合用解痉药麻醉前给药心源性哮喘冬眠合剂成分。平滑肌对胃肠平滑肌和括约肌作用弱且时间短，不引起便秘也不能止泻对支气管和子宫平滑肌无明显影响。心血管系统体位低压和晕厥扩脑血管升颅内压。体内过程去甲哌替啶有中枢兴奋作用通过胎盘屏障。

7、成瘾确诊前慎用。常用药分类阿片受体激动药阿片受体部分激动药其他镇痛药二阿片受体激动药阿片生物碱吗啡可代表阿片。吗啡洛酮和纳曲酮癌痛的镇痛治疗。概述疼痛生理反应功能紊乱休克等。快痛慢痛。部位躯体内脏神经痛。传导痛觉的快递质谷氨酸。传导痛觉的慢递质物质镇痛药作用于中枢，提高痛阈减弱度较高，维持时间较长。!前章下章第十九章镇痛药制作肖逸目的要求了解镇痛药概念意义与分类。掌握吗啡哌替啶的作用作用机制不良反应及应用。熟悉其他镇痛药主要特点纳结构似吗啡，与阿片受体亲和力大但无内在活性，产生拮抗作用。无明显药理效应用于解救吗啡类急性中毒镇痛药理论研究工具。纳屈酮作用与纳洛酮相似，但口服生物利用。

8、。传导痛觉的快递质谷氨酸。传导痛觉的慢递质物质镇痛药作用于中枢，提高痛阈减弱减轻对疼痛的感受和反应作用强大不影响其他感觉和意识易成瘾确诊前慎用。常用药分类阿片受体激动药阿片受体部分激动药其他镇痛药二阿片受体激动药阿片生物碱吗啡可代表阿片。吗啡构效关系甲基哌啶环环的酚羟基位和环Ⅲ的醇羟基位对镇痛作用甚为重要结构变化可使作用产生显著差异。体内过程口服易吸收，受首过消除影响。分布广，少量药进入中枢就可产生足够效应可通过胎盘。主要经肝代谢失效。少量药可经乳汁排出。作用机制作用部位第三脑室和导水管周围灰质最有效部位体内存在阿片受体内源性阿片样物质内啡肽。内啡肽神经递质或神经调质。感觉神经元。

9、。四其他镇痛药延胡索乙素罗通定。镇痛弱于哌替啶镇静明显，主用于慢性疼痛及疼痛致失眠副作用少，无成瘾性偶见眩晕乏力等，锥体外系症状罕见。附阿片受体拮抗剂纳洛酮微弱拮抗，成瘾性小减弱吗啡镇痛，促使成瘾者出现戒断症状。镇痛和抑制呼吸较吗啡弱可用于烧伤创伤术后疼痛和多种慢性剧痛。大剂量抑制呼吸升压及加快心率引起幻觉纳洛酮可对抗其呼吸抑制和精神症状强镇痛药作用约吗啡的,倍，用量极小成瘾较吗啡轻，用于镇痛或吗啡类毒品成瘾戒毒。三阿片受体部分激动药喷他佐辛，镇痛新主要激动κ口服与注射同样有效，成瘾较吗啡轻。适用于创伤手术及癌症等剧痛脱毒。芬太尼作用较吗啡强约倍用于各种剧痛辅助麻醉可减少麻醉药用。

10、觉纳洛酮可对抗其呼吸抑制和精神症状。四其他镇痛药延胡索乙素罗通定。镇痛弱于哌替啶镇静明显，主用于慢性疼痛及疼痛致失眠副作用少，无成瘾性偶见眩晕乏力等，锥体外系症状罕见。附阿片受体拮抗剂纳洛酮结构似吗啡，与阿片受体亲和力大但无内在活性，产生拮抗作用。无明显药理效应用于解救吗啡类急性中毒镇痛药理论研究工具。纳屈酮作用与纳洛酮相似，但口服生物利用度较高，维持时间较长。!前章下章第十九章镇痛药制作肖逸目的要求了解镇痛药概念意义与分类。掌握吗啡哌替啶的作用作用机制不良反应及应用。熟悉其他镇痛药主要特点纳洛酮和纳曲酮癌痛的镇痛治疗。概述疼痛生理反应功能紊乱休克等。快痛慢痛。部位躯体内脏神经痛。

11、末梢有阿片受体，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽内源性，作用于阿片受体，引起突触前抑制，减少痛觉递质释放，干扰痛觉冲动传入脑内，产生镇痛。阿片类药物与更多阿片受体结合，模拟内源性阿片样物质，提高痛阈而发挥作用。与脑室导水管周围灰质等部受体结合而镇痛边缘系统及兰斑核阿片受体与镇静消除疼痛情绪反应和欣快感有关。孤束核阿片受体与镇静降压等有关呼吸中枢阿片受体与抑制呼吸有关等。阿片受体分子结构不同亚型受体被激动可出现镇痛呼吸抑制欣快和成瘾κ受体与镇痛镇静和缩瞳等有关。吗啡类对不同亚型受体亲和力及内在活性不同激动药拮抗药部分激动药。作用与应用中枢神经系统镇痛特点高度选择性作用强大伴镇静可出现欣快。

12、量经乳汁排出。不良反应似吗啡但较轻大剂量可引起昏迷瞳孔散大震颤甚至惊厥纳洛酮抗惊效果差。仍可成瘾禁忌证与吗啡相同。美沙酮,美散痛镇痛与吗啡相当或稍强，口服与注射同样有效，成瘾较吗啡轻。适用于创伤手术及癌症等剧痛脱毒。芬太尼作用较吗啡强约倍用于各种剧痛辅助麻醉可减少麻醉药用量成瘾性较小。舒芬太尼阿芬太尼二氢埃托啡强镇痛药作用约吗啡的,倍，用量极小成瘾较吗啡轻，用于镇痛或吗啡类毒品成瘾戒毒。三阿片受体部分激动药喷他佐辛，镇痛新主要激动κ微弱拮抗，成瘾性小减弱吗啡镇痛，促使成瘾者出现戒断症状。镇痛和抑制呼吸较吗啡弱可用于烧伤创伤术后疼痛和多种慢性剧痛。大剂量抑制呼吸升压及加快心率引起幻。

参考资料：

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