又名痢特灵口服不吸收，肠内浓度高主要用于肠炎和菌痢。也可用于尿路感染伤寒副伤寒和霍乱。也可用于溃疡病。抗菌谱与不良反应和呋喃妥因相同。二硝基咪唑类甲硝唑灭滴灵抗厌氧菌尤对脆弱类杆菌敏感用于防治厌氧菌引起的感染抗阿米巴直接杀灭阿米巴大滋养体治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴最好抗滴虫抗贾第鞭毛虫目前最有效药物不良反应胃肠反应,口腔金属气味干扰乙醇代谢用药期间和停药周内禁用啮齿动物致癌致突变孕早期禁用头晕肢体麻木应停药谢谢！第三十七章人工合成抗菌药药物发展史第代萘啶酸尿路感染第二代吡哌酸↑铜绿尿路感染耐药第三代氟喹诺酮类环丙沙星氧氟沙星依诺沙星洛美沙星培氟沙星氟罗沙星诺氟沙星托氟沙星芦氟沙星司氟沙星格帕沙星曲伐沙星那氟沙星左治厌氧菌引起的感染抗阿米巴直接杀灭阿米巴大滋养体治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴最好抗滴虫抗贾第鞭毛虫目前最有效药物不良反应胃肠反应,口腔金属气味干扰乙醇代谢用药期间和停药周内禁用啮齿动物致癌致突又名痢特灵口服不吸收，肠内浓度高主要用于肠炎和菌痢。也可用于尿路感染伤寒副伤寒和霍乱。也可用于溃疡病。抗菌谱与不良反应和呋喃妥因相同。二硝基咪唑类甲硝唑灭滴灵抗厌氧菌尤对脆弱类杆菌敏感用于防妥因呋喃坦啶对作用强，绿脓杆菌无效用于治疗泌尿道感染不良反应短期消化道反应长期周围神经炎肺损伤溶血性贫血肾衰者禁用第三节硝基呋喃类和硝基咪唑类呋喃唑酮菌核酸的合成。与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，又名磺胺增效剂。硝基呋喃类抗菌谱广，不易耐药，临床常用的有呋喃妥因呋喃唑酮呋喃肠道感染和脑膜炎败血症等。可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。毒性较小。肠炎菌痢伤寒抗菌机制抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，阻止细结膜炎和角膜炎等八甲氧苄啶,抗菌谱和磺胺药相似对多种和菌有效。单用易引起细菌耐药性。药动学特征和相近。常与或合用，治疗呼吸道感染尿路感染影响有收敛作用，能促进创面的愈合，在血中迅速灭活只能局部应用磺胺嘧啶银磺胺米隆磺胺醋酰其钠盐几乎无刺激性，穿透力强。用于治疗眼科疾病，如沙眼，吡啶本身无抗菌活性，水解产物有抗菌活性磺胺吡啶和氨基水杨酸与肠组织亲合力高，用于治疗溃疡性结肠炎，肠道术前准备。可导致不育抗菌谱广抑制绿脓杆菌适用于烧伤和大面积创伤后感染抗菌活性不受性链球菌葡萄球菌脑膜炎奈瑟菌淋病奈瑟菌等沙眼衣原体注意肾损害，多饮水，等量磺胺异恶唑短效，乙酰化代谢。用于敏感菌所致的尿路感染。代谢产物尿中溶解度高，但仍需大量饮水。柳氮磺呼吸道感染支原体感染伤寒等乙酰化产物在尿中溶解度低多饮水，等量磺胺嘧啶，流行性脑脊髓膜炎首选血浆蛋白结合率最低，透过率最高敏感菌所致疾病化脓降糖药香豆素类抗凝药甲氨喋呤血浆蛋白结合竞争巴比妥类药物七常用磺胺类药物磺胺甲噁唑，新诺明药动学特性与甲氧苄啶相近，且发挥协同作用。泌尿系统感染尤其大肠埃希菌所致的尿道炎点诺氟沙星，缺致溶血性贫血，再障。有反应头晕失眠，不应从事高空作业和驾驶其他消化道反应肝损,急性坏死注意早产儿,新生儿,孕乳妇不应使用六药物相互作用磺胺药磺酰脲类发育完全的小儿。其它关节炎肌肉痉挛等七药物相互作用与含金属离子的药物络合，影响吸收与内酰氨类协同，与万古霉素利福平拮抗依诺沙星环丙沙星抑制茶碱代谢非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应八常用药物特毒性不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。药物进入中枢阻断氨基丁酸并与其受体结合。皮肤反应及光敏性皮炎对幼年动物可引起软骨组织损害。故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未菌性尿道炎首选。肠道感染与伤寒志贺菌引起的菌痢和中毒性菌痢呼吸道感染左氧氟沙星首选治疗青霉素莫西沙星万古霉素高度耐药的肺炎加替沙星链球菌感染鼻咽部带脑膜炎奈瑟菌的根除治疗。六不良反应胃肠道反应降与细菌高浓度耐药有关细胞外膜膜孔蛋白基因失活，对药物通透性下降与低浓度耐药有关。细菌体内药物泵出作用被激活。五临床应用泌尿生殖道感染环丙沙星加替沙星氧氟沙星为首选环丙沙星是铜绿假单胞酮类药对人体细胞拓朴异构酶Ⅱ影响较小抑制拓扑异构酶Ⅳ，干扰复制。错误复制，产生新酶，抑制蛋白质，抗菌后效应四耐药机制细菌回旋酶的改变基因突变药物与靶位亲合力下降酮类药对人体细胞拓朴异构酶Ⅱ影响较小抑制拓扑异构酶Ⅳ，干扰复制。错误复制，产生新酶，抑制蛋白质，抗菌后效应四耐药机制细菌回旋酶的改变基因突变药物与靶位亲合力下降与细菌高浓度耐药有关细胞外膜膜孔蛋白基因失活，对药物通透性下降与低浓度耐药有关。细菌体内药物泵出作用被激活。五临床应用泌尿生殖道感染环丙沙星加替沙星氧氟沙星为首选环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎首选。肠道感染与伤寒志贺菌引起的菌痢和中毒性菌痢呼吸道感染左氧氟沙星首选治疗青霉素莫西沙星万古霉素高度耐药的肺炎加替沙星链球菌感染鼻咽部带脑膜炎奈瑟菌的根除治疗。六不良反应胃肠道反应毒性不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。药物进入中枢阻断氨基丁酸并与其受体结合。皮肤反应及光敏性皮炎对幼年动物可引起软骨组织损害。故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。其它关节炎肌肉痉挛等七药物相互作用与含金属离子的药物络合，影响吸收与内酰氨类协同，与万古霉素利福平拮抗依诺沙星环丙沙星抑制茶碱代谢非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应八常用药物特点诺氟沙星，缺致溶血性贫血，再障。有反应头晕失眠，不应从事高空作业和驾驶其他消化道反应肝损,急性坏死注意早产儿,新生儿,孕乳妇不应使用六药物相互作用磺胺药磺酰脲类降糖药香豆素类抗凝药甲氨喋呤血浆蛋白结合竞争巴比妥类药物七常用磺胺类药物磺胺甲噁唑，新诺明药动学特性与甲氧苄啶相近，且发挥协同作用。泌尿系统感染尤其大肠埃希菌所致的尿道炎呼吸道感染支原体感染伤寒等乙酰化产物在尿中溶解度低多饮水，等量磺胺嘧啶，流行性脑脊髓膜炎首选血浆蛋白结合率最低，透过率最高敏感菌所致疾病化脓性链球菌葡萄球菌脑膜炎奈瑟菌淋病奈瑟菌等沙眼衣原体注意肾损害，多饮水，等量磺胺异恶唑短效，乙酰化代谢。用于敏感菌所致的尿路感染。代谢产物尿中溶解度高，但仍需大量饮水。柳氮磺吡啶本身无抗菌活性，水解产物有抗菌活性磺胺吡啶和氨基水杨酸与肠组织亲合力高，用于治疗溃疡性结肠炎，肠道术前准备。可导致不育抗菌谱广抑制绿脓杆菌适用于烧伤和大面积创伤后感染抗菌活性不受影响有收敛作用，能促进创面的愈合，在血中迅速灭活只能局部应用磺胺嘧啶银磺胺米隆磺胺醋酰其钠盐几乎无刺激性，穿透力强。用于治疗眼科疾病，如沙眼，结膜炎和角膜炎等八甲氧苄啶,抗菌谱和磺胺药相似对多种和菌有效。单用易引起细菌耐药性。药动学特征和相近。常与或合用，治疗呼吸道感染尿路感染肠道感染和脑膜炎败血症等。可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。毒性较小。肠炎菌痢伤寒抗菌机制抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，又名磺胺增效剂。硝基呋喃类抗菌谱广，不易耐药，临床常用的有呋喃妥因呋喃唑酮呋喃妥因呋喃坦啶对作用强，绿脓杆菌无效用于治疗泌尿道感染不良反应短期消化道反应长期周围神经炎肺损伤溶血性贫血肾衰者禁用第三节硝基呋喃类和硝基咪唑类呋喃唑酮又名痢特灵口服不吸收，肠内浓度高主要用于肠炎和菌痢。也可用于尿路感染伤寒副伤寒和霍乱。也可用于溃疡病。抗菌谱与不良反应和呋喃妥因相同。二硝基咪唑类甲硝唑灭滴灵抗厌氧菌尤对脆弱类杆菌敏感用于防治厌氧菌引起的感染抗阿米巴直接杀灭阿米巴大滋养体治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴最好抗滴虫抗贾第鞭毛虫目前最有效药物不良反应胃肠反应,口腔金属气味干扰乙醇代谢用药期间和停药周内禁用啮齿动物致癌致突变孕早期禁用头晕肢体麻木应停药谢谢！第三十七章人工合成抗菌药药物发展史第代萘啶酸尿路感染第二代吡哌酸↑铜绿尿路感染耐药第三代氟喹诺酮类环丙沙星氧氟沙星依诺沙星洛美沙星培氟沙星氟罗沙星诺氟沙星托氟沙星芦氟沙星司氟沙星格帕沙星曲伐沙星那氟沙星左氧氟沙星第节喹诺酮类药物二药理共同特性广谱绿脓分枝杆菌衣原体等抗菌谱广对杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用对菌如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用人工合成的含喹诺酮基本结构，对细菌螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。结构三抗菌作用机制抑制回旋酶，阻碍复制而抗菌氟喹诺酮类药对人体细胞拓朴异构酶Ⅱ影响较小抑制拓扑异构酶Ⅳ，干扰复制。错误复制，产生新酶，抑制蛋白质，抗菌后效应四耐药机制细菌回旋酶的改变基因突变药物与靶位亲合力下降与细菌高浓度耐药有关细胞外膜膜孔蛋白基因失活，对药物通透性下降与低浓度耐药有关。细菌体内药物泵出作用被激活。五临床应用泌尿生殖道感染环丙沙星加替沙星氧氟沙星为首选环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎首选。肠道感染与伤寒志贺菌引起的菌痢和中毒性菌痢呼吸道感染左氧氟沙星首选治疗青霉素莫西沙星万古霉素高度耐药的肺炎加替沙星链球菌感染鼻咽部带脑膜炎奈瑟菌的根除治疗。六不良反应胃肠道反应毒性不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。药物进入中枢阻断氨基丁酸并与其受体结合。皮肤反应及光敏性皮炎对幼年动物可引起软骨组织损害。故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。其它关节炎肌肉痉挛等七药物相互作用与含金属离子的药物络合，影响吸收与内酰氨类协同，与万古霉素利福平拮抗依诺沙星环丙沙星抑制茶碱代谢非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应八常用药物特点诺氟沙星，氟哌酸用于泌尿系统感染较好，亦可用于肠道呼吸道皮肤及软组织感染环丙沙星谱广抗菌活性强不易耐药用于耐药杆菌所致呼吸道泌尿生殖道消化道等感染光敏反应，局部血管刺激，跟踺炎，跟踺断裂氧氟沙星生物利用度高脑脊液中浓度高尿中原形排出量高作用时间长作用强，抗菌谱广，对铜绿结核分枝杆菌均降与细菌高浓度耐药有关细胞外膜膜孔蛋白基因失活，对药物通透性下降与低浓度耐药有关。细菌体内药物泵出作用被激活。五临床应用泌尿生殖道感染环丙沙星加替沙星氧氟沙星为首选环丙沙星是铜绿假单胞毒性不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。药物进入中枢阻断氨基丁酸并与其受体结合。皮肤反应及光敏性皮炎对幼年动物可引起软骨组织损害。故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未点诺氟沙星，缺致溶血性贫血，再障。有反应头晕失眠，不应从事高空作业和驾驶其他消化道反应肝损,急性坏死注意早产儿,新生儿,孕乳妇不应使用六药物相互作用磺胺药磺酰脲类呼吸道感染支原体感染伤寒等乙酰化产物在尿中溶解度低多饮水，等量磺胺嘧啶，流行性脑脊髓膜炎首选血浆蛋白结合率最低，透过率最高敏感菌所致疾病化脓吡啶本身无抗菌活性，水解产物有抗菌活性磺胺吡啶和氨基水杨酸与肠组织亲合力高，用于治疗溃疡性结肠炎，肠道术前准备。可导致不育抗菌谱广抑制绿脓杆菌适用于烧伤和大面积创伤