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1、透性,使菌体内核苷酸及其他重要成分外漏,抑制细菌复制。高浓度时具有杀菌作用。耐药机制细菌基因表达增强,大量生成核糖体保护蛋白。细菌土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病,疗效优于其他同类药物对细菌感染很少使用。金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。第节四环素类抗菌机制和耐药机制与核糖体亚基的位特异性结合,阻止氨基酰土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病,疗效优于其他同类药物对细菌感染很少使用。金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。第节四环素类抗菌机制和耐药机制与核糖体亚基的位特异性结合,阻止氨基酰进入位,抑制肽链延长和蛋白质合成。改变细菌细胞膜通透性,使菌体内核苷酸及其他重要成分外漏,抑制细菌复制。高浓度时具有杀菌作用。。

2、本类药物的抗菌谱抗菌作用机制和临床应用相似,属快速抑菌药。药物分类天然品四环素土霉素金霉素地美环素半合成品多西环素米诺环素美他环素抗菌作用特点抗菌活性米诺环素多西环素美他环素地美环素四环素土霉素。由于新型高效抗菌药的不断出现,四环素类药物的不良反应成为的耐药性发展较慢。抗菌机制主要适应证及主要不良反应与氯霉素相同。免疫抑制作用比氯霉素强倍。主要用于轻症感染。甲砜霉素对血液系统毒性主要是可逆性血细胞减少,发生率高于氯霉素但是未见诱发致死性再生感染。第二节氯霉素甲砜霉素以甲砜基取代氯霉素的苯对硝基形成甲砜霉素,后者具有更高的水溶性和稳定性,口服吸收完全。甲砜霉素的抗菌谱抗菌活性与氯霉素相似。与氯霉素之间完。

3、互竞争靶点,产生拮抗作用。耐药性细菌可通过突消化性溃疡肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿鼠疫布鲁菌病霍乱牙周炎。第节四环素类抗菌特点对革兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌,极高浓度时具有杀菌作用。对革兰阳性菌的作用不如青霉素类病的首选药。立克次体感染斑疹伤寒热和恙虫病等支原体感染支原体肺炎和泌尿生殖系感染衣原体感染鹦鹉热沙眼和性病性淋巴肉芽肿些螺旋体感染回归热等幽门螺杆菌感染引起的染色体突变,导致细胞壁的外膜孔蛋白减少,药物难以进入菌体。细菌产生四环素类药物泵出基因,使菌体内药物浓度降。细菌产生灭活酶,使药物失活。第节四环素类临床应用四环素类药物仍可作为下述疾进入位,抑制肽链延长和蛋白质合成。改变细菌细胞膜。

4、障碍性贫血和灰婴综合征的报道。第二节氯霉素第四十二章四环素类及氯霉素类四环素类及氯霉素类药物属广谱抗生素,对革兰阳性菌和阴性菌具有快速抑菌作用,对立克次体支原体和衣原体也具有较强的抑制作用其中四环素类尚可抑制些螺旋体和原虫。内容提要四环素类四环素多西环素米诺环素氯霉素类氯霉素甲砜霉素内容提要教学基本要求掌握四环素类药物的抗菌谱抗菌作用机制临床应用四环素的体内过程不良反应氯霉素的抗菌谱抗菌作用机制临床应用及不良反应。熟悉多西环素和米诺环素的特点。了解广谱抗生素的概念和药物分类其他药物的特点。第节四环素类化学结构中均具有菲烷的基本骨架,是酸碱两性物质,在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中易破坏,药用其盐酸盐。。

5、水解释放出氯霉素。琥珀氯霉素在水解前已有由肾脏排泄,降低了药物的生物利用度。第二节氯霉素临床应用严格掌握适体内过程口服吸收良好,消除约,有效血药浓度可维持。氯霉素广泛分布于各组织与体液中,脑脊液中的浓度达血药浓度的。体内药物的在肝脏与葡糖醛酸结合而失活。代谢产物和的原形药物由尿中排变接合或转导机制,获得氯霉素耐药基因,但耐药性产生较慢。耐药菌产生氯霉素乙酰转移酶,使药物失活。些革兰阴性菌通过染色体突变,使外膜特异性蛋白质缺失,造成外膜对氯霉素的通透性降低。第二节氯霉素和头孢菌素类。对革兰位氨基酰的氨基发生反应,阻止肽链延伸,抑制蛋白质合成。氯霉素的结合位点接近大环内酯类和克林霉素的作用位点同时应用则相。

6、药机制细菌基因表达增强,大量生成核糖体保护蛋白。细菌染色体突变,导致细胞壁的外膜孔蛋白减少,药物难以进入菌体。细菌产生四环素类药物泵出基因,使菌体内药物浓度降。细菌产生灭活酶,使药物失活。第节四环素类临床应用四环素类药物仍可作为下述疾病的首选药。立克次体感染斑疹伤寒热和恙虫病等支原体感染支原体肺炎和泌尿生殖系感染衣原体感染鹦鹉热沙眼和性病性淋巴肉芽肿些螺旋体感染回归热等幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿鼠疫布鲁菌病霍乱牙周炎。第节四环素类抗菌特点对革兰阳性菌的抑制作用强于阴性菌,极高浓度时具有杀菌作用。对革兰阳性菌的作用不如青霉素类和头孢菌素类。对革兰位氨基酰的氨基发生反。

7、交叉耐药,但是细菌对甲砜霉素状出现内的死亡率可高达。其他口服用药时出现恶心呕吐腹泻等胃肠道症状。少数病人有过敏反应皮疹药热血管神经性水肿视神经炎视力障碍等。还可见溶血性贫血葡糖磷酸脱氢酶缺陷者二重产儿和新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶,肾排泄功能不完善,对氯霉素解毒能力差,药物剂量过大可致中毒表现为循环衰竭呼吸困难进行性血压下降皮肤苍白和发绀,故称灰婴综合征。般发生于治疗的第至第天,症白血病。再生障碍性贫血发病率与用药量疗程无关,次用药亦可发生。发生率低万,但死亡率很高。多在停药数周或数月后发生。幸存者日后发展为白血病的几率很高。第二节氯霉素不良反应灰婴综合征早不良反应血液系统毒性可逆性血细胞减少较常见。

8、人可能发展成致死性再生障碍性贫血或急性髓细胞性白血病。再生障碍性贫血发病率与用药量疗程无关,次用药亦可发生。发生率低万,但死亡率很高。多在停药数周或数月后发生。幸存者日后发展为白血病的几率很高。第二节氯霉素不良反应灰婴综合征早产儿和新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶,肾排泄功能不完善,对氯霉素解毒能力差,药物剂量过大可致中毒表现为循环衰竭呼吸困难进行性血压下降皮肤苍白和发绀,故称灰婴综合征。般发生于治疗的第至第天,症状出现内的死亡率可高达。其他口服用药时出现恶心呕吐腹泻等胃肠道症状。少数病人有过敏反应皮疹药热血管神经性水肿视神经炎视力障碍等。还可见溶血性贫血葡糖磷酸脱氢酶缺陷者二重感染。第二节氯霉素甲砜霉。

9、,发生率和严重程度与剂量大或疗程长有关。表现为贫血白细胞减少症或血小板减少症。及时停药可恢复。部分病人可能发展成致死性再生障碍性贫血或急性髓细胞性低廉,些国家和地区仍用于伤寒。立克次体感染立克次体重度感染的孕妇岁以下儿童四环素类药物过敏者可选用。其他与其他抗菌药联合使用,治疗腹腔或盆腔的厌氧菌感染。也可作为眼科的局部用药。第二节氯霉素应证,般不作首选药,用药期间定期检查血象。耐药菌诱发的严重感染无法使用青霉素类药物的脑膜炎多药耐药的流感嗜血杆菌感染,且病情严重,危机生命。伤寒应首选氟喹诺酮类或第三代头孢菌素。由于氯霉素成本泄,亦能在泌尿系统达到有效抗菌浓度。无活性前体药琥珀氯霉素仅供静脉注射使用,在体。

10、氯霉素在水解前已有由肾脏排泄,降低了药物的生物利用度。第二节氯霉素临床应用严格掌握适应证,般不作首选药,用药期间定期检查血象。耐药菌诱发的严重感染无法使用青霉素类药物的脑膜炎多药耐药的流感嗜血杆菌感染,且病情严重,危机生命。伤寒应首选氟喹诺酮类或第三代头孢菌素。由于氯霉素成本低廉,些国家和地区仍用于伤寒。立克次体感染立克次体重度感染的孕妇岁以下儿童四环素类药物过敏者可选用。其他与其他抗菌药联合使用,治疗腹腔或盆腔的厌氧菌感染。也可作为眼科的局部用药。第二节氯霉素不良反应血液系统毒性可逆性血细胞减少较常见,发生率和严重程度与剂量大或疗程长有关。表现为贫血白细胞减少症或血小板减少症。及时停药可恢复。部分病。

11、以甲砜基取代氯霉素的苯对硝基形成甲砜霉素,后者具有更高的水溶性和稳定性,口服吸收完全。甲砜霉素的抗菌谱抗菌活性与氯霉素相似。与氯霉素之间完全交叉耐药,但是细菌对甲砜霉素的耐药性发展较慢。抗菌机制主要适应证及主要不良反应与氯霉素相同。免疫抑制作用比氯霉素强倍。主要用于轻症感染。甲砜霉素对血液系统毒性主要是可逆性血细胞减少,发生率高于氯霉素但是未见诱发致死性再生障碍性贫血和灰婴综合征的报道。第二节氯霉素第四十二章四环素类及氯霉素类四环素类及氯霉素类药物属广谱抗生素,对革兰阳性菌和阴性菌具有快速抑菌作用,对立克次体支原体和衣原体也具有较强的抑制作用其中四环素类尚可抑制些螺旋体和原虫。内容提要四环素类四环素多。

12、应,阻止肽链延伸,抑制蛋白质合成。氯霉素的结合位点接近大环内酯类和克林霉素的作用位点同时应用则相互竞争靶点,产生拮抗作用。耐药性细菌可通过突变接合或转导机制,获得氯霉素耐药基因,但耐药性产生较慢。耐药菌产生氯霉素乙酰转移酶,使药物失活。些革兰阴性菌通过染色体突变,使外膜特异性蛋白质缺失,造成外膜对氯霉素的通透性降低。第二节氯霉素体内过程口服吸收良好,消除约,有效血药浓度可维持。氯霉素广泛分布于各组织与体液中,脑脊液中的浓度达血药浓度的。体内药物的在肝脏与葡糖醛酸结合而失活。代谢产物和的原形药物由尿中排泄,亦能在泌尿系统达到有效抗菌浓度。无活性前体药琥珀氯霉素仅供静脉注射使用,在体内水解释放出氯霉素。琥。

参考资料:

[1]TOP15药理学实验【19页PPT课件】.ppt文档免费在线阅读(第19页,发表于2022-06-24)

[2]TOP20药理学肾素-血管紧张素系统药理PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第19页,发表于2022-06-24)

[3]TOP17药理学肾上腺素受体阻断药PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第23页,发表于2022-06-24)

[4]TOP19药理学肾上腺素受体激动阻断药PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第75页,发表于2022-06-24)

[5]17药理学肾上腺素受体激动药PPT课件文档(第37页,发表于2022-06-24)

[6]TOP13药理学神经退行性PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第28页,发表于2022-06-24)

[7]TOP15药理学人工合成抗菌药PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第30页,发表于2022-06-24)

[8]TOP16药理学人工合成抗菌药 PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第54页,发表于2022-06-24)

[9]TOP13药理学利尿与脱水PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第61页,发表于2022-06-24)

[10]TOP20药理学离子通道概论及钙通道阻药PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第26页,发表于2022-06-24)

[11]TOP12药理学抗肿瘤药PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第41页,发表于2022-06-24)

[12]12药理学抗真菌药PPT课件文档(第21页,发表于2022-06-24)

[13]TOP13药理学抗心律失常PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第62页,发表于2022-06-24)

[14]TOP13药理学抗心绞痛药PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第21页,发表于2022-06-24)

[15]TOP14药理学抗菌药物概论PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第29页,发表于2022-06-24)

[16]TOP15药理学抗菌概论青霉素PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第110页,发表于2022-06-24)

[17]TOP14药理学抗精神失常药PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第46页,发表于2022-06-24)

[18]TOP13药理学抗精神失常PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第39页,发表于2022-06-24)

[19]TOP12药理学抗结核药PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第42页,发表于2022-06-24)

[20]TOP19药理学抗结核病药及抗麻风病药PPT课件.ppt文档免费在线阅读(第18页,发表于2022-06-24)

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