珀酸钠注射液白色疏松块状物灭菌冻干品甲泼尼龙片剂地塞米松片剂地塞米松磷酸钠碳酸钠注射液无色澄清灭菌水溶液醋酸地塞米松醋酸酯片剂,注射液乳白色微细颗粒灭菌混悬液倍他米松片剂倍他米松磷酸钠注射液无色澄清灭菌水溶液糖皮质激素类药物注射剂的分类溶液型注射剂无色澄清液体,可静脉或肌肉注射起效迅速混悬型注射剂乳白色微细颗粒混悬液,供肌肉注射严禁静脉注射注射后吸收缓慢,药物作用时间延长注射用无菌粉末白色疏松块状物,溶解后应用用法及疗效特点同溶液型注射剂糖皮质激素类药物注射剂给药途径静脉注射药效最快,常作急救,补充体液和供营养之用,抢救重症病人混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞,所以不能静脉注射肌肉注射肌肉注射溶液型注射剂吸收快肌肉注射混悬型注射剂能延长作用时间,减少给药次数关节内注射不能作为预防用药不能作为慢性病维持用药只能作为急症或恶化情况下短期用药注射剂的溶媒和附和剂溶媒氢化可的松注射液含乙醇,使用前必须充分稀释,加倍生理盐水或葡萄糖地塞米松倍他米松全身用糖皮质激素常用药物剂型及特点药品名称剂型剂型醋酸可的松醋酸酯片剂,注射液乳白色微细颗粒,灭菌混悬液醋酸氢化可的松醋酸酯片剂,注射液乳白色微细颗粒,灭菌混悬液谢中相互转换药代动力蛋白结合作用药物名称激素结合蛋白能力白蛋白可的松激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合氢化可的松泼尼松泼尼松龙与激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素竞争,饱和后与白蛋白结合甲泼尼龙抗炎作用强弱和作用时间长短的药物化学基础强的松与强的松龙的关联与差异强的松与强的松龙的关联与差异强的松没有生理活性,也是强的松龙无活性代谢产物强的松龙具有生理活性强的松龙与强的松在肝脏代皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强略有下降生物半衰期抗炎作用血浆半衰期延长代谢降低化学结构变化水钠潴留蛋白结合降低游离增加抗炎作用增强作用时间延长,位不饱和双键环几何形态改变泼尼松龙泼尼松延长。盐皮质激素作用没有增强略有下降,呈现水钠潴留。药代动力学改变由于与蛋白结合降低,游离增加,使抗炎作用增强。代谢降低血浆半衰期延长,所以作用时间延长。药理学作用改变药代动力学特征改变与糖药代动力学的改变泼尼松强的松不饱和双键环几何形泼尼松龙强的松龙态改变这是抗炎作用强弱和作用时间长短的药物化学基础药理作用改变与糖皮质激素受体亲和作用增强所以抗炎作用增强,生物半衰期米松地塞米松倍他米松双键甲基氟代亲脂性增加糖皮质活性盐皮质活性糖皮质活性盐皮质活性亲脂性增加糖皮质活性↗盐皮质活性↘强的松泼尼松和强的松龙泼尼松龙化学结构改变影响药理作用和活性盐皮质激素活性双键结构甲泼尼龙甲强龙甲泼尼龙甲强龙双键甲基取代羟基无需肝脏代谢活化地塞米松倍他钠潴留副作用明显,并具有轴抑制作用。泼尼松强的松泼尼松强的松泼尼松龙强的松龙泼尼松龙强的松龙三外源性糖皮质激素糖皮质激素以,肝功能障碍者需要时应直接用氢化可的松。急性或应急状态时应使用无需代谢的氢化可的松,直接发挥作用。药效学生理性替代与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性。药理性抗炎治疗时,水在肝脏代谢中互相转换。药代动力学吸收异常生物利用度氢化可的松达,远远高于可的松。因此,同等疗效,氢化可的松剂量应小于可的松。代谢异常肝功能障碍者,可的松不能代谢成为有效的活性产物氢化可的松。所可的松与氢化可的松的关联与差异可的松与氢化可的松均是内源性糖皮质激素。可的松没有生理活性,也是氢化可的松无活性的代谢产物。氢化可的松具有生理活性。氢化可的松与可的松倍他米松地塞米松二内源型糖皮质激素可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松糖皮质激素临床常用药物内源性可的松氢化可的松外源性泼尼松泼尼松龙甲泼尼龙主要的盐皮质激素。盐皮质激素的主要生理作用是促进肾远曲小管潴钠排钾调节机体的水盐代谢血容量和血压。第二章临床知识糖皮质激素临床常用的药物二内源型糖皮质激素三外源性糖皮质激素换而致水钠潴留,钾离子丢失。糖皮质激素超生理剂量时组织蛋白质分解,使钾离子从细胞内向细胞外释放,使钾离子丢失。七盐皮质激素的生理作用盐皮质激素包括醛固酮皮质酮和去氧皮质酮等。醛固酮是体内最进钠离子的再吸收和钾钙磷离子的排泄,有保钠排钾起较弱的盐皮质类固醇的作用。皮质醇过多时,大量皮质醇可使羟类固醇脱氧酶的代谢能力达到饱和,而与盐皮质类固醇受体结合,促进肾远曲小管钠钾离子交换进钠离子的再吸收和钾钙磷离子的排泄,有保钠排钾起较弱的盐皮质类固醇的作用。皮质醇过多时,大量皮质醇可使羟类固醇脱氧酶的代谢能力达到饱和,而与盐皮质类固醇受体结合,促进肾远曲小管钠钾离子交换而致水钠潴留,钾离子丢失。糖皮质激素超生理剂量时组织蛋白质分解,使钾离子从细胞内向细胞外释放,使钾离子丢失。七盐皮质激素的生理作用盐皮质激素包括醛固酮皮质酮和去氧皮质酮等。醛固酮是体内最主要的盐皮质激素。盐皮质激素的主要生理作用是促进肾远曲小管潴钠排钾调节机体的水盐代谢血容量和血压。第二章临床知识糖皮质激素临床常用的药物二内源型糖皮质激素三外源性糖皮质激素糖皮质激素临床常用药物内源性可的松氢化可的松外源性泼尼松泼尼松龙甲泼尼龙倍他米松地塞米松二内源型糖皮质激素可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松可的松与氢化可的松的关联与差异可的松与氢化可的松均是内源性糖皮质激素。可的松没有生理活性,也是氢化可的松无活性的代谢产物。氢化可的松具有生理活性。氢化可的松与可的松在肝脏代谢中互相转换。药代动力学吸收异常生物利用度氢化可的松达,远远高于可的松。因此,同等疗效,氢化可的松剂量应小于可的松。代谢异常肝功能障碍者,可的松不能代谢成为有效的活性产物氢化可的松。所以,肝功能障碍者需要时应直接用氢化可的松。急性或应急状态时应使用无需代谢的氢化可的松,直接发挥作用。药效学生理性替代与内源性皮质激素功能相同,同时具有糖和盐皮质激素活性。药理性抗炎治疗时,水钠潴留副作用明显,并具有轴抑制作用。泼尼松强的松泼尼松强的松泼尼松龙强的松龙泼尼松龙强的松龙三外源性糖皮质激素糖皮质激素活性盐皮质激素活性双键结构甲泼尼龙甲强龙甲泼尼龙甲强龙双键甲基取代羟基无需肝脏代谢活化地塞米松倍他米松地塞米松倍他米松双键甲基氟代亲脂性增加糖皮质活性盐皮质活性糖皮质活性盐皮质活性亲脂性增加糖皮质活性↗盐皮质活性↘强的松泼尼松和强的松龙泼尼松龙化学结构改变影响药理作用和药代动力学的改变泼尼松强的松不饱和双键环几何形泼尼松龙强的松龙态改变这是抗炎作用强弱和作用时间长短的药物化学基础药理作用改变与糖皮质激素受体亲和作用增强所以抗炎作用增强,生物半衰期延长。盐皮质激素作用没有增强略有下降,呈现水钠潴留。药代动力学改变由于与蛋白结合降低,游离增加,使抗炎作用增强。代谢降低血浆半衰期延长,所以作用时间延长。药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用没有增强略有下降生物半衰期抗炎作用血浆半衰期延长代谢降低化学结构变化水钠潴留蛋白结合降低游离增加抗炎作用增强作用时间延长,位不饱和双键环几何形态改变泼尼松龙泼尼松抗炎作用强弱和作用时间长短的药物化学基础强的松与强的松龙的关联与差异强的松与强的松龙的关联与差异强的松没有生理活性,也是强的松龙无活性代谢产物强的松龙具有生理活性强的松龙与强的松在肝脏代谢中相互转换药代动力蛋白结合作用药物名称激素结合蛋白能力白蛋白可的松激素结合蛋白饱和后,与白蛋白结合氢化可的松泼尼松泼尼松龙与激素结合蛋白结合力强,可与内源性激素竞争,饱和后与白蛋白结合甲泼尼龙地塞米松倍他米松全身用糖皮质激素常用药物剂型及特点药品名称剂型剂型醋酸可的松醋酸酯片剂,注射液乳白色微细颗粒,灭菌混悬液醋酸氢化可的松醋酸酯片剂,注射液乳白色微细颗粒,灭菌混悬液氢化可的松注射液无色澄清灭菌稀乙醇液体氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸酯注射液白色疏松块状物,无菌冻干品醋酸泼尼松醋酸酯片剂泼尼松龙片剂醋酸泼尼松龙醋酸酯片剂,注射液乳白色微细颗粒灭菌混悬液甲基泼尼松龙琥珀酸钠注射液白色疏松块状物灭菌冻干品甲泼尼龙片剂地塞米松片剂地塞米松磷酸钠碳酸钠注射液无色澄清灭菌水溶液醋酸地塞米松醋酸酯片剂,注射液乳白色微细颗粒灭菌混悬液倍他米松片剂倍他米松磷酸钠注射液无色澄清灭菌水溶液糖皮质激素类药物注射剂的分类溶液型注射剂无色澄清液体,可静脉或肌肉注射起效迅速混悬型注射剂乳白色微细颗粒混悬液,供肌肉注射严禁静脉注射注射后吸收缓慢,药物作用时间延长注射用无菌粉末白色疏松块状物,溶解后应用用法及疗效特点同溶液型注射剂糖皮质激素类药物注射剂给药途径静脉注射药效最快,常作急救,补充体液和供营养之用,抢救重症病人混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞,所以不能静脉注射肌肉注射肌肉注射溶液型注射剂吸收快肌肉注射混悬型注射剂能延长作用时间,减少给药次数关节内注射不能作为预防用药不能作为慢性病维持用药只能作为急症或恶化情况下短期用药注射剂的溶媒和附和剂溶媒氢化可的松注射液含乙醇,使用前必须充分稀释,加倍生理盐水或葡萄糖液稀释。只能静脉滴注。乙醇做溶媒时浓度可高达,但乙醇浓度不超过时,肌注时有疼痛感。静脉点注时应防止溶血的发生乙醇易透过人红细胞膜。当乙醇浓度高达时,红细胞立即凝集成深红色束状沉淀,所以作为溶媒时浓度不能过高,使用前充分稀释,可静点滴,不能静注。附加剂局部止痛剂苯甲醇可以耐受苯甲醇苯甲醇有溶血现象苯甲醇可引起注射部位硬结所以,甲泼尼龙说明书中本品使用苯甲醇作为溶媒,禁止用于儿童肌肉注射。曲安奈德说明书中本品含苯甲醇,儿童禁用。全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征国内多为片剂可的松,氢化可的松泼尼松,泼尼松龙,甲泼尼龙地塞米松,倍他米松上述药物,肝脏首过效应小,生物利用度可在药物脂溶性高,吸收好,促进药物与受体结合肝脏首过效应小,生物利用度高甲泼尼龙比泼尼松龙脂溶性高,分布容积大,组织性更好。如何选择各类糖皮质激素应考虑对轴的抑制作用药物半衰期越长轴抑制越强,长效药只能短期使用,所以儿童慎用长效药物。中效药物可长期使用,但应关注轴和水钠潴留等不良反应。危重抢救病人选作用迅速,排泄较快的氢化可的松静脉点滴。肝功能状态可的松和泼尼松需要在肝脏转化成氢化可的松和泼尼松龙,所以,严重肝病时宜用氢化可的松或泼尼松龙口服。甲泼尼龙疗效不受肝功能影响,吸收后直接发挥作用。肝病时,不宜用氢化可的松注射液,因是溶于的乙醇中,用盐水或糖水再稀释。琥珀酸钠酯氢化可的松是水溶性制剂,吸收快,迅速发挥作用,肝病者可选用。糖皮质激素应用中常见的不良反应及对策糖皮质激素类药物的不良影响老年患者高血压糖尿病骨质疏松二儿童患者抑制生长发育骨质疏松,股骨头坏死青光眼,白内障能局部用者,吸入后漱口并吐出应用的对策用短效中效不用长效隔日应
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