73页抗感染药物的临床应用(完稿)

况•病毒感染疱疹病毒麻疹病毒病毒肠道病毒肾出血热综合征病毒•寄生虫弓形体卡氏肺囊虫旋毛虫病广州血管圆线虫病肺吸虫简述近几年病原微生物感染情况•真菌感染念珠菌曲菌毛霉菌隐球菌•疯牛病行为异常感觉异常运动障碍•口蹄疫•旧的传染病再现麻疹伤寒副伤寒霍乱结核病现代感染性疾病变得复杂化难治重症感染增多•社会老龄化应用抗感染药物时全面考虑各脏器储备功能状态老年人多脏器疾病同时并存常表现感染性疾病不典型•免疫功能障碍队伍增加肿瘤糖尿病并发复杂感染放疗化疗病人的感染复杂手术增多后的感染脏器移植后的感染•院内感染增多•重症监护病人增加多导管合理应用抗感染药物•提高经验用药的准确性了解每年本疗区感染菌群的情况•感染菌群选择有效抗菌药物•根据病人病理生理年龄等因素应用抗感染药物•疗程剂量•药物药效学动力学•药物副作用抗感染药物•抗生素•合成抗细菌药•抗真菌药•抗病毒药•抗原虫药抗生素•内酰胺类•氨基糖苷类•大环内酯类•林可霉素类•四环素类•氯霉素类•利福霉素类•抗结核药物•糖肽类•其他抗菌药合成抗细菌药抗真菌药•喹诺酮类•硝咪唑类•磺胺类•呋喃类•抗真菌抗生素•合成抗真菌药抗菌素按作用机制分类抑制细胞壁合成内酰胺类其它类万古霉素，环丝氨酸影响和核糖体氯霉素类大环酯类四环素类抑菌结合核糖体氨基糖甙类杀菌抑制核糖核酸代谢抑制多聚酶•抑制螺旋酶•喹诺酮类抗代谢磺胺类增加细胞膜通透性多粘菌素临床上重要的内酰胺酶•对青霉素第代头孢如马斯平耐药，对碳青霉烯类和头霉烯类敏感，头孢西丁，对酶抑制剂如派酮舒巴坦体外敏感•酶使青霉素代头孢及抑制剂复合药如头孢西丁，派酮舒巴坦也耐药，对四代头孢如马斯平及碳青霉烯类敏感•多重耐药酶抗感染药物种类•内酰胺类青霉素类天然青霉素耐霉青霉素广谱青霉素头孢菌素类•第代共有种头孢唑啉先锋Ⅴ，注意肾功损害与丁胺卡那卡那霉素红霉素利尿剂等药物勿联合应用绿脓杆菌不动杆菌脆弱类杆菌耐药头孢拉啶先锋Ⅵ泛捷复出现尿糖假阳性肾功不全慎用或减量头孢菌素类•第二代共有种头孢呋辛西力欣力复乐伏乐新安可欣赐福乐信对与杆菌均有效对呼吸泌尿系统等感染有效，洋葱假单胞菌敏感与利尿剂合用加重肾功不全头孢呋辛酯新菌灵西力欣片头孢菌素类•第二代头孢西丁美福仙对需氧菌及厌氧菌抗菌活性强中重度感染较好疗效头孢克罗希刻劳用于呼吸系泌尿系中耳炎鼻炎皮肤软组织感染等头孢菌素类•第三代共种头孢氨噻肟凯复隆菌必灭头孢曲松罗氏芬菌必治安塞窿以原形从肾脏排出对淋球菌肠杆菌科有较强抗菌活性前列腺浓度也较高头孢菌素类•第三代头孢地嗪莫敌免疫应答有增强效应激活巨噬细胞，提高吞噬能力提高淋巴细胞比值增加头孢菌素类•第三代头孢哌酮先锋必对绿脓杆菌良好作用对大肠杆菌高度亲和力胆汁浓度高为主要特点之广泛应用呼吸系统尿路肝胆系统感染轻中度感染次日二次重度感染次日次静点头孢菌素类•第三代头孢他啶复达欣凯复定抗菌活性较好对球菌杆菌有效绿脓杆菌克雷伯氏菌大肠杆菌变形杆菌与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌更有效可通过血脑屏障美士灵头孢咪诺对大肠克雷伯氏变形杆菌等有效第三代头孢菌素特点•对球菌具有相当或定的活性，但较第代为弱•对杆菌包括肠杆菌科的些耐药条件致病菌均具有相当活性•很多品种对绿脓杆菌有定活性，其中以头孢他啶的作用最为突出•有定量渗入炎症脑脊液中•对肾脏基本无毒性。

因大多数品种主要经肾脏排出，故肾功减退时用量宜酌减第三代头孢菌素的适应症•严重杆菌感染耐药菌，院内，如败血症心内膜炎脑膜炎肺炎等•病原未明的严重感染如绿脓杆菌或其他假单胞菌可能大时，应采用头孢他啶•严重病例联合用药如免疫缺陷者感染需联合用药头孢菌素类•第四代头孢匹罗头孢吡肟大肠杆菌绿脓杆菌阴沟杆菌流感杆菌和淋球菌产酶株均高效表皮葡萄球菌对弗劳地枸橼酸杆菌摩根杆菌产气杆菌抗菌活性强耐药内酰胺类与内酰胺酶抑制剂的复方制剂复方制剂剂量适应症头孢哌酮舒巴坦舒普深氨苄西林舒巴坦优立新优普林产酶肠杆菌科细菌绿脓杆菌及厌氧菌流感杆菌肺炎球菌产酶金葡菌内酰胺类与内酰胺酶抑制剂的复方制剂复方制剂剂量适应症羟氨苄西林棒酸力百汀安灭菌替卡西林棒酸特美汀哌拉西林他唑巴坦特治星支支支产酶肠杆菌及厌氧菌与前相似与前相似绿脓杆菌嗜麦芽黄单胞菌和需氧菌厌氧菌碳青霉烯类•碳青霉烯类的代表品种是亚胺配南，系硫霉素的咪基衍生物。

年代末从链霉菌发酵液中被分离出，为内酰胺类广谱抗生素。

碳青霉烯类•作用特点碳青霉烯类对菌菌需氧菌厌氧菌都有强大的抗菌活性对杆菌作用与三代头孢菌素相似，但对肠杆菌科细菌抗菌活性逊于头孢噻肟拉氧头孢对球菌作用优于三代头孢菌素，故以超广谱高效能抗菌活性强对内酰胺酶十分稳定，耐药发生率低为特点。

但价格昂贵，半衰期短。

碳青霉烯类•作用机制同内酰胺类，为杀菌剂。

•主要不良反应中枢神经系统反应，如抽搐，故有中枢神经系统病史癫痫病史者慎用肾功损害者慎用二重感染，伪膜性肠炎。

泰能•杀灭院内感染顽固性细菌金黄色葡萄球菌粪链球菌绿脓杆菌脆弱类杆菌厌氧菌泰能•耐酶抗生素它有个反式结构的羟乙基侧链遮挡了细菌产生的内酰胺酶结合位点即使细菌产生的多种酶也不能与内酰胺环结合保持内酰胺环稳定性泰能•与其他内酰胺类抗生素无交叉耐药泰能是第个硫霉素，有独特分子结构，产生耐药机制与青霉素和头孢菌素不同使细菌变成单个球形被迅速杀灭青霉素和头孢菌素使细菌变成面条形泰能•突出的抗生素后效应，在体外或体内细菌与抗生素或抗菌药经短暂时间接触后，移去药物，其抑制细菌的作用仍能维持段时间胞效应，系指抗生素与细菌接触后，菌体变形，易被吞噬细胞识别，并促进吞噬细胞的趋化和释放溶酶体酶等杀菌物质，产生抗生素与白细胞协同效应，从而使细菌损伤加重，修复时间延长•抑制细菌内毒素释放粘多肽类抗生素•多粘菌素万古霉素杆菌肽等，为杀菌剂•和为快速杀菌剂作用在细菌细胞壁上对严重球菌感染，特别是及肠球菌非常敏感和•静脉给药，原形从肾脏排泄，般疗程周，严重全身感染周•口服治疗难辩梭形芽孢杆菌所致伪膜性肠炎极好疗效次日天个疗程化学合成的抗菌药物喹诺酮类•喹诺酮类近年来发展十分迅速的抗菌药物，国内普遍应用，有许多优点，也有很多不足。

目前滥用严重，耐药菌株增多，尤其大肠杆菌等。

开发情况大概分四个阶段喹诺酮类•第阶段年合成萘啶酸，不良反应多，已经淘汰。

•第二阶段年合成吡哌酸，对杆菌作用强，适用于尿路肠道感染。

•第三阶段年氟喹诺酮类问世。

•第四阶段楚瓦沙星司帕沙星氟喹诺酮类•结构喹诺酮类的骨架位添加氟原子，位有哌酸基取代，抗菌谱发生飞跃。

对球菌金黄色葡萄球菌杆菌绿脓杆菌的抗菌活性大大提高。

•作用机制拮抗细菌旋转酶，阻断细菌复制，为杀菌剂氟喹诺酮类•品种诺氟沙星氧氟沙星环丙沙星左旋氧氟沙星•依诺沙星培氟沙星培诺克洛美沙星氟罗沙星•楚瓦沙星在位置上为氮双环侧链，提高了对球菌和厌氧菌的抗菌活性。

•司帕沙星杆菌活性强对衣原体支原体厌氧菌活性提高具有抗结核活性抗菌谱广，组织分布广，半衰期长氟喹诺酮类•不良反应消化道反应恶心呕吐食欲减退神经系统头昏失眠情绪不安变态反应皮肤瘙痒皮疹血管神经性水肿光感反应服药期间避免光直接照射上升，上升少见氟喹诺酮类•少见严重反应骨关节损害严重关节痛和炎症，动物显示幼年动物可致软骨损害精神症状幻视幻觉过大剂量偶有尿中结晶形成中枢神经反应复视色觉分辨力改变，尤其癫痫病人不宜应用氟喹诺酮类•注意事项不宜于妊娠妇女小儿骨骼系统发育不全不宜应用哺乳期妇女不能用此类药新喹诺酮的新分类方法第代第二代第三代第四代代表萘啶酸吡哌酸氧氟沙星环丙沙星左氧沙星帕珠沙星莫西沙星加替沙星抗菌普为主厌氧支原体等应用范围尿路肠道各系统各系统各系统氨基糖苷类抗生素•第代年发现链霉素，拯救了大批结核病人，目前仍作为线抗结核药物•第二代年庆大霉素年妥布霉素西索卡星氨基糖苷类抗生素•第三代年阿米卡星年奈替米星力确兴立克菌星•我国尚未应用羟丁胺卡那霉素异丝氨庆大霉素等氨基糖苷类作用共同特点•对需氧杆菌具有良好杀菌作用•水溶性好，性质稳定•碱性环境中抗菌活性强•大部分以原形经肾脏排除•与人血清蛋白结合率低，约•胃肠道吸收差氨基糖苷类作用共同特点•具有不同程度的耳肾毒性神经肌肉接头阻滞作用•单用此药，短时间产生耐药•与内酰胺类联合应用有“协同”作用•新氨基糖苷类抗生素除毒性减低外，还增强对了对绿脓杆菌金葡菌抗菌活性•大环内酯类红霉素红霉素微丸控释片新型大环内酯类半衰期长顺应性好生物利用度高•新型大环内酯类克拉霉素阿齐霉素罗红霉素•氨基糖苷类链霉素庆大霉素妥布霉素卡那霉素丁胺卡那霉素奈特米星大环内酯类抗生素•共同药理作用特点大环内酯类抗生素是具有碳内酯环共同化学结构的抗菌药•作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂抗菌谱窄，主要作用于需氧球菌军团菌支原体些厌氧菌不同品种间交叉耐药大环内酯类抗生素•碱性环境中抗菌活性强，故尿路感染时要碱化尿液•口服给药时不耐酸，常