1、“.....油菜素内酯受体的研究进展得益于对油菜素内酯非敏 感型突变体的研究。目前,关于油菜素内酯分子与的结合方式还不完全清 楚,由于中含有的结构域通常与些蛋白或多肽结合,而不是与甾醇 这样的小分子直接结合,而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结合蛋白 人们推测油菜素内酯很可能先和种形成复 合体,再与结合关于突变体的研究则使人们对信号感知的认识 进步深入,基因编码种可分泌的丝氨酸羧肽酶, 并在信号转导途径的早期发挥重要作用,但的作用似乎不是直接加 工受体,而很可能是加工以使其产生有活性的油菜素内酯结合蛋白, 油菜素内酯分子与这种活性形式的油菜素内酯结合蛋白形成复合体后,再与 的胞外结构域连接,进而完成油菜素内酯信号的感知。 油菜甾醇内酯的生理活性极高,极微量就能促进植物生长。油菜甾醇内酯对 菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长的双重作用......”。
2、“.....包括株高株重 和荚重等,在豆苗第二节间伸长的生物活性测定实验中,用油菜甾醇内酯处理过 的豆苗在第二节间的生长速度是对照株的倍。日本的藤条文雄发现油菜甾醇 内酯对水稻黄瓜菜豆葱土豆萝卜番茄白菜和甘蓝等作物都有明显 的促进生长的效果,它还可以使葡萄无核,对柑橘等果树的生长也有定促进作 用。在田间实验中它可以使莴苣蚕豆萝卜和土豆等增产。油菜甾醇内酯对桦 榆等树苗不仅促进茎生长,还能使叶和侧芽数增加。另外它还可以增强农作物抗 寒抗病抗盐和抗杂草能力,增加农作物产量,在低温下降低水稻细胞内离子 的外渗,表明其对细胞膜有保护作用,能提高作物耐冷性。 多年的研究表明,油菜甾醇内酯还存在于其它植物中,如未成熟的白菜种 子绿茶叶和栗树虫瘿等等,同时在这些植物中还分离到其类似物,般说来油 菜甾体在花粉和未成熟的种子中含量最高......”。
3、“.....而且还有相当多的类似物被有机化学家们合成出 来,它们都有相似或更高或较低的生理活性,这类具有甾体骨架的物质统 称为油菜甾体。到目前为止,人们从植物中至少已分离到 余种天然油菜甾醇内酯类化合物,对这些结构及其活性的研究表明活性与四个因 素有相关性,及,两对羟基环的酮或内酯 号位为构型环为反式稠环。目前已经发现的有利用价值而 且容易人工合成的主要有高油菜甾醇内酯活性与油菜甾醇内酯几乎相当 和表油菜甾醇内酯活性相当于天然油菜甾醇内酯的十分之,但由于合成 相对简单它仍然是目前使用最为广泛的品种之。同时对人工合成 类似物研究后还发现延长边链可能增强活性,例如甲基油菜甾醇内酯 具有比油菜甾醇内酯更高的活性。目前在本研究领域中还有许多天 然的油菜甾醇内酯类或非油菜甾醇内酯类但有相同相近效果的化合物被分离 鉴定和合成......”。
4、“..... 三相关技术领域国内外发展现状趋势 目前人们得到油菜甾醇内酯或其类似物有两种方法从天然产物中提取或人 工合成。 提取法 从蜂蜡中提取油菜甾醇内酯的方法 由于蜜蜂经常在花粉中采集蜂蜜,所以在蜂蜡中有微量油菜甾醇内酯,详细 资料可以参见专利。 以油料加工废料为主要原料提取天然油菜甾醇内酯 浙江皇嘉生化有限公司利用西南师范大学黄志桂和赵明婕教授发明的提取 天然油菜甾醇内酯的高效萃取法新工艺,并利用油料加工废料,以天然油菜甾醇内 酯为主要原料,再辅以其它有效成分,于年建立了天然油菜甾醇内酯合剂工 业化生产基地。人工合成的油菜甾醇内酯是用有机化合物作材料,经过 步复杂的有机化学反应制成如表油菜甾醇内酯或表高油菜甾醇内酯,市面上都称 油菜甾醇内酯,但纯天然与人工合成物是不同的......”。
5、“.....并由成都新朝阳生物化学有限公司首家实现工业化生产,举达到国际 领先水平,但未说明提取方式。由于产品中主要成分是三十烷醇,天然少量油 菜素内酯的含量很低,而三十烷醇同样是较好的植物生长促进剂,所以关于产品 中天然油菜素内酯到底有多大作用不得而知。 化学合成法 由于油菜甾醇内酯类化合物在天然植物中含量甚微以下,目前甚至在 较长的时间内还很难有较好的生物发酵法出现,化学合成无疑成为研究的关键和 热点。 自油菜甾醇内酯的结构确定以后,已有美国日本中国意大利白俄罗 斯捷克德国印度法国加拿大和西班牙等国的科学家相继进行油菜甾醇 内酯及其类似物合成和活性的研究。最早完成油菜甾醇内酯全合成的是美国 公司的和日本东京工业大学的。东京大 学的和美国加州大学的也于年分别完成了油菜甾醇 内酯的全合成工作......”。
6、“.....是种优良的植物生长调节 剂,它具有促根壮苗,保花保果,解除药害,降低农药残留,提高植物抗病抗 寒抗旱抗涝抗盐碱能力,大幅增产并改善品质等功效。同时,它又是防治 病毒病的特效良药。被中国微生物学会作为唯向全国推荐的既能防又能治病毒 病的植物生长调节剂。目前在国内登记的有云南省云大科技股份有限公司 成都新朝阳生物化学有限公司广西安泰化 工有限公司广东江门市大光明农化有限公司原广东江门农 药厂四川省兰月科技开发有限公司和日本 卫材食品化学株式会社,等逾十家公司,我们曾在 年登记过,但由于当时正值市场恶性竞争初露端倪的时候,我们没有贸然 进入市场,而是潜心在技术上寻求突破。 目前全世界每年的农药市场总额在亿美元左右,主要包括除草剂杀虫 剂杀菌剂和植物生长调节剂四大类,但是植物生长调节剂所占的市场份额不足 ......”。
7、“.....究其原因主要是油菜素内酯 的价格昂贵般农药原药在国内的价格集中在万元吨,而油菜素内酯的 价格至少在万元公斤以上,相差逾千倍,纵然油菜素内酯在使用时需要大 量稀释云大每袋浓度,重量克,单价元人民币,使用前再稀 释倍浸种或倍喷施天丰素每袋克,含量, 单价元五角,使用方法样,但是相对价格仍然不菲。就在年月 日于武汉举行的全国植保会上从经销商了解到的情况,云大以及朝阳 基本上已经被市场否定。由于云大科技是上市公司,我们很容易从它的网 站上看到,公司年上半年所有农化产品销售不到 万元,同比去年同期下降,而年度报告中农化产品又缴 年下降,鼎盛期农化半年销售超过亿元,其中云大超过 万元,如果算上原料出口和新产品销售,那就意味着芸苔素内酯项目在国内的市 场几近灭顶之灾。我们曾作过大田实验,把含量重量克的包云大 稀释分别和倍,结果发现倍效果最好,而 不是他们说的倍......”。
8、“..... 目前全球原料药生产量估计在吨左右,主要生产国为中国日本卫材食品 化学株式会社的生物提取法产量在百公斤左右,国际上许多出售油菜素内酯 的公司如其原料药大多来自中国,这是由于生产过程中要用到含铬 氧化剂等环境污染的试剂,而且精细化学品大多采用间歇反应釜,熟练操作工人 需求量大,劳动力成本高,发达国家都把这种产品的生产转到发展中国家生产。 云大科技有条年产两百五十公斤的生产线,国内主要生产厂家还有浙江皇嘉生 化有限公司成都新朝阳生物化学有限公司广东江门市翔盛化工材料有限公司 山东京蓬生物药业股份有限公司华通常州生化有限公司和浙江医药股份有 限公司控股子公司浙江来益生物技术有限公司等等。其中浙江皇嘉生化有限公司 和成都新朝阳生物化学有限公司都自称为天然提取物,其余大多为化学合成品, 且合成技术大同小异,成本差别不大......”。
9、“.....这类产品具有非常好的市场前景。根据全球粮食产量预测,油菜 素内酯的市场份额可以达到亿美元,年需求量可以达到八吨,中国市场至少需 要其中的吨。 二本项目的市场竞争优势风险及市场策略 本项目的市场竞争优势运用我们的具有自主知识产权的先进合成技术生产 的低成本产品无疑具有非常大的市场竞争优势 本项目的风险及规避与市场策略 经营风险及规避 要原材料供应风险主要生产原料豆甾醇和麦角甾醇需从国外进口, 具有定的供应风险,同时还存在汇率风险,所幸的是我们已经掌握了豆甾醇的 分离技术,可以在国内自己提取豆甾醇,而麦角甾醇在国内也已经有批量产品生 产。对主要客户的依赖由于本产品在国内制剂销售主要通过农业部全国农 技推广服务中心和其各地的有关机构营销,对其有定的依赖性......”。
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