菜素内酯处理的节间较粗，而且油菜素内酯的有效浓度要低得多。赤霉素只是引 起细胞变大，而油菜素内酯有双重效应伸长和分裂，引起伸长弯曲和开裂。 用赤霉素抑制剂可以抑制赤霉素引起的绿豆上胚轴的伸长，但对油菜 素内酯的促进生长效应无抑制作用。 在植物体内，油菜素内酯的活性水平在油菜素内酯生物合成代谢及去活化 等层次上受到精细调控，油菜素内酯的生物合成呈代谢网格状， 其生物合成酶受到终产物和信号转导的些中间组分的反馈抑制。从油菜素内酯 信号的产生，包括油菜素内酯的合成活性与水平的调节及运输，到与膜受体结 合引起信号的感知和传递，并最终引起油菜素内酯诱导基因的表达和特定的生 理反应，是个连续且相互影响的过程，并且每个环节都受到多种内外因子 在多个层次上的调节。油菜素内酯作为有重要生理功能的信号分子，其信号转导 途径的第步就是被其受体接受。油菜素内酯受体的研究进展得益于对油菜素内 酯非敏感型突变体的研究。目前，关于油菜素内酯分子与的结合方式还不 完全清楚，由于中含有的结构域通常与些蛋白或多肽结合，而不是 与甾醇这样的小分子直接结合，而在拟南芥基因组中已鉴定到个以上甾醇结 合蛋白人们推测油菜素内酯很可能先和种 形成复合体，再与结合关于突变体的研究则使人们对信号 感知的认识进步深入，基因编码种可分泌的丝氨酸羧肽酶 ，并在信号转导途径的早期发挥重要作用，但的 作用似乎不是直接加工受体，而很可能是加工以使其产生有活性的油 菜素内酯结合蛋白，油菜素内酯分子与这种活性形式的油菜素内酯结合蛋白形 成复合体后，再与的胞外结构域连接，进而完成油菜素内酯信号的感知。 油菜甾醇内酯的生理活性极高，极微量就能促进植物生长。油菜甾醇内酯对年产公斤高效植物生长调节剂油菜甾醇内酯项目 菜豆幼苗有促进细胞分裂和伸长的双重作用，可促进整株生长，包括，总收率略有提 高而且节约了溶剂和简化了操作，我们使用四氢呋喃做溶剂还未见于公开文献 对于羟基的氧化反应，我们不在使用极具环境污染性的三氧化铬，改 用溴酸钠氧化方法，反应收率从提高到了，而且没有明显的污染物产生， 反应条件温和，后处理极为方便用三氧化铬时会产生大量沥青状废物，大量吡 啶在车间使用会产生恶心的气味 总论 项目的主要内容及技术原理简述 本项目的主要内容涉及到类高效植物生长调节剂的合成技术开发及改进。 本项目的技术原理是综合利用现代有机化学合成技术对已有的生产技术进 行改进，提高产品得率，减少污染，降低生产成本。 植物生长调节剂，早期叫做植物激素 或，正式命名为植物生长调节物质 ，具备以下两个特点它们不是能够提供能量的营养物质 它们在很低浓度下即可促进或抑制或改变植物的发育进程。在生长物质中，有五 大类因普遍存在于植物中而被公认为植物激素，包括生长素赤霉素 乙烯脱落酸和细胞分裂素 。除内生的生长物质以外，些人工合成的化合物具 备上述条件也可广义地称作植物生长调节物质。随着科学的不断发展，新的植物 生长调节物继续被科学家们发现，如油菜素内酯多胺 膨压素茉莉酸寡糖素 水杨酸系统素和玉米赤 霉烯酮等等，原有的种类数量也在增加，生长素有四种，赤霉素有 百零八种之多，细胞分裂素也有二十多种。由于成本等原因，目前运用较多的 只有吲哚乙酸系列细胞分裂素乙烯赤霉素和油菜素内酯等等。市场上许多 标注为植物生长调节剂的产品大多是以这些有效成分复配或混配的产品， 部分是植物生长抑制物质如三碘苯甲酸抑芽丹多效唑烯效唑矮壮素助 壮素丁酰肼商品名比久调节酸和抗逆倒酯等等。虽然目油菜甾醇内酯项目 例子。 二项目的目的和意义 本项目的目的是运用现代有机合成技术合成系列油菜甾醇内酯，并运用于 农业生产，促进增产增收，具有良好的社会和经济效益。 油菜甾醇内酯，又称芸薹素内酯。这是类以甾醇为骨架的植物内源甾体类 生理活性物质。世纪年代初，美国农业部中心的等 在尝试从植物花粉中筛选和分离具有高生理活性物质时，试验了多种花粉， 其中以油菜花粉促进大豆苗生长作用最为突出，但这种活性物质在花粉中的浓度 仅百万分之左右。该中心的等于年从公斤蜂蜜中收集到 毫克纯的高活性物质，经波谱分析和单晶衍射确定其结构为 ， ，其化学结构属于甾醇内酯，故命名为油菜甾醇内酯 ，简称。 油菜素内酯对植物的生长发育具有多种生理功能促进生长增加植物的抗 逆性延缓衰老和促进细胞的再分化等等，但最突出的生理作用就是促进植物的 生长。油菜素内酯可以明显促进绿豆和大豆上胚轴及油菜幼苗下胚轴的伸长，提 高水稻小麦大豆和棉花等的产量。在园艺作物方面，表油菜素内酯可以 提高黄瓜葡萄西瓜和番茄的结果率，促进芹菜菠菜和平菇的生长。 尽管油菜素内酯与生长素促进生长的作用有协同作用，但油菜素内酯促进生 长的信号传导途径与生长素是不同的。在生长素缺乏的条件下油菜素内酯单独也 可以促进大豆上胚轴的生长。油菜素内酯促进伸长的启动较生长素缓慢，但在后 期的生长促进中比生长素有效。另外，油菜素内酯在生长素缺乏的条件下不能诱 导生长素诱导基因和的转录。大豆中的对外源的生长素反应 非常迅速处理下胚轴之后，分钟内就可以观察到转录的增加，但油 菜素内酯诱导不敏感突变体的伸长，却不诱导的表达，说明油菜素内 酯发挥作用不依赖于生长素而进行。证明抗生长素的化学物质并不影响油 菜素内酯诱导的伸长。以上说明油菜素内酯诱导伸长的机制与生长素是独立的。年产公斤高效植物生长调节剂油菜甾醇内酯项目 还发现在油菜素内酯促进伸长的过程中其作用对象是内部组织，它可以改 变内部组织细胞壁的物理特性前人们已经合 成了许多具有类似作用的植物生长调节物质，但是合成物质的环境相容性无论如 核准通过，归档资料。 未经允许，请勿外传,年产公斤高效植物生长调节剂油菜甾醇内酯项目 何是比不上天然产物的，即使是天然产物如果大剂量使用在自然环境中的残留也 会污染环境，正缘于此使用剂量很低的油菜素内酯格外引人注意， 油菜素内酯也因此被誉为第六代植物生长调节物质。 有机化学是研究有机化合物的来源制备结构 性能应用以及有关理论和方法学的科学，是化学学科的个分支，它的研究对 象是有机化合物。有机合成化学在高选择性的研究中取得很大的进展，出色地开 创了个又个新的反应，合成了批又批具有高生理活性，结构新奇复杂的 分子。金属有机化学和元素有机化学，为有机合成化学提供了高选择性的反应试 剂和催化剂，以及各种特殊材料及其加工方法。有机化学以它特有的分离结构 测定合成等手段，已经成为人类认识自然改造自然具有非凡能动性和创造力的 武器，近年来，计算机技术的引入，使有机化学在结构测定，分子设计和合成设 计上如虎添翼，发展的更为迅速。在我国，有机化学研究已取得批重要成果， 得到国际同行的重视在经济和国防建设中起了重要的作用。如甾体化学研究及 甾体药物工业的建立莲心碱，芜花酯等多种有效成分的鉴定结晶牛胰岛素的 全合成，丙氨酸酵母转移核糖核酸的人工合成天花粉蛋白的研究及其在计划生 育中的应用青蒿素的结构测定全合成及其抗疟应用美登素及三尖杉酯碱抗 癌成分的全合成研究氟有机材料的研究制备有机氟化学的研究和脱卤亚磺 化反应的发现及应用砷叶立德用于合成有机化学的研究，有机磷化学，有机磷 萃取剂结构与性能的研究自由基化学及微环境效应等工作都是其中比较突出的年产公斤高效植物生长调节 技术关键的解决方案 第步磺酰化和第二步水解制备异麦角甾醇可以合并简化。我们选用两 步可以共同使用的溶剂四氢呋喃，在第步反应结束后直接在反应体系中加入三 当量的碳酸氢钾，反应后处理即可以得到异麦角甾醇 参照提供的方法，我们用异丙醇铝催化的氧化 反应，氧化剂使用丙酮或环己酮外，我们对无专利保护的溴酸钠氧化做了研究并 取得了良好的效果，这样避免使用高毒性和环境污染严重的金属铬类氧化剂 对于，不饱和酮的还原反应，原工艺需要在进行，需要用液 氨作溶剂，高危险性的金属锂作为还原剂才能得到较高的收率，我们参照文献 ，的方法进行改进，使用廉价安全且无严重 环境污染的保险粉作还原剂，在即可得到较高收率的产品，但是由于原文 献使用的催化剂用量太大，而且价格昂贵，我们发明了价格低廉且用量很少就可年产公斤高效植物生长调节剂油菜甾醇内酯项目 以达到同等效果的组合催化剂 双羟化所使用的催化剂价格较为昂贵，我们采用先进的萃取 技术可以将催化剂的回收率提高到，而且操作简单，回收成本较低。 高油菜甾醇内酯的改进生产工艺 技术关键的解决方案 本产品比上个产品少个需要还原的共轭双键，所以如果表油菜甾醇 内酯的技术关键得以解决的话，本产品没有太大的问题，事实上我们发现好几步 反应的收率比上面的反应还要高。 甲基油菜甾醇内酯的合成技术 技术关键的解决方案 中间体甾醛可以用臭氧化很方便得到，真正的关键是中间体溴 三甲基丁烷的合成 对于上述三个产品还有英大专工程师分析测试与质量管理 刘长乐大学专科实验员合成技术研究 杜耀武本科高级工程师农药剂型研究