破坏,故除作为药理学研究的工具药外,无临床实用价值。
但如了解其生理药理作用,将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。
药理作用样作用静脉注射小剂量即能激动胆碱受体,产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用,引起心率减慢血管舒张血压下降,支气管和胃肠道平滑肌收缩,瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。
舒张血管可能是由于激动血管内皮细胞的受体,使内皮细胞释放依赖性舒张因子,现多认为即是氧化氮。
样作用剂量稍大时,也能激动胆碱受体,产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
全部神经节胆碱受体兴奋的结果是胃肠道膀胱等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高。
还能兴奋,引起心率减慢血管舒张血压下降,支气管和胃肠道平滑肌收缩,瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。
舒张血管可能是由于激动血管内皮细胞的受体,使内皮细胞释放依赖性舒张因子,现多认为即是氧化氮。
样作用剂量稍大时,也能激动胆碱受体,产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
全部神经节胆碱受体兴奋的结果是胃肠道膀胱等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高。
还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织,使之释放肾上腺素。
外周给药时,中枢作用不明显。
激动运动神经终板上的胆碱受体表现为骨骼肌收缩。
二生物碱类毛果芸香碱天然槟榔碱天然毒蕈碱天然震颤素合成毛果芸香碱又名匹鲁卡品,是从毛果芸香属植物中提出的生物碱,其水溶液稳定,也能人工合成。
药理作用及临床应用选择性兴奋受体,对眼和腺体的作用最强,对心血管系统无明显影响。
对眼的影响缩瞳作用与扩瞳药交替使用,用于虹膜炎,可防止虹膜和晶状体粘连。
降低眼内压用于青光眼的治疗。
调节痉挛引起近视,但作用维持时间短。
腺体分泌增加汗液和唾液分泌增加。
可用于阿托品过量中毒的解救。
第二节胆碱受体激动药烟碱,尼古丁是胆碱受体激动药的代表,它是烟叶的重要成分。
作用很复杂,既作用于受体,也作用于受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动大剂量阻断受体的双相作用。
无临床治疗应用价值,但为烟草制品所含毒物之,在吸烟的毒理中具有重要意义。
第六章胆碱受体激动药胆碱受体激动药与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为胆碱受体激动药胆碱受体激动药第节胆碱受体激动药可分为两类,即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物碱,前者多数药物对胆碱受体均有兴奋作用,但以胆碱受体为主。
胆碱酯类乙酰胆碱卡巴胆碱对膀胱和肠道,可用于术后腹胀气和尿潴留由于副作用多,目前主要局部滴眼用于青光眼。
醋甲胆碱对心血管系统作用明显临床主要用于口腔粘膜干燥症。
贝胆碱用于术后腹胀气胃张力缺乏症及胃滞留等。
乙酰胆碱乙酰胆碱,是胆碱能神经递质,化学性质不稳定,遇水易分解。
由于作用十分广泛,且在体内为胆碱酯酶迅速破坏,故除作为药理学研究的工具药外,无临床实用价值。
但如了解其生理药理作用,将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。
药理作用样作用静脉注射小剂量即能激动胆碱受体,产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用,引起心率减慢血管舒张血压下降,支气管和胃肠道平滑肌收缩,瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。
舒张血管可能是由于激动血管内皮细胞的受体,使内皮细胞释放依赖性舒张因子,现多认为即是氧化氮。
样作用剂量稍大时,也能激动胆碱受体,产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
全部神经节胆碱受体兴奋的结果是胃肠道膀胱等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,