1、形式经尿排出。临床应用•用于治疗混合型血脂障碍及低和高动脉粥样硬化性疾病风险的患者，或以或升高为主第四节动脉内皮保护药•目前应用的保护动脉内皮药主要为硫酸多糖，包括从动物脏器内和藻类中提取或半合成的肝素硫酸软骨素和硫酸葡聚糖等。它们带有大量负电荷，结合在血管内皮表面，防止白细胞血小板以及有害因子的黏附，血管内皮免受损伤，并抑制血管平滑肌细胞增殖，防止再狭窄。大纲要求掌握抗动脉粥样硬化药的分类及代表药物。掌握他汀类药理作用作用机制临床应用及不良反应。掌握胆汁酸结合树脂考来烯胺药理作用作用机制及临床应用。掌握依泽替米贝的药理作用及临床应用。掌握贝特类药理作用作用机制临床应用及不良反应。掌握烟酸的药理作用临床应用及不良反应。掌握普罗布考的药理作用作用机制及临床应用。掌握多烯脂肪酸类的药理作用及临床应用。型选择。
2、氟伐他汀阿伐他汀抑制胆固醇吸收的药胆汁酸结合树脂依泽替米贝烟酸和贝特类苯氧酸类。抗氧化药有普罗布考。型多烯脂肪酸类和肝素硫酸软骨素硫酸葡聚糖等保护动脉内皮药。还原酶抑制剂通过抑制还原酶而阻断肝胆固醇的合成，进而触发肝代偿性受体的合成，增加血和的清除。考来烯胺口服后不吸收而结合肠道内的胆汁酸，解除胆汁酸对肝细胞微粒体羟化酶的抑制，促进胆汁酸向胆固醇的转化由于胆汁酸和中性固醇在肝的丢失，导致肝细胞表面的受体增加。因能升高还原酶的活性，故与还原酶抑制剂合用效好。编者潘燕北京大学医学部第二十二章抗动脉粥样硬化药•动脉粥样硬化，是常见的心血管疾病，是环境因素与遗传因素相互作用的多因素多基因表达异常所致。动脉粥样硬化主要表现为受累动脉的内膜脂质沉积单核细胞和淋巴细胞浸润以及血管平滑肌细胞的迁移和增生等，形成泡沫细。
3、干扰氯噻嗪地高辛和华法林等吸收，应在给予本类药物前或后用上述药物。二依泽替米贝•通过阻断小肠上皮刷状缘上的受体而特异地抑制胆固醇的吸收。•该药口服给药后吸收进入小肠表皮细胞刷状缘发挥其作用。代谢后约成为有药理活性的依泽替米贝葡萄糖醛酸苷结合产物。总依泽替米贝原形加上与葡萄糖醛酸结合型浓度在用药后达到高峰，半衰期接近。与树脂不同，它可以随乳汁分泌，禁用于哺乳期妇女。三烟酸药理作用通过多种途径影响脂蛋白代谢抑制脂肪组织水解，减少游离脂肪酸转运到肝脏，从而减少了肝脏合成的原料。在肝脏通过影响脂肪酸的脂化以及增加的降解减少的合成。合成减少也降低了的水平，并因而减少了的浓度。增加的活性，促进和中的清除。升高和Ⅰ的水平，Ⅰ是的主要载脂蛋白，烟酸通过降低Ⅰ的代谢而使其浓度增加。体内过程烟酸为水溶性维生素之，口服吸收迅。
4、被摄取，经受体途径代谢为胆汁酸而排出体外，降低血浆水平。体内过程洛伐他汀和辛伐他汀是前药，口服后代谢成为有活性的开环羟基衍生物。普伐他汀具有开环内酯结构。氟伐他汀阿伐他汀为含氟的活性物质。口服后氟伐他汀几乎全部被吸收，其余他汀类的口服吸收率介于之间。他汀类均有较高的首过效应。多数药物从胆汁中排泄，约在尿中排泄。阿伐他汀的血浆较长为，其余的他汀类为。临床应用•适用于有症状的动脉粥样硬化性疾病患者心肌梗死和中风的二级预防。胆固醇升高等高风险患者，特别是有其他的动脉粥样硬化危险因素患者的级预防，以及糖尿病性和肾性高脂血症。也用于原发性高胆固醇血症杂合子家族性高胆固醇血症Ⅲ型高脂蛋白血症。不良反应胃肠道反应失眠和皮疹严重的不良反包括横纹肌溶解症肝炎以及血管神经性水肿等。与贝特类烟酸红霉素环孢素合用可增加横纹肌溶。
5、水溶性维生素之，口服吸收迅速而完全。口服常用剂量后，约达血药峰浓度，血浆为。低剂量多被肝脏摄取而代谢，而高剂量应用，则原形经肾脏排泄的量增多。临床应用•作为他汀类的辅助治疗药物，特别用于低和高及他汀类药物禁用的患者。广谱调血脂，除型以外的各型原发性高脂血症均可应用。与胆汁酸结合树脂或贝特类药物合用，可提高疗效。不良反应最常见的不良反应为面部皮肤潮红心悸和胃肠道反应如恶心呕吐腹泻等。面红可能是前列腺素引起的皮肤血管扩张所致，用药前给予前列腺素合成酶抑制剂阿司匹林可减轻。大剂量尚可引起血糖和血尿酸浓度增高肝功能异常和过敏反应等。禁忌证为型糖尿病痛风溃疡病活动型肝病及孕妇等。阿西莫司阿西莫司是年发现的烟酸的异构体，其较长约为，不易导致血糖和血尿酸的升高，可用于治疗伴有型糖尿病或伴有痛风的高脂血症患者。四贝特类。
6、脂纹和纤维斑块，进而引起血管壁硬化管腔狭窄和血栓形成。抗动脉粥样硬化药根据其作用机制分类调血脂药抗氧化药多烯脂肪酸类保护动脉内皮药第节调血脂药调血脂药包括他汀类羟甲基戊二酸单酰辅酶还原酶抑制剂抑制胆固醇吸收的药烟酸贝特类苯氧酸类鱼油原发性高脂蛋白血症和治疗药物类型升高的脂蛋白动脉粥样硬化的危险治疗药物Ⅰ无Ⅱ高度他汀类树脂Ⅱ高度贝特类，他汀类，烟酸Ⅲ中度贝特类Ⅳ中度贝特类鱼油Ⅴ无鱼油他汀类羟甲基戊二酸单酰辅酶还原酶抑制剂•常用的药物包括洛伐他汀辛伐他汀普伐他汀氟伐他汀阿伐他汀药理作用与作用机制•他汀类因其本身或其代谢物的结构与相似，可在胆固醇合成的早期阶段竞争性地抑制还原酶活性本类药物对此酶的亲和力较强倍，使甲羟戊酸形成障碍，阻碍肝脏内源性胆固醇的合成，而代偿性地增加了肝细胞膜上受体的合成，使血浆中大量。
7、能提高含量的药物是普罗布考亚麻油酸烟酸多烯脂肪酸类考来烯胺对预防冠状动脉粥样硬化性心脏病无益的药是烟酸考来烯胺洛伐他汀普罗布考氯贝特答案答案能增加肝还原酶活性的药物是考来烯胺烟酸氯贝特洛伐他汀普罗布考下列药物中降低血浆胆固醇作用最明显的是考来烯胺烟酸普罗布考普伐他汀吉非贝特答案答案对于因高胆固醇血症造成高心肌梗塞危险的病人，应选择下列哪种药物作为线治疗药物考来烯胺烟酸普罗布考洛伐他汀以上都不是多烯脂肪酸类的适应症不包括高血脂症血小板减少症预防血管再造术后再梗阻移植的血管愈合不良动脉粥样硬化答案答案导致动脉粥样硬化的高脂蛋白血症指的是血浆中降低升高升高降低和均升高下列关于洛伐他汀的叙述，错误的是有致恶性肿瘤的可能横纹肌溶解症肝炎皮疹脱发恶心腹泻答案答案型题氯贝丁酯普罗布考洛伐他汀烟酸考来烯胺对胆结石慢性胆。
8、炎有治疗作用的药物是可促进动脉粥样硬化病变消退的药物是久用可诱发胆结石的药物是答案答案型题下列哪些药物不是还原酶抑制剂非诺贝特普伐他汀氯贝丁酯普罗布考辛伐他汀具有抗血管内皮细胞损伤的抗动脉粥样硬化药物包括调血脂药抗血小板药抗氧化药多烯脂肪酸类粘多糖和多糖类答案答案烟酸降血脂抗动脉粥样硬化的机制是减少细胞内，从而降低血中三酰甘油含量明显增加高密度脂蛋白的含量使合成减少抑制肝细胞中微粒体的羟化酶的活性抗氧化作用能降低血浆含量的药物是氯贝特考来烯胺多烯脂肪酸类烟酸洛伐他汀答案答案普罗布考的药理作用包括降低低密度脂蛋白降低极低密度脂蛋白降低总胆固醇抗氧化作用降低高密度脂蛋白烟酸的不良反应包括皮肤潮红瘙痒胃肠道刺激减少尿酸排泄，诱发痛风降低糖耐量，血糖升高便秘答案答案下列关于贝特类药物降血脂作用中，正确的描述是。
9、维生素以及些药物的吸收，如干扰氯噻嗪地高辛和华法林等吸收，应在给予本类药物前或后用上述药物。二依泽替米贝•通过阻断小肠上皮刷状缘上的受体而特异地抑制胆固醇的吸收。•该药口服给药后吸收进入小肠表皮细胞刷状缘发挥其作用。代谢后约成为有药理活性的依泽替米贝葡萄糖醛酸苷结合产物。总依泽替米贝原形加上与葡萄糖醛酸结合型浓度在用药后达到高峰，半衰期接近。与树脂不同，它可以随乳汁分泌，禁用于哺乳期妇女。三烟酸药理作用通过多种途径影响脂蛋白代谢抑制脂肪组织水解，减少游离脂肪酸转运到肝脏，从而减少了肝脏合成的原料。在肝脏通过影响脂肪酸的脂化以及增加的降解减少的合成。合成减少也降低了的水平，并因而减少了的浓度。增加的活性，促进和中的清除。升高和Ⅰ的水平，Ⅰ是的主要载脂蛋白，烟酸通过降低Ⅰ的代谢而使其浓度增加。体内过程烟酸为。
10、氧酸类贝特类又称苯氧酸类吉非贝齐苯扎贝特非诺贝特环丙贝特药理作用贝特类能明显降低血浆，并因而降低，伴有水平的中度降低降低左右，定程度地增加水平。实验证实吉非贝齐可减少冠心病的发生率，与安慰剂相比能使中年男性的冠心病发生率减少约，但不改善总的生存率。作用机制•贝特类的作用机制尚未完全阐明。可能与它们激活有关，从而使和中的水解增加，进而释放脂肪酸在脂肪中储存，或在横纹肌中代谢。它们也减少肝脏中的的产生并增加肝脏的摄取。•近年来证实贝特类通过作用于过氧化物酶体增殖物激活的受体，而发挥降脂作用，增高，降低降低，改善胰岛素抵抗可能增高，降低，改善胰岛素抵抗。体内过程•本类药物口服吸收迅速而完全，即达血药浓度高峰，血浆蛋白结合率为。不完全相同，吉非贝齐和苯扎贝特为，非诺贝特为，环丙贝特为。大部分以葡萄糖醛酸结。
11、症的发生率或使其加重，也容易发生在体重较轻的患者和甲状腺功能低下患者。肝脏疾病者慎用，亦不宜用于孕妇和哺乳期妇女。二抑制胆固醇吸收药胆汁酸结合树脂考来烯胺，消胆胺考来替泊，降胆宁药理作用与机制•在肠道中螯合胆汁酸，阻止其重吸收而中断肝肠循环，减少外源性胆固醇的吸收，促进内源性胆固醇在肝脏代谢成为胆汁酸。•阻碍胆汁酸重吸收，促其排出，进而解除胆汁酸对羟化酶的抑制作用，加速胆固醇向胆汁酸的转化，降低血浆和肝脏中胆固醇的含量。临床应用•主要用于治疗以和升高为主，而水平正常不能使用他汀类的高胆固醇血症患者。•与其他调血脂药联合应用，如与他汀类，可起到协同作用考来烯胺与普罗布考合用，既有协同降脂作用，又可减少不良反应。不良反应•常见胃肠道不适便秘等•血浆水平增加•长期应用，可能干扰脂溶性维生素以及些药物的吸收，。
12、高脂肪细胞内含量增加脂蛋白酶活性抗血小板集聚降低血浆纤维蛋白原浓度，降低血液粘稠度明显降低血浆含量，且可提高血中含量答案简答题简述抗氧化降脂药降低血脂的作用机制及临床应用，并举出代表药。降脂药主要包括哪几类并列举其代表药物。简述还原酶抑制剂和考来烯胺降血脂的作用机制。选择题答案简答题答案血能被氧化成，后者是动脉粥样硬化巨噬细胞内胆固醇的主要来源。抗氧化降脂药能有效预防的氧化，降低内皮细胞摄取的能力，防止巨噬细胞转化成泡沫细胞，抑制动脉粥样硬化的形成使颗粒变小，提高其从周围组织移除胆固醇的能力。用于纯合子家族性高胆固醇血症及其他有进行性动脉粥样硬化形成的病人。代表药为普罗布考。抗动脉粥样硬化药，根据其作用机制的不同主要包括调血脂药抗氧化药多烯脂肪酸类保护动脉内皮药。调血脂药有他汀类洛伐他汀辛伐他汀普伐他汀。
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药理学八年制第2版抗动脉粥样硬化药PPT课件