1、药后,若倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药引起的效应,则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数称为值。非竞争性拮抗药•非竞争性拮抗药多指拮抗药与受体结合是相对不可逆的,它能引起受体构型的改变,从而干扰激动药与受体的正常结合,而激动药不能竞争性对抗这种干扰。•是非竞争拮抗剂的亲和力参数。激动药部分激动药特点值不小,具有激动药和拮抗药的双重特性。低浓度部分激动药跨膜信息传递与细胞内信。
2、选择性不定高。选择性强的药物作用范围窄,只影响机体的种或少数几种功能选择性差的药物作用广泛,可影响机体多种功能。治疗作用指药物所产生的,符合临床用药目的作用。根据治疗作用的效果,可将其分为对因治疗和对症治疗。不良反应,药物所引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。注药物与毒物之间是没有明显界限的,因此药物的治疗作用和不良反应是其本身固有的两重性作用。由药物不良反应引起的。
3、向激动药部分拮抗药根据受体占领学说,药物和受体的相互作用遵从质量作用定律,用公式表达达到平衡时,解离常数为受体与药物反应动力学受体药物反应动力学基本公式设受体总数为,则,代入上式整理得,则若设,则反映与的亲和力,令值产生最大效应时的激动剂的摩尔浓度的负对数的负对数。值的大小与亲和力的高低呈正变关系。当时当时,趋近于,当时,即时,。两药亲和力相等时,最大效能取决于内在活性。两药内在活性相等时。
4、使细胞外界的信息分子特异地与细胞膜表面的受体结合,刺激细胞产生胞内调节信号,并传递到细胞特定的反应系统而产生应答,这过程称为细胞跨膜信息传递第二章药物效应动力学药物效应动力学,简称药效学研究药物对机体的作用作用规律及作用机制。药物作用与药理效应的关系药物作用是药物与靶部位间的初始作用,是动因,有其特异性药理效应是机体对药物的反应,是结果,有其选择性由于不同部位可有相同受体分布,特异性高者。
5、系在定范围内,药物剂量和药理效应成比例。量效关系剂量效应关系药理效应是连续增减的量变,可用具体的数量或最大反应的百分率表示。量反应图药物效应量效关系图药量用真数剂量表示药量用对数剂量表示效应强度药物浓度药理效应是全和无,阳性和阴性,只能用出现率表示。质反应频数分布曲线累加量效曲线阈值最大效应效能效价强度•最小有效量或最小有效浓度亦称阈剂量或阈浓度。•半数有效量,或半数致死量,。•最大效应,当效。
6、度效应关系在定范围内,药物剂量和药理效应成比例。量效关系剂量效应关系药理效应是连续增减的量变,可用具体的数量或最大反应的百分率表示。量反应图药物效应量效关系图药量用真数剂量表示药量用对数剂量表示效应强度药物浓度药理效应是全和无,阳性和阴性,只能用出现率表示。质反应频数分布曲线累加量效曲线阈值最大效应效能效价强度•最小有效量或最小有效浓度亦称阈剂量或阈浓度。•半数有效量,或半数致死量,。•最大效。
7、概率单位药药药物剂量治疗指数安全范围药药药药构效关系药物的结构与药理效应或药理活性药理作用之间的关系称之为构效关系了解药物的构效关系,有利于指导临床用药发现药物的新用途设计研制新药。药物的作用机制药物作用机制回答药物在何处以何种方式产生相应的药理作用理化反应所占领的受体数或比例是不同的。•学说修正为了解决上述矛盾,引进储备受体概念。•用储备受体能较好地解释激动药和拮抗药的差异。速率学说由于年创。
8、后遗效应停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如长期应用肾上腺皮质激素后,肾上腺皮质功能恢复缓慢。停药反应突然停药后,原有疾病加重。如长期服用可乐定普萘洛尔后。变态反应药物引起的过敏反应特点与剂量无关与原有效应无关用药理拮抗药解救无效反应程度差异大,临床表现因人因药不同而异。特异质反应特点是药理遗传异常所致的反应与药物原有的药理作用致,用药理拮抗药解救有效反应严重程度与剂量成比例。浓。
9、应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度,效应不再继续增强,这药理效应的极限称为最大效应或效能。•效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较,达到等效时所需药量较小者效价强度大,所用药量大者效价强度小。药物的效价强度反映药物与受体的亲和力药物的最大效应效能反映药物的内在活性表示药物的安全性的两个指标治疗指数,药物的与的比值。安全范围用与值或与之间的距离。安全范围较治疗指数更可靠。。
10、,效价强度取决于亲和力。激动药与拮抗药的概念•激动药为既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。可分为完全激动药和部分激动药。•拮抗药有较强的亲和力,而无内在活性的药物。竞争性拮抗药•当竞争性拮抗药的浓度逐渐增加时,激动药量效曲线逐渐平行右移,但最大效应不变。•竞争性拮抗药与受体的亲和力通常用表示,•值的大小反映竞争性拮抗药对相应激动药的拮抗程度。在实验系统中加入拮抗。
11、立。该学说认为药物作用最重要的因素是药物分子与受体结合和分离的速度,即药物分子与受体碰撞的频率。药物作用的效应与其占有受体的速率成正比。二态模型学说该学说认为受体的构象分活化状态和失活状态,二者处于动态平衡,可互相转变。激动药与结合的药物部分激动药与结合占优势的药物拮抗药与和亲和力相近且结合牢固之药反向激动药与结合的药物或超级拮抗部分反向激动药与结合占优势的药物静息状态激动药部分激动药拮抗药反。
12、疾病称为药源性疾病。不良反应副作用毒性反应后遗效应停药反应变态反应特异质反应发生于常用剂量由于药物作用特异性不高,致使药理效应选择性低般不严重难以避免。副反应非治疗目的的药理效应。毒性反应剂量过大或体内蓄积过多时产生的危害性反应。较严重可预知应避免。仅靠增加剂量或延长疗程而增加疗效受限。急性毒性反应循环呼吸神经系统易受累。慢性毒性反应多累及肝肾骨髓内分泌等。尚包括三致致癌致畸致突变和生殖毒性。。
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